Hydroxypropyl cellulose, một tá dược dược phẩm, được chia thành hydroxypropyl cellulose (L-HPC) được thay thế thấp và hydroxypropyl cellulose (H-HPC) được thay thế cao theo hàm lượng hydroxypropoxy thế. L-HPC trương nở thành dung dịch keo trong nước, có đặc tính bám dính, tạo màng, nhũ hóa, v.v., và chủ yếu được sử dụng làm chất phân hủy và chất kết dính; trong khi H-HPC hòa tan trong nước và các dung môi hữu cơ khác nhau ở nhiệt độ phòng và có độ dẻo nhiệt tốt. , tính kết dính và tạo màng, màng được tạo thành cứng, bóng và đàn hồi hoàn toàn, chủ yếu được sử dụng làm vật liệu tạo màng và vật liệu phủ. Ứng dụng cụ thể của hydroxypropyl cellulose trong các chế phẩm rắn hiện đã được giới thiệu.
1. Là chất phân hủy cho các chế phẩm rắn như viên nén
Bề mặt thay thế thấphydroxypropyl xenlulozacác hạt tinh thể không đồng đều, có cấu trúc giống đá bị phong hóa rõ ràng. Cấu trúc bề mặt nhám này không chỉ làm cho nó có diện tích bề mặt lớn hơn mà khi nén thành viên cùng với thuốc và các tá dược khác, nhiều lỗ rỗng và mao mạch được hình thành trong lõi viên, nhờ đó lõi viên có thể tăng độ ẩm. tỷ lệ hấp thụ và hấp thụ nước làm tăng sưng tấy. Sử dụng L-HPC làm tá dược có thể làm cho viên thuốc nhanh chóng phân hủy thành bột đồng nhất và cải thiện đáng kể khả năng phân hủy, hòa tan và sinh khả dụng của viên thuốc. Ví dụ, việc sử dụng L-HPC có thể đẩy nhanh quá trình phân hủy của viên nén acetaminophen, viên aspirin và viên chlorpheniramine và cải thiện tốc độ hòa tan. Sự phân hủy và hòa tan của các thuốc kém hòa tan như viên ofloxacin với L-HPC là chất phân rã tốt hơn so với các chất có PVPP liên kết ngang, CMC-Na và CMS-Na liên kết ngang. Sử dụng L-HPC làm chất phân hủy bên trong hạt trong viên nang có lợi cho sự phân hủy hạt, tăng diện tích bề mặt tiếp xúc giữa thuốc và môi trường hòa tan, thúc đẩy quá trình hòa tan thuốc và cải thiện khả dụng sinh học. Chế phẩm rắn giải phóng tức thời là chế phẩm rắn phân hủy nhanh và chế phẩm rắn hòa tan ngay có tác dụng tan nhanh, hòa tan tức thời, tác dụng nhanh, sinh khả dụng cao, giảm kích ứng thuốc đối với thực quản và đường tiêu hóa, thuận tiện khi dùng. và có sự tuân thủ tốt. và các lợi thế khác, chiếm vị trí quan trọng trong lĩnh vực dược. L-HPC đã trở thành một trong những tá dược quan trọng nhất cho chế phẩm rắn giải phóng tức thời do tính ưa nước, hút ẩm, giãn nở mạnh, thời gian trễ hấp thụ nước ngắn, tốc độ hấp thụ nước nhanh và độ bão hòa hấp thụ nước nhanh. Nó là một chất phân rã lý tưởng cho các viên thuốc phân hủy bằng miệng. Viên nén phân hủy bằng đường uống Paracetamol được điều chế bằng L-HPC dưới dạng chất phân rã và viên nén tan rã nhanh chóng trong vòng 20 giây. L-HPC được sử dụng làm chất phân rã cho máy tính bảng và liều lượng chung của nó là 2% đến 10%, chủ yếu là 5%.
