Os excipientes comuns de formas de dosagem sólida orais

Atualmente, os preparativos sólidos são as formas de dosagem mais amplamente divulgadas e mais usadas no mercado, e geralmente consistem em duas substâncias e excipientes principais. Excipientes, também conhecidos como excipientes, consulte o termo geral para todos os materiais adicionais em preparações sólidas, exceto o medicamento principal. De acordo com as diferentes propriedades e funções dos excipientes, os excipientes de preparações sólidas são frequentemente divididas em: enchimentos, ligantes, desintegrantes, lubrificantes, reguladores liberados e, às vezes, agentes coloridos e agentes aromatizantes também podem ser adicionados de acordo com os requisitos da preparação para melhorar ou ajustar a aparência e o sabor da formulação.
The excipients of solid preparations should meet the requirements for medicinal use, and have the following characteristics: ①It should have high chemical stability and not have any physical and chemical reactions with the main drug; ② Não deve afetar o efeito terapêutico e a determinação do conteúdo do medicamento principal; ③Ná dano ao corpo humano prejudicial, cinco venenos, sem reações adversas.
1. Filler (mais fino)
Devido à baixa dose do medicamento principal, a dose de alguns medicamentos às vezes é apenas alguns miligramas ou menos, o que não é propício à formação de comprimidos ou à administração clínica. Portanto, quando o conteúdo principal de medicamentos é inferior a 50mg, uma certa dose de enchimento, também conhecida como diluente, precisa ser adicionada.
Um preenchimento ideal deve ser fisiologicamente e quimicamente inerte e não afetar a biodisponibilidade do ingrediente ativo da droga. Os enchimentos comumente usados ​​incluem principalmente: ① amido, incluindo amido de trigo, amido de milho e amido de batata, entre os quais o amido de milho é o mais comumente usado; de natureza estável, baixa em higroscopicidade, mas pobre em compressibilidade; ② Lactose, excelente em propriedades e compressível, boa fluidez; ③ A sacarose, possui forte higroscopicidade; ④ O amido pré-gelatinizado, também conhecido como amido compressível, possui boa compressibilidade, fluidez e auto-lubrificação; ⑤ A celulose microcristalina, conhecida como MCC, possui forte capacidade de ligação e boa compressibilidade; conhecido como "aglutinante seco"; ⑥Mannitol, em comparação com os enchimentos acima, é um pouco mais caro e é frequentemente usado em comprimidos mastigáveis, que também tem um sabor delicado; ⑦ Sais inorgânicos, incluindo principalmente sulfato de cálcio, fosfato de cálcio, carbonato de cálcio, etc., com propriedades físicas e químicas relativamente estáveis.
2. Agente de umedecimento e adesivo
Agentes de umedecimento e ligantes são excipientes adicionados durante a etapa de granulação. O próprio agente de umedecimento não é viscoso, mas um líquido que induz a viscosidade do material molhando o material. Os agentes de umedecimento comumente usados ​​incluem principalmente água destilada e etanol, entre os quais a água destilada é a primeira escolha.
Os adesivos se referem aos materiais auxiliares que dependem de sua própria viscosidade para dotar materiais não-gigantesos ou insuficientemente viscosos com viscosidade adequada. Os adesivos comumente usados ​​incluem principalmente: ① A pasta de amido, que é um dos adesivos mais usados, é barato e tem bom desempenho, e a concentração comumente usada é de 8%a 15%; ②metilcelulose, conhecida como MC, tem boa solubilidade em água; ③Hidroxipropilcelulose, referida como HPC, pode ser usada como um aglutinante de comprimidos direto em pó; ④Hidroxipropilmetilcelulose, referida como HPMC, o material é solúvel em água fria; ⑤Carboxymetilcelulose Sodium, referida como CMC-NA, adequada para medicamentos com baixa compressibilidade; ⑥Etilcelulose, referido como CE, o material é insolúvel em água, mas solúvel em etanol; ⑦Povidona, referida como PVP, o material é extremamente higroscópico, solúvel em água e etanol; ⑧ Além da adição, existem polietileno glicol (referido como PEG), materiais como gelatina.
