HPMC K4M (hydroxypropyl methylcellulose K4M) ialah eksipien farmaseutikal biasa yang digunakan secara meluas dalam industri farmaseutikal, terutamanya dalam tablet pelepasan mampan, sediaan pelepasan terkawal dan sediaan pepejal oral yang lain.
Sifat asas HPMC K4M
HPMC K4M ialah gred biasa Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC). HPMC ialah bahan polimer pelbagai fungsi separa sintetik, berat molekul tinggi yang diperbuat daripada selulosa yang diubah suai secara kimia dengan sifat fizikal dan kimia yang baik, seperti sifat penebalan, pembentuk gel, pembentuk filem dan pelekat yang sangat baik.
HPMC K4M digunakan secara meluas dalam bidang farmaseutikal kerana kelikatan sederhana dan sifat penebalan dan pembentukan filem yang sangat baik. "K" dalam K4M bermaksud selulosa kelikatan tinggi, dan "4M" bermaksud bahawa kelikatannya adalah kira-kira 4000 centipoise (diukur dalam larutan akueus 2%).
Aplikasi utama HPMC K4M dalam industri farmaseutikal
1. Permohonan dalam persediaan pelepasan berterusan
Fungsi utama HPMC K4M dalam persediaan pelepasan berterusan adalah berfungsi sebagai bahan matriks pelepasan terkawal. Keupayaan hidrofilik dan pembentukan gelnya yang unik menjadikannya salah satu eksipien yang paling biasa digunakan dalam sistem pelepasan dadah pelepasan berterusan. HPMC K4M boleh menyerap air dengan cepat dan membengkak apabila bersentuhan dengan air, dan membentuk lapisan gel pada permukaan tablet, melambatkan kadar pelepasan ubat, dengan itu mencapai kesan pelepasan terkawal.
Sifat ini amat sesuai untuk tablet pelepasan berterusan oral, seperti ubat antihipertensi, ubat antidiabetik dan analgesik. Dengan menggunakan HPMC K4M, ubat boleh dilepaskan secara berterusan dalam badan, mengekalkan kepekatan ubat darah yang berterusan, mengurangkan kekerapan pengambilan ubat, dan meningkatkan pematuhan pesakit.
2. Kapsul dan bahan salutan
HPMC K4M, sebagai bahan salutan, boleh membentuk filem pelindung pada permukaan penyediaan. Filem ini mempunyai sifat penghalang yang baik, yang boleh menghalang ubat daripada terdegradasi dengan berkesan oleh kelembapan, pengoksidaan atau cahaya, dan memanjangkan kestabilan dan jangka hayat ubat. Tidak seperti gelatin tradisional, HPMC adalah berasal dari tumbuhan, jadi ia sesuai untuk vegetarian dan pesakit yang alah kepada bahan-bahan yang berasal dari haiwan.
HPMC K4M juga boleh digunakan sebagai bahan penyediaan untuk cangkerang kapsul, menggantikan kapsul gelatin, dan digunakan dalam pengkapsulan kapsul vegetarian dan ubat sensitif, dengan biokeserasian dan keselamatan yang baik.
3. Sebagai pemekat dan pengikat
Dalam industri farmaseutikal, HPMC K4M digunakan secara meluas dalam proses granulasi basah sebagai pengikat untuk menggalakkan pembentukan zarah. Sifat ikatannya yang sangat baik dapat memastikan bahawa zarah mempunyai kekerasan dan perpecahan yang baik, memastikan bahawa tablet boleh hancur dengan cepat dan melepaskan ubat apabila diambil. Selain itu, HPMC K4M juga boleh digunakan sebagai pemekat dalam sediaan cecair, seperti suspensi dan sediaan oftalmik, untuk meningkatkan kelikatan dan kestabilan sediaan.
4. Penstabil dan agen pelindung
HPMC K4M boleh bertindak sebagai penstabil dan agen pelindung dalam beberapa penyediaan, terutamanya dalam sistem berbilang fasa seperti emulsi dan ampaian. Kebolehannya yang menebal dan membentuk gel boleh menghalang ubat daripada mendap atau berstrata semasa penyimpanan, memastikan keseragaman dan kestabilan penyediaan. Di samping itu, dalam sesetengah ubat biologi atau ubat protein, HPMC K4M boleh digunakan sebagai agen pelindung untuk mengelakkan protein daripada denaturasi atau terdegradasi semasa penyediaan atau penyimpanan, memastikan aktiviti biologi dadah.
5. Penambah penyerapan mukosa
Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, kajian telah menunjukkan bahawa HPMC K4M boleh digunakan sebagai penambah penyerapan mukosa untuk membantu meningkatkan bioavailabiliti beberapa ubat yang sukar diserap. Sebagai contoh, dengan menggabungkan dengan HPMC K4M, ubat protein dan peptida tertentu boleh diserap dengan lebih baik dalam tapak mukosa seperti rongga mulut, rongga hidung atau rektum, mengelakkan laluan suntikan tradisional dan menyediakan cara pentadbiran yang lebih mudah dan tidak invasif.
6. Fungsi mengawal pelepasan dadah
HPMC K4M bukan sahaja boleh digunakan sebagai matriks pelepasan terkawal tunggal, tetapi juga boleh digunakan dalam kombinasi dengan bahan pelepasan terkawal lain (seperti karbomer, etil selulosa, dll.) untuk mengawal pelepasan dadah secara sinergistik. Dengan menukar kepekatan, berat molekul atau nisbah HPMC K4M dengan eksipien lain, jurutera proses farmaseutikal boleh melaraskan kadar pelepasan ubat dengan tepat untuk memenuhi keperluan terapeutik ubat yang berbeza.
Kelebihan HPMC K4M dalam farmaseutikal
Keselamatan dan biokompatibiliti yang baik: HPMC K4M ialah bahan tidak toksik, tidak merengsa, dan sumbernya adalah selulosa semula jadi, yang sesuai untuk kegunaan jangka panjang. Oleh kerana HPMC K4M tidak bergantung pada degradasi enzim usus, laluan metaboliknya dalam badan adalah sangat ringan, mengurangkan potensi risiko kesan sampingan.
Mudah digunakan: HPMC K4M boleh dilarutkan dalam air sejuk dan panas, dan penyelesaiannya mempunyai kestabilan yang baik dan mudah digunakan. Kebolehan membentuk filem dan membentuk gel memberikan kebolehsuaian proses yang baik dalam proses farmaseutikal.
Pelbagai aplikasi: HPMC K4M bukan sahaja sesuai untuk persediaan pepejal oral, tetapi juga untuk pelbagai bentuk dos lain, seperti persediaan topikal, persediaan oftalmik, suntikan dan persediaan penyedutan.
Sebagai eksipien farmaseutikal pelbagai fungsi, HPMC K4M menduduki kedudukan penting dalam industri farmaseutikal dengan sifat fizikal dan kimianya yang cemerlang serta pelbagai senario aplikasi. Ia mempunyai kesan yang ketara dalam banyak aspek seperti sediaan lepasan mampan, pemekat, bahan salutan, penstabil, dsb., terutamanya untuk penyediaan tablet lepasan berterusan oral, ia mempunyai kelebihan yang tidak boleh ditukar ganti. Dengan kemajuan berterusan teknologi farmaseutikal, prospek aplikasi HPMC K4M akan menjadi lebih luas, dan kedudukannya dalam penyediaan ubat baharu akan terus bertambah baik.
Masa siaran: Sep-29-2024