Eksipien Farmaseutikal Selulosa Eter

Eter selulosa semulajadi ialah istilah umum untuk siriderivatif selulosadihasilkan oleh tindak balas selulosa alkali dan agen pengeteran dalam keadaan tertentu. Ia adalah produk di mana kumpulan hidroksil pada makromolekul selulosa digantikan sebahagian atau sepenuhnya oleh kumpulan eter. Eter selulosa digunakan secara meluas dalam bidang petroleum, bahan binaan, salutan, makanan, perubatan, dan bahan kimia harian. Dalam pelbagai bidang, produk gred farmaseutikal pada asasnya berada dalam bidang industri pertengahan dan mewah, dengan nilai tambah yang tinggi. Oleh kerana keperluan kualiti yang ketat, pengeluaran eter selulosa gred farmaseutikal juga agak sukar. Boleh dikatakan bahawa kualiti produk gred farmaseutikal pada dasarnya boleh mewakili kekuatan teknikal perusahaan eter selulosa. Eter selulosa biasanya ditambah sebagai penyekat, bahan matriks dan pemekat untuk membuat tablet matriks pelepasan mampan, bahan salutan larut gastrik, bahan salutan mikrokapsul pelepasan mampan, bahan filem dadah pelepasan mampan, dsb.

Natrium karboksimetil selulosa:

Carboxymethyl cellulose sodium (CMC-Na) ialah varieti eter selulosa dengan pengeluaran dan penggunaan terbesar di dalam dan di luar negara. Ia adalah eter selulosa ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkalian dan pengeteran dengan asid kloroasettik. CMC-Na ialah eksipien farmaseutikal yang biasa digunakan. Ia sering digunakan sebagai pengikat untuk penyediaan pepejal, agen pemekat, agen pemekat, dan agen penggantungan untuk penyediaan cecair. Ia juga boleh digunakan sebagai matriks larut air dan bahan pembentuk filem. Ia selalunya digunakan sebagai bahan filem ubat pelepasan mampan dan tablet matriks pelepasan mampan dalam sediaan pelepasan mampan (terkawal).

Selain natrium karboksimetilselulosa sebagai eksipien farmaseutikal, natrium croscarmellose juga boleh digunakan sebagai eksipien farmaseutikal. Natrium Croscarmellose (CCMC-Na) ialah produk tak larut air daripada karboksimetilselulosa yang bertindak balas dengan agen penghubung silang pada suhu tertentu (40-80°C) di bawah tindakan pemangkin asid tak organik dan ditulenkan. Sebagai agen penghubung silang, propylene glycol, succinic anhydride, maleic anhydride dan adipic anhydride boleh digunakan. Natrium croscarmellose digunakan sebagai disintegran untuk tablet, kapsul dan butiran dalam penyediaan oral. Ia bergantung pada kesan kapilari dan bengkak untuk hancur. Ia mempunyai kebolehmampatan yang baik dan daya hancur yang kuat. Kajian telah menunjukkan bahawa tahap pembengkakan natrium croscarmellose di dalam air adalah lebih tinggi daripada disintegran biasa seperti natrium karmelosa bersubstitusi rendah dan selulosa mikrohablur terhidrat.

Metilselulosa：

Metil selulosa (MC) ialah eter tunggal selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkalian dan pengeteran metil klorida. Metilselulosa mempunyai keterlarutan air yang sangat baik dan stabil dalam julat pH2.0~13.0. Ia digunakan secara meluas dalam eksipien farmaseutikal, dan digunakan dalam tablet sublingual, suntikan intramuskular, persediaan oftalmik, kapsul oral, suspensi oral, tablet oral dan sediaan topikal. Di samping itu, dalam persediaan pelepasan mampan, MC boleh digunakan sebagai sediaan lepasan matriks gel hidrofilik, bahan salutan larut gastrik, bahan salutan mikrokapsul pelepasan mampan, bahan filem dadah pelepasan mampan, dsb.