2. Là chất kết dính cho các chế phẩm như viên nén và hạt
Cấu trúc thô của L-HPC cũng làm cho nó có hiệu ứng khảm lớn hơn với thuốc và các hạt, làm tăng mức độ gắn kết và có hiệu suất đúc nén tốt. Sau khi được ép thành máy tính bảng, nó có độ cứng và độ bóng cao hơn, do đó cải thiện chất lượng hình thức của máy tính bảng. Đặc biệt đối với những máy tính bảng không dễ tạo hình, lỏng lẻo hoặc dễ lộ ra, việc bổ sung L-HPC có thể cải thiện hiệu quả. Viên nén ciprofloxacin hydrochloride có độ nén kém, dễ tách và dính, dễ tạo hình sau khi thêm L-HPC, có độ cứng phù hợp, hình thức đẹp, tốc độ hòa tan đạt yêu cầu tiêu chuẩn chất lượng. Sau khi thêm L-HPC vào viên nén phân tán, hình thức bên ngoài, độ bở, tính đồng nhất phân tán và các khía cạnh khác của nó được cải thiện và cải thiện rất nhiều. Sau khi tinh bột trong đơn thuốc ban đầu được thay thế bằng L-HPC, độ cứng của viên thuốc phân tán azithromycin được tăng lên, độ bở được cải thiện và vấn đề thiếu các góc và mép thối của viên thuốc ban đầu đã được giải quyết. L-HPC được sử dụng làm chất kết dính cho máy tính bảng, liều lượng chung là 5% đến 20%; trong khi H-HPC được sử dụng làm chất kết dính cho máy tính bảng, hạt, v.v. và liều lượng chung là 1% đến 5% chế phẩm.
3. Ứng dụng trong màng bao và các chế phẩm giải phóng bền vững và có kiểm soát
Hiện nay, các vật liệu hòa tan trong nước thường được sử dụng trong màng phủ bao gồm hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose, polyethylen glycol (PEG), v.v. Hydroxypropyl cellulose thường được sử dụng làm chất tạo màng trong vật liệu trộn trước phủ màng vì màng cứng, đàn hồi và bóng. Nếu hydroxypropyl cellulose được trộn với các chất phủ chịu nhiệt độ khác, hiệu suất của lớp phủ của nó có thể được cải thiện hơn nữa.
Sử dụng tá dược và kỹ thuật thích hợp để bào chế thuốc thành viên nén, viên nổi dạ dày, viên nhiều lớp, viên bao, viên bơm thẩm thấu và các loại viên giải phóng chậm, có kiểm soát khác, ý nghĩa nằm ở chỗ: tăng mức độ hấp thu thuốc và ổn định dược chất. thuốc trong máu. Tập trung, giảm phản ứng bất lợi, giảm số lượng thuốc và cố gắng tối đa hóa hiệu quả chữa bệnh với liều lượng nhỏ nhất và giảm thiểu phản ứng bất lợi. Hydroxypropyl cellulose là một trong những tá dược chính của các chế phẩm này. Sự hòa tan và giải phóng viên natri diclofenac được kiểm soát bằng cách sử dụng hydroxypropyl cellulose và ethyl cellulose làm vật liệu cho khớp và xương. Sau khi uống và tiếp xúc với dịch dạ dày, bề mặt của viên nén giải phóng kéo dài natri diclofenac sẽ được hydrat hóa thành gel. Thông qua việc hòa tan gel và khuếch tán các phân tử thuốc vào khe gel, mục đích giải phóng chậm các phân tử thuốc sẽ đạt được. Hydroxypropyl cellulose được sử dụng làm ma trận giải phóng có kiểm soát của viên thuốc, khi hàm lượng chất chặn ethyl cellulose không đổi, hàm lượng của nó trong viên thuốc quyết định trực tiếp đến tốc độ giải phóng của thuốc và thuốc ra khỏi viên thuốc có hàm lượng cao hơn của hydroxypropyl cellulose Phát hành chậm hơn. Các viên được phủ được điều chế bằng cách sử dụng L-HPC và một tỷ lệ HPMC nhất định làm dung dịch phủ để phủ dưới dạng lớp trương nở và làm lớp giải phóng có kiểm soát để phủ bằng hệ phân tán nước ethyl cellulose. Khi chỉ định và liều lượng của lớp trương nở được cố định, bằng cách kiểm soát độ dày của lớp giải phóng được kiểm soát, các viên được phủ có thể được giải phóng vào những thời điểm dự kiến khác nhau. Một số loại viên bọc có mức tăng trọng lượng khác nhau của lớp giải phóng có kiểm soát được trộn lẫn để tạo thành viên nang giải phóng kéo dài Shuxiong. Trong môi trường hòa tan, các viên bọc khác nhau có thể giải phóng thuốc liên tục vào các thời điểm khác nhau, do đó các thành phần có tính chất vật lý và hóa học khác nhau Đạt được sự giải phóng đồng thời cùng lúc với sự giải phóng kéo dài
Thời gian đăng: 28/12/2022