1。HPMCの基本的なプロパティ
Hypromellose、フルネームヒドロキシプロピルメチルセルロース、エイリアスHPMC。その分子式はC8H15O8-（C10HL8O6）N-C8HL5O8であり、その分子量は約86000です。この生成物は、メチルの一部であり、セルロースのポリヒドロキシプロピルエーテルの一部である半合成材料です。 2つの方法で生成できます。1つは、メチルセルロースの適切なグレードがNaOHで処理され、高温と圧力下でプロピレン酸化物と反応することです。このフォームは、セルロースのアニヒドログルコース環に接続されており、理想的なレベルに達することができます。もう1つは、綿のリナーまたは木材パルプ繊維を苛性ソーダで処理し、塩化メチルと酸化プロピレンと連続して反応してから、さらに精製し、細かく均一な粉末または顆粒を作るために砕いて粉砕します。 HPMCはさまざまな天然植物セルロースであり、幅広いソースを備えた優れた医薬品賦形剤でもあります。現在、それは国内外で広く使用されており、経口薬物で最も高い利用率を持つ医薬品賦形剤の1つです。
この製品は、色が白から乳白色で、毒性がなく味がなく、粒状または繊維状の粉末が簡単に流れるような形です。軽い曝露と湿度の下で比較的安定しています。冷水で膨らんで乳白色のホワイトコロイド溶液を形成します。これはある程度の粘度を持ち、溶液の特定の濃度の温度変化のためにゾルゲル相互変換の現象が発生する可能性があります。 70％のアルコールまたはジメチルケトンに非常に溶け、絶対アルコール、クロロホルム、またはエトキシエタンに溶解しません。
ヒプロメロースのpHが4.0〜8.0の場合、それは良好な安定性を持ち、pHが3.0から11.0の間で安定して存在する可能性があります。温度が20°Cで、相対湿度が80％の場合、10日間保存されます。 HPMCの水分吸収係数は6.2％です。
ヒプロメロースの構造におけるメトキシとヒドロキシプロピルの含有量が異なるため、さまざまな種類の製品が現れました。特定の濃度では、さまざまな種類の製品に特定の粘度と熱凝縮温度があるため、異なる特性を持ち、さまざまな目的に使用できます。さまざまな国の薬コペイアは、モデル上のさまざまな規制と表現を持っています。ヨーロッパの薬コペイアは、さまざまな粘度と市場で販売されている製品の代替度のさまざまなグレードに応じて、グレードと数字で表され、ユニットはMPAです。・S;米国の薬局方では、一般名が最後に4桁を追加して、ヒプロメロース2208などのヒプロメロースの各置換基の含有量とタイプを示します。最初の2桁はメトキシのおおよその割合を表し、最後の2桁はハイドロキシプロピルを表しています。おおよその割合。
2。HPMCを水に溶解する方法
2.1温水法
ヒプロメロースはお湯に溶解しないため、最初はお湯に均一に分散してから冷却できます。次の2つの典型的な方法について説明します。
（1）必要な量のお湯を容器に入れ、それを約70°Cに加熱し、この製品を徐々にゆっくりと攪拌しながら加え、最初はこの製品が水面に浮かんでから、徐々にAを形成します。スラリー、かき混ぜながらスラリーをかき混ぜます。
（2）必要な水量の水量の1/3または2/3を容器に加え、それを70°Cに加熱して、製品を分散させてお湯のスラリーを準備し、残りの量の冷水または氷の水を追加するまで加えます温水シルトはスラリーで、混合物は攪拌した後に冷却されます。
2.2粉末混合方法
粉末粒子は、他の粉末状の成分を等しくまたは大量に乾燥させることにより完全に分散し、水に溶解します。この時点で、ヒプロメロースは凝集なしに溶解することができます。
3。HPMCの利点
3.1冷水溶解度
40°C未満の冷水または70％エタノールに溶け、基本的に60°Cを超える温水に不溶ですが、ゲル化することができます。
3.2化学的不活性
ヒプロメロース（HPMC）は、一種の非イオン性セルロースエーテルです。その溶液にはイオン電荷がなく、金属塩やイオン性有機化合物と相互作用しません。したがって、他の賦形剤は、準備プロセス中に反応しません。
3.3安定性
酸とアルカリに比較的安定しており、粘度の明らかな変化なしにpH 3と1Lの間で長時間保存できます。ヒプロメロース（HPMC）の水溶液は、アンチミルド効果があり、長期貯蔵中に良好な粘度の安定性を維持できます。 HPMCを賦形剤として使用する医薬品は、従来の賦形剤（デキストリン、デンプンなど）を使用しているものよりも品質の安定性が優れています。
3.4粘度調整可能性
HPMCの異なる粘度誘導体は、異なる比率に応じて混合でき、その粘度は特定のルールに応じて変化する可能性があり、線形関係が良好であるため、比率は要件に応じて選択できます。
3.5代謝慣性
