Hidroksipropil selulosa, eksipien farmaseutikal, dibahagikan kepada hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah (L-HPC) dan selulosa hidroksipropil tersubstitusi tinggi (H-HPC) mengikut kandungan kumpulan hidroksipropoksil substituennya. L-HPC membengkak menjadi larutan koloid dalam air, mempunyai sifat lekatan, pembentukan filem, pengemulsi, dll., dan digunakan terutamanya sebagai agen penghancur dan pengikat; manakala H-HPC larut dalam air dan pelbagai pelarut organik pada suhu bilik, dan mempunyai termoplastik yang baik. , kepaduan dan sifat membentuk filem, filem yang terbentuk adalah keras, berkilat, dan anjal sepenuhnya, dan digunakan terutamanya sebagai bahan pembentuk filem dan bahan salutan. Aplikasi khusus hidroksipropil selulosa dalam sediaan pepejal kini diperkenalkan.
1. Sebagai bahan penghancur untuk sediaan pepejal seperti tablet
Permukaan zarah kristal hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah adalah tidak sekata, dengan struktur seperti batu terluluhawa yang jelas. Struktur permukaan kasar ini bukan sahaja menjadikan ia mempunyai luas permukaan yang lebih besar, tetapi juga apabila ia dimampatkan menjadi tablet bersama-sama dengan ubat-ubatan dan bahan bantu lain, banyak liang dan kapilari terbentuk dalam teras tablet, supaya teras tablet dapat meningkatkan kelembapan. kadar penyerapan dan Penyerapan air meningkatkan bengkak. Menggunakan L-HPC sebagai eksipien boleh menjadikan tablet cepat hancur menjadi serbuk seragam, dan dengan ketara meningkatkan penghancuran, pembubaran dan bioavailabiliti tablet. Sebagai contoh, penggunaan L-HPC boleh mempercepatkan penghancuran tablet parasetamol, tablet aspirin, dan tablet chlorpheniramine, dan meningkatkan kadar pembubaran. Penghancuran dan pelarutan ubat-ubatan yang kurang larut seperti tablet ofloksasin dengan L-HPC sebagai disintegran adalah lebih baik daripada ubat-ubatan yang mempunyai PVPP berkait silang, CMC-Na berkait silang dan CMS-Na sebagai disintegran. Menggunakan L-HPC sebagai penghancur dalaman granul dalam kapsul bermanfaat untuk penghancuran butiran, meningkatkan kawasan permukaan sentuhan antara ubat dan medium pembubaran, menggalakkan pembubaran ubat, dan meningkatkan bioavailabiliti. Persediaan pepejal pelepasan segera yang diwakili oleh persediaan pepejal cepat hancur dan persediaan pepejal larut segera mempunyai kesan cepat hancur, larut segera, bertindak pantas, bioavailabiliti tinggi, mengurangkan kerengsaan ubat pada esofagus dan saluran gastrousus, dan mudah untuk diambil. dan mempunyai pematuhan yang baik. dan kelebihan lain, menduduki jawatan penting dalam bidang farmasi. L-HPC telah menjadi salah satu eksipien terpenting untuk sediaan pepejal pelepasan segera kerana sifat hidrofilik yang kuat, higroskopisitas, kebolehkembangan, masa histerisis yang singkat untuk penyerapan air, kelajuan penyerapan air yang cepat dan ketepuan penyerapan air yang cepat. Ia adalah bahan penghancur yang ideal untuk tablet hancur secara lisan. Tablet paracetamol yang dihancurkan secara lisan telah disediakan dengan L-HPC sebagai disintegran, dan tablet tersebut hancur dengan cepat dalam masa 20s. L-HPC digunakan sebagai penghancur untuk tablet, dan dos amnya ialah 2% hingga 10%, kebanyakannya 5%.