3. Desintegrante
Os desintegrantes se referem a excipientes que promovem a rápida quebra de comprimidos em partículas finas em fluidos gastrointestinais. Exceto para comprimidos orais com requisitos especiais, como comprimidos de liberação sustentada, comprimidos de liberação controlada e comprimidos mastigáveis, os desintegrantes geralmente precisam ser adicionados. Os desintegrantes comumente usados ​​são: ① amido seco, adequado para drogas insolúveis ou ligeiramente solúveis; ② Carboximetil Starch Sodium, referido como CMS-NA, esse material é um desintegrante de alta eficiência; ③ A hidroxipropilululóia hidroxipropil baixa de baixa substituição, denominada l -hpc, que pode inchar rapidamente após a absorção de água; ④ Cross ligada a sódura de metillululose, referida como CCMC-NA; O material incha primeiro na água e depois se dissolve e é insolúvel em etanol; A desvantagem é que ela possui higroscopicidade forte e é comumente usada na granulação de comprimidos efervescentes ou comprimidos mastigáveis; ⑥ Os desintegrantes eficazes incluem principalmente uma mistura de bicarbonato de sódio e ácido cítrico, e ácido cítrico, ácido fumárico e carbonato de sódio também podem ser usados, carbonato de potássio e bicarbonato de potássio etc.
4. Lubrificante
Os lubrificantes podem ser amplamente divididos em três categorias, incluindo glidantes, agentes anti-bengalas e lubrificantes em sentido estreito. ① Glida: sua principal função é reduzir o atrito entre as partículas, melhorar a fluidez do pó e ajudar a reduzir a diferença no peso do comprimido; ② Agente Anti-Sticking: sua principal função é evitar a aderência ao tablet, a fim de garantir a operação suave da compactação do tablet, ele também pode melhorar a aparência dos comprimidos; ③ Lubrificante cavalheiresco: reduza o atrito entre o material e a parede do molde, para garantir a operação suave da compressão e empurramento do comprimido. Os lubrificantes comumente usados ​​(em um sentido amplo) incluem talco em pó, estearato de magnésio (MS), sílica gel micronizada, polietileno glicóis, sulfato de sódio, óleo vegetal hidrogenado, etc.
5. Modulador de liberação
Os reguladores de liberação em comprimidos orais são adequados para controlar a velocidade e o grau de liberação de medicamentos em preparações de liberação sustentada oral, de modo a garantir que o medicamento seja entregue ao local do paciente a uma certa velocidade e mantenha uma certa concentração em tecidos ou fluidos corporais , obtém assim o efeito terapêutico esperado e reduzem os efeitos tóxicos e colaterais. Os reguladores de liberação comumente usados ​​são divididos principalmente no tipo matricial, polímero de liberação lenta e espessante revestido de filme.
(1) Modulador de liberação do tipo matriz
O material esqueleto em gel hidrofílico do gel: incha quando exposto à água para formar uma barreira de gel para controlar a liberação do medicamento, comumente usados ​​são metillululose, carboximetillelulose, hidroxipropillululose, Povoridona, carbômero, sal de ácido alginais, chitosano, etc.
② Material de esqueleto insolúvel: material de esqueleto insolúvel refere -se a um polímero molecular alto que é insolúvel em água ou com solubilidade mínima de água. Geralmente utilizados principalmente são etillululose, polietileno, polietileno cinco tóxicos, ácido polimetacrílico, copolímero de acetato de etileno-vinil, borracha de silicone, etc.
③ Materiais de estrutura bioerodível: Materiais de estrutura bioerodível comumente usados ​​incluem principalmente gordura animal, óleo vegetal hidrogenado, cera de abelha, álcool estearílico, cera de carnauba, monotearato de gliceril, etc. Pode atrasar o processo de dissolução e liberação de medicamentos solúveis em água.
(2) modificador de liberação revestida
① Materiais poliméricos insolúveis: materiais de esqueleto insolúveis comuns, como a CE.
② Materiais poliméricos centrais: Os materiais poliméricos entéricos comuns incluem principalmente resina acrílica, tipo L e S-tipo S, hidroxipropilmetilcelulose acetato de acetato (hpmCAS), acetato de celulose, hidroxipropilmetrado. acima dos materiais no suco intestinal e se dissolve em partes específicas para desempenhar um papel.
6. Outros acessórios
Além dos excipientes acima comumente usados, outros excipientes às vezes são adicionados para melhor atender às necessidades da administração de medicamentos, melhorar o reconhecimento de medicamentos ou melhorar a conformidade. Por exemplo, agentes coloridos, aromatizantes e adoçantes.
① Agente de coloração: O principal objetivo de adicionar este material é melhorar a aparência do tablet e facilitar a identificação e a distinção. Os pigmentos comumente usados ​​devem atender às especificações farmacêuticas, e a quantidade adicionada geralmente não deve exceder 0,05%.
②aromáticos e adoçantes: o principal objetivo de aromáticos e adoçantes é melhorar o sabor dos medicamentos, como comprimidos mastigáveis ​​e comprimidos desintegrados oralmente. Fragrâncias comumente usadas incluem principalmente essências, vários óleos aromáticos, etc.; Os adoçantes comumente usados ​​incluem principalmente sacarose, aspartame, etc.