HPMCは体内で吸収または代謝されず、熱を提供しないため、安全な医薬品の準備賦形剤です。
3.6セキュリティ
一般に、HPMCは非毒性で非明確な材料であると考えられています。マウスの致死量の中央値は5g/kgで、ラットの致死量の中央値は5.2g/kgです。毎日の用量は人間に無害です。
4。準備中のHPMCの適用
4.1フィルムコーティング材料およびフィルム形成材料として
砂糖コーティングされた錠剤などの従来のコーティングされた錠剤と比較して、フィルムコーティングされた錠剤材料としてヒプロメロース（HPMC）を使用して、コーティングされた錠剤は薬物と外観の味をマスキングすることに明らかな利点はありませんが、硬度と濃さ、湿気の吸収、崩壊、コーティングの体重増加、その他の品質指標の方が優れています。この製品の低粘度グレードは、錠剤や丸薬の水溶性膜コーティング材料として使用され、高粘度グレードは有機溶媒システムの膜を覆う材料として使用されます。濃度は通常2.0％から20％です。
4.2バインダーおよび崩壊として
この製品の低粘度グレードは、錠剤、錠剤、顆粒のバインダーとして使用でき、崩壊剤を使用でき、高粘度グレードはバインダーとしてのみ使用できます。投与量は、異なるモデルと要件によって異なります。一般的に、乾燥顆粒錠剤用のバインダーの投与量は5％であり、湿潤顆粒錠剤用のバインダーの投与量は2％です。
4.3一時停止エージェントとして
懸濁剤は、疎水性の粘性ゲル物質であり、懸濁剤で使用すると粒子の堆積速度を遅くすることができ、粒子の表面に取り付けて粒子が凝集してボールに縮小するのを防ぐことができます。 。停止エージェントは、サスペンションを行う上で重要な役割を果たします。 HPMCは優れた種類の懸濁剤であり、その溶解したコロイド溶液は、液体結合界面の張力と小さな固体粒子の自由エネルギーを減らし、それにより不均一分散システムの安定性を高めることができます。この製品の高粘度グレードは、懸濁剤として調製された懸濁型液体調製として使用されます。それは良好なサスペンディング効果を持ち、再浸透しやすく、壁に固執することはなく、細かい凝集粒子を持っています。通常の投与量は0.5％から1.5％です。
4.4ブロッカーとして、持続放出エージェントおよび孔誘発剤
この製品の高粘度グレードは、混合材料マトリックスの持続放出放出錠剤の親水性ゲルマトリックスの持続的な放出錠剤、ブロッカー、および制御放出剤を調製するために使用され、薬物放出の遅延の影響を及ぼします。その使用濃度は10％〜80％（w /w）です。低粘度のグレードは、持続的な放出または制御放出準備のための細孔形成剤として使用されます。このタイプの錠剤の治療効果に必要な初期用量は迅速に達成でき、その後、持続的なリリースまたは制御リリース効果を発揮し、効果的な血液薬濃度が体内に維持されます。ハイプラメロースが水に合うと、水分補給してゲル層を形成します。マトリックス錠からの薬物放出のメカニズムには、主にゲル層の拡散とゲル層の侵食が含まれます。
4.5増粘剤およびコロイドとしての保護接着剤
この製品を増粘剤として使用する場合、一般的に使用される濃度は0.45％〜1.0％です。この生成物は、疎水性接着剤の安定性を高め、保護コロイドを形成し、粒子が凝集して凝集するのを防ぎ、それにより堆積物の形成を阻害し、通常の濃度は0.5％〜1.5％です。
4.6カプセル用のカプセル材料
通常、カプセルのカプセルシェルカプセル材料はゼラチンに基づいています。ゼラチンカプセルシェルの生産プロセスは単純ですが、水分や酸素感受性薬物に対する保護が不十分で、薬物溶解率の低さ、貯蔵中のカプセルシェルの崩壊の遅延など、いくつかの問題や現象があります。したがって、ゼラチンカプセルの代替品としてのヒプロメロースは、カプセルの調製に使用され、カプセルの形成性と使用効果を向上させ、国内外で広く促進されています。
4.7生体接着として
生物粘着技術、生物粘着性ポリマーによる賦形剤の使用、生物学的粘膜への接着により、粘膜との接触の連続性と緊密性が高まり、粘膜がゆっくりと放出および吸収されて治療的目的を達成します。現在、鼻腔、口腔粘膜、その他の部品の病気の治療に使用されています。胃腸の生体粘着技術は、近年開発された新薬送達システムです。胃腸管の製薬製剤の滞留時間を延長するだけでなく、吸収部位の薬物と細胞膜間の接触性能を改善し、細胞膜の流動性を変え、腸への薬物の浸透を強化します上皮細胞、それにより薬物の生物学的利用能が改善されます。
4.8局所ゲルとして
肌の接着剤の準備として、ジェルには、安全性、美しさ、簡単な掃除、低コスト、シンプルな準備プロセス、薬物との良好な互換性などの一連の利点があります。方向。
投稿時間：12月15日 - 2022年