2. Sebagai bahan pengikat sediaan seperti tablet dan butiran
Struktur kasar L-HPC juga menjadikannya mempunyai kesan mozek yang lebih besar dengan ubat-ubatan dan zarah, yang meningkatkan tahap kohesi, dan mempunyai prestasi pengacuan mampatan yang baik. Selepas ditekan ke dalam tablet, ia menunjukkan lebih kekerasan dan berkilat, sekali gus meningkatkan kualiti penampilan tablet. Terutama untuk tablet yang tidak mudah dibentuk, longgar atau mudah ditemui, menambah L-HPC boleh meningkatkan kesannya. Tablet ciprofloxacin hydrochloride mempunyai kebolehmampatan yang lemah, mudah pecah dan melekit, dan ia mudah dibentuk selepas menambah L-HPC, dengan kekerasan yang sesuai, penampilan cantik, dan kadar pembubaran memenuhi keperluan standard kualiti. Selepas menambah L-HPC ke dalam tablet terdispersi, penampilan, kerapuhan, keseragaman penyebaran dan aspek lain bertambah baik dan bertambah baik. Selepas kanji dalam preskripsi asal digantikan oleh L-HPC, kekerasan tablet terdispersi azitromisin meningkat, kerapuhan bertambah baik, dan masalah kehilangan sudut dan tepi busuk tablet asal telah diselesaikan. L-HPC digunakan sebagai pengikat untuk tablet, dan dos umum ialah 5% hingga 20%; manakala H-HPC digunakan sebagai pengikat untuk tablet, butiran, dsb., dan dos am ialah 1% hingga 5% daripada penyediaan.
3. Aplikasi dalam salutan filem dan persediaan pelepasan yang mampan dan terkawal
Pada masa ini, bahan larut air yang biasa digunakan dalam salutan filem termasuk hidroksipropil metilselulosa (HPMC), hidroksipropil selulosa, polietilena glikol (PEG), dll. Hidroksipropil selulosa sering digunakan sebagai agen pembentuk filem dalam bahan pracampuran salutan filem kerana sifatnya yang sukar. , filem elastik dan berkilat. Jika hidroksipropil selulosa dicampur dengan agen salutan tahan suhu yang lain, prestasi salutannya boleh dipertingkatkan lagi.
Menggunakan eksipien dan teknik yang sesuai untuk menjadikan ubat menjadi tablet matriks, tablet terapung gastrik, tablet berbilang lapisan, tablet bersalut, tablet pam osmotik dan tablet pelepasan perlahan dan terkawal yang lain, kepentingannya terletak pada: meningkatkan tahap penyerapan ubat dan menstabilkan dadah dalam darah. Kepekatan, kurangkan tindak balas buruk, kurangkan bilangan ubat, dan berusaha untuk memaksimumkan keberkesanan dengan dos terkecil, dan meminimumkan tindak balas buruk. Hydroxypropyl cellulose adalah salah satu eksipien utama sediaan tersebut. Pelarutan dan pelepasan tablet natrium diklofenak dikawal dengan menggunakan hidroksipropil selulosa dan etil selulosa sebagai bahan sendi dan rangka. Selepas pemberian oral dan sentuhan dengan jus gastrik, permukaan tablet pelepasan berterusan natrium diklofenak akan terhidrat menjadi gel. Melalui pembubaran gel dan penyebaran molekul ubat dalam jurang gel, tujuan pelepasan perlahan molekul ubat tercapai. Hydroxypropyl cellulose digunakan sebagai matriks pelepasan terkawal tablet, apabila kandungan penyekat etil selulosa adalah malar, kandungannya dalam tablet secara langsung menentukan kadar pelepasan dadah, dan ubat daripada tablet dengan kandungan yang lebih tinggi. hidroksipropil selulosa Pelepasan lebih perlahan. Pelet bersalut disediakan dengan menggunakan L-HPC dan bahagian tertentu HPMC sebagai penyelesaian salutan untuk salutan sebagai lapisan bengkak, dan sebagai lapisan pelepasan terkawal untuk salutan dengan penyebaran akueus etil selulosa. Apabila preskripsi dan dos lapisan bengkak ditetapkan, dengan mengawal ketebalan lapisan pelepasan terkawal, pelet bersalut boleh dilepaskan pada masa jangkaan yang berbeza. Beberapa jenis pelet bersalut dengan pertambahan berat berbeza bagi lapisan pelepas terkawal dicampur untuk membuat kapsul pelepasan berterusan Shuxiong. Dalam medium pembubaran, pelbagai pelet bersalut boleh melepaskan ubat secara berurutan pada masa yang berbeza, supaya komponen dengan sifat fizikal dan kimia yang berbeza Pelepasan serentak dicapai semasa pelepasan berterusan
Masa siaran: Jan-28-2023