ハードカプセル/HPMC中空カプセル/野菜カプセル/高効率APIおよび水分に敏感な成分/フィルムサイエンス/持続的なリリースコントロール/OSDエンジニアリングテクノロジー…。
卓越した費用対効果、製造の比較的容易さ、および投与量の患者制御の容易さ、経口固体投与量（OSD）製品は、薬物開発者にとって優先形態の投与形態のままです。
2019年に米国食品医薬品局によって承認された38の新しい小分子エンティティ（NME）のうち、26はOSD1でした。 2018年には、北米市場でのCMOによる二次処理を伴うOSDブランド製品の市場収益は約72億米ドル2億米ドルでした。20243年に小分子アウトソーシング市場は690億米ドルを超えると予想されます。これらのデータはすべて、口頭であることを示唆しています。固体投与形態（OSD）が引き続き優先されます。
タブレットは依然としてOSD市場を支配していますが、ハードカプセルはますます魅力的な代替品になりつつあります。これは、特に効力抗腫瘍APIを有する投与モードとしてのカプセルの信頼性によるものです。カプセルは患者にとってより親密であり、不快な臭気や味を覆い隠し、他の剤形よりもかなり優れた飲み込みが簡単です。
Lonza Capsules and Health成分のプロダクトマネージャーであるJulien Lampsは、タブレット上のハードカプセルのさまざまな利点について説明しています。彼は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）中空カプセルと、植物由来の医薬品に対する消費者の需要を満たしながら、薬物開発者が製品を最適化するのに役立つ方法についての洞察を共有しています。
ハードカプセル：患者のコンプライアンスを改善し、パフォーマンスを最適化します
患者はしばしば、味や臭いが悪く、飲み込むのが難しい、または悪影響がある薬と格闘しています。これを念頭に置いて、ユーザーフレンドリーな投与型を開発すると、治療レジメンへの患者のコンプライアンスが向上する可能性があります。硬いカプセルは、味と臭気を隠すことに加えて、即時リリース、制御リリース、ゆっくりとした解放を使用して、錠剤の負担を軽減し、より良いリリース時間をとることができるため、患者にとって魅力的な選択肢です。成し遂げる。
たとえば、APIのマイクロプロペレット化により、薬物の放出挙動をよりよく制御すると、投与量の停止を防ぎ、副作用を減らすことができます。薬物開発者は、マルチパルチュール技術とカプセルを組み合わせることで、制御されたリリースAPI処理の柔軟性と有効性が向上することを発見しています。同じカプセルに異なるAPIを含むペレットをサポートすることもできます。つまり、複数の薬物を異なる用量で同時に投与できることを意味し、投与の頻度をさらに減らします。
これらの製剤の薬物動態および薬力学的挙動は、マルチパルチュールシステム4、押出球状API3、固定用量の組み合わせシステムを含む、従来の製剤と比較してより良い再現性を示しました。
患者のコンプライアンスと有効性のこの潜在的な改善のために、硬いカプセルにカプセル化された粒状APIの市場需要が成長し続けています。
ポリマーの好み：
野菜カプセルが硬いゼラチンカプセルを置き換える必要性
従来のハードカプセルはゼラチンで作られていますが、ゼラチンの硬いカプセルは、吸湿性または水分に敏感な含有量に遭遇すると課題を提示する可能性があります。ゼラチンは、溶解挙動に影響を与える架橋反応を起こしやすい動物由来の副産物であり、柔軟性を維持するために比較的高い水分含有量を持っていますが、APIおよび賦形剤と水を交換することもあります。
カプセル材料が製品のパフォーマンスに与える影響に加えて、ますます多くの患者が、社会的または文化的な理由で動物製品を摂取することに消極的であり、植物由来またはビーガン薬を探しています。このニーズを満たすために、製薬会社はまた、安全で効果的な植物ベースの代替品を開発するために、革新的な投与レジメンに投資し続けています。材料科学の進歩により、植物由来の中空カプセルが可能になり、ゼラチンカプセルの利点など、吸引性、製造の容易さ、費用対効果に加えて、患者に非動物由来の選択肢を提供します。
より良い解散と互換性のために：
HPMCの適用
現在、ゼラチンの最良の代替品の1つは、木繊維に由来するポリマーであるヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）です。
HPMCはゼラチンよりも化学的に不活性ではなく、ゼラチン6よりも少ない水を吸収します。 HPMCカプセルの低水分量は、カプセルと内容物との間の水交換を減少させ、場合によっては、製剤の化学的および物理的安定性を改善し、貯蔵寿命を延ばし、吸湿性APIと励起施設の課題を簡単に満たすことができます。 HPMC中空のカプセルは、温度に鈍感で、保管と輸送が容易です。
高効率APIの増加に伴い、製剤の要件はますます複雑になりつつあります。これまでのところ、薬物開発者は、従来のゼラチンカプセルに代わるHPMCカプセルの使用を調査するプロセスで非常に肯定的な結果を達成してきました。実際、HPMCカプセルは現在、ほとんどの薬物と励起物との適切な互換性のため、臨床試験で一般的に好まれています7。
HPMCカプセル技術の継続的な改善は、薬物開発者が、非常に強力な化合物を含む幅広いNMEとの溶解パラメーターと互換性をよりよく利用できることを意味します。
ゲル化剤のないHPMCカプセルは、イオンやpH依存性のない優れた溶解特性を持っているため、患者は空腹または食事で薬を服用するときに同じ治療効果をもたらします。図1。8に示すように
その結果、溶解の改善により、患者は投与量のスケジュールに不安を感じることができず、コンプライアンスが増加する可能性があります。
さらに、HPMCカプセル膜溶液の継続的なイノベーションは、消化管の特定の領域での腸の保護と迅速な放出を可能にし、いくつかの治療アプローチのための薬物送達を標的とし、HPMCカプセルの潜在的な応用をさらに強化することもできます。
HPMCカプセルの別の用途方向は、肺投与の吸入装置にあります。肝臓のファーストパス効果を回避し、喘息や慢性閉塞性閉塞性肺疾患（COPD）などの疾患を標的とする際に、より直接的な投与経路を提供することにより、バイオアベイラビリティが改善されているため、市場の需要が増え続けています。
薬物メーカーは、呼吸器疾患の費用対効果が高く、患者に優しい、効果的な治療法を開発し、いくつかの中枢神経系（CNS）疾患の吸入薬物送達治療を探求することを常に考えています。需要は増加しています。
HPMCカプセルの低水分含有量は、吸湿性または水感受性APIに理想的になりますが、製剤と中空カプセルの間の静電特性も開発中に考慮する必要があります8。
最終的な考え
膜科学とOSDエンジニアリング技術の開発により、HPMCカプセルの基礎がいくつかの製剤でゼラチンカプセルを置き換え、製品のパフォーマンスを最適化するためにより多くのオプションを提供しました。さらに、消費者の好みに重点を置いて、安価な吸入薬の需要の増加により、水分に敏感な分子との互換性が向上し、中空カプセルの需要が高まりました。
ただし、膜材料の選択は製品の成功を確保するための鍵であり、ゼラチンとHPMCの間の正しい選択は、適切な専門知識でのみ行うことができます。膜材料の正しい選択は、有効性を改善し、副作用を減らすだけでなく、特定の処方の課題を克服するのにも役立ちます。
投稿時間：23-2022年9月