Hidroksipropil metil selulosa:

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ialah eter campuran selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkalian, propilena oksida dan eterifikasi metil klorida. Ia tidak berbau, tidak berasa, tidak toksik, larut dalam air sejuk dan bergel dalam air panas. Hydroxypropyl methylcellulose ialah varieti eter campuran selulosa yang pengeluaran, dos dan kualitinya telah meningkat dengan pesat di China dalam tempoh 15 tahun yang lalu. Ia juga merupakan salah satu eksipien farmaseutikal yang paling banyak digunakan di dalam dan di luar negara. tahun sejarah. Pada masa ini, penggunaan HPMC dicerminkan terutamanya dalam lima aspek berikut:

Salah satunya adalah sebagai pengikat dan penghancur. Sebagai pengikat, HPMC boleh menjadikan ubat mudah dibasahi, dan ia boleh mengembang beratus kali ganda selepas menyerap air, jadi ia boleh meningkatkan kadar pelarutan atau kadar pelepasan tablet dengan ketara. HPMC mempunyai kelikatan yang kuat, yang boleh meningkatkan kelikatan zarah dan meningkatkan kebolehmampatan bahan mentah dengan tekstur yang garing atau rapuh. HPMC dengan kelikatan rendah boleh digunakan sebagai pengikat dan disintegrant, dan mereka yang mempunyai kelikatan tinggi hanya boleh digunakan sebagai pengikat.

Yang kedua adalah sebagai bahan pelepasan yang berterusan dan terkawal untuk persediaan oral. HPMC ialah bahan matriks hidrogel yang biasa digunakan dalam sediaan pelepasan berterusan. Gred kelikatan rendah (5-50mPa·s) HPMC boleh digunakan sebagai bahan pengikat, pelikat dan agen penggantung, dan gred kelikatan tinggi (4000-100000mPa·s) HPMC boleh digunakan untuk menyediakan bahan campuran Agen penyekat untuk kapsul, matriks hidrogel tablet pelepasan lanjutan. HPMC larut dalam cecair gastrousus, mempunyai kelebihan kebolehmampatan yang baik, kecairan yang baik, kapasiti pemuatan ubat yang kuat, dan ciri pelepasan ubat yang tidak terjejas oleh PH. Ia merupakan bahan pembawa hidrofilik yang sangat penting dalam sistem penyediaan pelepasan mampan dan sering digunakan sebagai matriks gel hidrofilik dan bahan salutan untuk persediaan pelepasan mampan, serta bahan tambahan untuk persediaan terapung gastrik dan sediaan filem ubat pelepasan mampan.

Yang ketiga ialah sebagai agen pembentuk filem salutan. HPMC mempunyai sifat membentuk filem yang baik. Filem yang dibentuk olehnya adalah seragam, telus dan keras, dan ia tidak mudah melekat semasa pengeluaran. Terutama untuk ubat-ubatan yang mudah menyerap lembapan dan tidak stabil, menggunakannya sebagai lapisan pengasingan boleh meningkatkan kestabilan ubat dan mencegah perubahan warna filem. HPMC mempunyai pelbagai spesifikasi kelikatan. Jika dipilih dengan betul, kualiti dan penampilan tablet bersalut adalah lebih baik daripada bahan lain. Kepekatan biasa ialah 2% hingga 10%.

Yang keempat adalah sebagai bahan kapsul. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, dengan penularan wabak haiwan global yang kerap, berbanding dengan kapsul gelatin, kapsul sayuran telah menjadi kegemaran baru industri farmaseutikal dan makanan. Pfizer dari Amerika Syarikat telah berjaya mengekstrak HPMC daripada tumbuhan semula jadi dan menyediakan kapsul sayuran VcapTM. Berbanding dengan kapsul berongga gelatin tradisional, kapsul tumbuhan mempunyai kelebihan kebolehsuaian yang luas, tiada risiko tindak balas silang silang dan kestabilan yang tinggi. Kadar pelepasan dadah agak stabil, dan perbezaan individu adalah kecil. Selepas hancur dalam tubuh manusia, ia tidak diserap dan boleh dikumuhkan Bahan tersebut dikeluarkan dari badan. Dari segi keadaan penyimpanan, selepas sebilangan besar ujian, ia hampir tidak rapuh di bawah keadaan kelembapan yang rendah, dan sifat cangkang kapsul masih stabil di bawah keadaan kelembapan yang tinggi, dan penunjuk kapsul tumbuhan tidak terjejas di bawah penyimpanan yang melampau. syarat. Dengan pemahaman orang ramai tentang kapsul tumbuhan dan transformasi konsep perubatan awam di dalam dan luar negara, permintaan pasaran untuk kapsul tumbuhan akan berkembang dengan pesat.

Yang kelima adalah sebagai ejen penggantungan. Penyediaan cecair jenis ampaian ialah bentuk dos klinikal yang biasa digunakan, iaitu sistem penyebaran heterogen di mana ubat pepejal tidak larut tersebar dalam medium penyebaran cecair. Kestabilan sistem menentukan kualiti penyediaan cecair ampaian. Penyelesaian koloid HPMC boleh mengurangkan ketegangan antara muka pepejal-cecair, mengurangkan tenaga bebas permukaan zarah pepejal, dan menstabilkan sistem penyebaran heterogen. Ia adalah ejen penggantungan yang sangat baik. HPMC digunakan sebagai pemekat untuk titisan mata, dengan kandungan 0.45% hingga 1.0%.

Hydroxypropyl Cellulose：

Hydroxypropyl cellulose (HPC) ialah eter tunggal selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkalian dan pengeteran propilena oksida. HPC biasanya larut dalam air di bawah 40°C dan sejumlah besar pelarut polar, dan prestasinya berkaitan dengan kandungan kumpulan hidroksipropil dan tahap pempolimeran. HPC boleh serasi dengan pelbagai ubat dan mempunyai inersia yang baik.

Hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah (L-HPC) digunakan terutamanya sebagai penghancur dan pengikat tablet. -HPC boleh meningkatkan kekerasan dan kecerahan tablet, dan juga boleh membuat tablet hancur dengan cepat, meningkatkan kualiti dalaman tablet, dan meningkatkan kesan kuratif.

Hidroksipropil selulosa tersubstitusi tinggi (H-HPC) boleh digunakan sebagai pengikat untuk tablet, butiran, dan butiran halus dalam bidang farmaseutikal. H-HPC mempunyai sifat membentuk filem yang sangat baik, dan filem yang diperoleh adalah keras dan elastik, yang boleh dibandingkan dengan pemplastik. Prestasi filem boleh dipertingkatkan lagi dengan mencampurkan dengan agen salutan tahan lembapan lain, dan ia sering digunakan sebagai bahan salutan filem untuk tablet. H-HPC juga boleh digunakan sebagai bahan matriks untuk menyediakan tablet pelepasan mampan matriks, pelet pelepasan mampan dan tablet pelepasan mampan dua lapisan.

Hidroksietil selulosa

Hydroxyethyl cellulose (HEC) ialah eter tunggal selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkalian dan pengeteran etilena oksida. Dalam bidang perubatan, HEC digunakan terutamanya sebagai pemekat, agen pelindung koloid, pelekat, dispersant, penstabil, agen penggantungan, agen pembentuk filem dan bahan pelepasan berterusan, dan boleh digunakan untuk emulsi topikal, salap, titisan mata, Cecair oral, tablet pepejal, kapsul dan bentuk dos lain. Hydroxyethyl cellulose telah direkodkan dalam US Pharmacopoeia/US National Formulary dan European Pharmacopoeia.

Etil selulosa:

Etil selulosa (EC) adalah salah satu derivatif selulosa tidak larut air yang paling banyak digunakan. EC tidak toksik, stabil, tidak larut dalam air, larutan asid atau alkali, dan larut dalam pelarut organik seperti etanol dan metanol. Pelarut yang biasa digunakan ialah toluena/etanol sebagai pelarut campuran 4/1 (berat). EC mempunyai pelbagai kegunaan dalam persediaan pelepasan berterusan ubat, digunakan secara meluas sebagai pembawa, mikrokapsul dan bahan pembentuk filem salutan untuk persediaan pelepasan berterusan, seperti penyekat tablet, pelekat dan bahan salutan filem, digunakan sebagai filem bahan matriks untuk menyediakan pelbagai jenis tablet lepasan berterusan matriks, digunakan sebagai bahan campuran untuk menyediakan sediaan lepasan berterusan bersalut, pelet lepasan berterusan, dan digunakan sebagai bahan tambahan pengkapsulan untuk menyediakan mikrokapsul lepasan berterusan; ia juga boleh digunakan secara meluas sebagai bahan pembawa Untuk penyediaan penyebaran pepejal; digunakan secara meluas dalam teknologi farmaseutikal sebagai bahan pembentuk filem dan salutan pelindung, serta pengikat dan pengisi. Sebagai salutan pelindung tablet, ia boleh mengurangkan sensitiviti tablet kepada kelembapan dan menghalang ubat daripada terjejas oleh kelembapan, perubahan warna dan kemerosotan; ia juga boleh membentuk lapisan gel pelepasan perlahan, mekapsulkan mikro polimer, dan membolehkan pelepasan berterusan kesan ubat.