ドラッグデリバリーシステムの研究とより厳しい要件の深化により、新しい医薬品賦形剤が出現しており、その中でヒドロキシプロピルメチルセルロースが広く使用されています。このペーパーでは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースの国内および外国の応用をレビューします。生産方法とその利点と短所、機器技術と国内の改善の見通し、および医薬品賦形剤の分野での適用。
キーワード：医薬品賦形剤;ヒドロキシプロピルメチルセルロース;生産;応用
1はじめに
医薬品賦形剤とは、準備の生産と設計のプロセスにおける準備の形成性、可用性、安全性を解決するために、主要な薬物を除く他のすべての薬剤の一般的な用語の一般的な用語を指します。医薬品賦形剤は、医薬品の準備において非常に重要です。国内および外国の準備には多くの種類の医薬品賦形剤がありますが、近年、純度、溶解、安定性、生体内での生物学的利用能、治療効果の改善、薬物の副作用の減少の要件はますます高まっています。 、薬物の調製の効率と使用品質を改善するために、新しい賦形剤と研究プロセスの急速な出現を行います。多数の例データは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースが高品質の医薬品賦形剤として上記の要件を満たすことができることを示しています。外国の研究と生産の現在の状況と、医薬品準備の分野でのその応用がさらに要約されています。
2 HPMCのプロパティの概要
HPMCは、アルカリセルロース、プロピレンオキシド、および塩化アルキルのエーテル化によって得られた白またはわずかに黄色、無臭、無臭、非毒性粉末です。 60°C未満の水に簡単に溶け、70％エタノールとアセトン、イソアセトン、ジクロロメタン混合溶媒。 HPMCには強い安定性があり、主に顕在化します。最初に、その水溶液には電荷がなく、金属塩またはイオン有機化合物と反応しません。第二に、酸や塩基にも耐性があります。比較的安定しています。 HPMCの安定性特性は、HPMCの薬の品質を、従来の賦形剤を持つものよりも安定性が高いものにします。 HPMCを賦形剤としての毒物学研究では、HPMCは体内で代謝されず、人体の代謝に関与しないことが示されています。エネルギー供給、薬物の毒性および副作用、安全な医薬品賦形剤。
3 HPMCの国内および外国生産に関する研究
3.1自宅および海外でのHPMCの生産技術の概要
国内外での医薬品準備の要件を拡大し続ける要件に合わせてよりよく対処するために、HPMCの生産技術とプロセスも、曲がりくねった長い道のりで常に発展しています。 HPMCの生産プロセスは、バッチメソッドと連続的な方法に分けることができます。主なカテゴリ。継続的なプロセスは一般に海外で使用されますが、バッチプロセスは中国で主に使用されています。 HPMCの調製には、アルカリセルロース調製、エーテル化反応、精製治療、および最終製品治療のステップが含まれます。その中には、エーテル化反応には2種類のプロセスルートがあります。 ：気相法と液相法。比較的言えば、気相法には大きな生産能力、低い反応温度、短い反応時間、および正確な反応制御の利点がありますが、反応圧力は大きく、投資は大きく、問題が発生すると、簡単になります。主要な事故を引き起こします。液相法には、一般に、反応圧力が低く、リスクが低い、投資コストが低く、品質管理が容易、品種の容易な交換があります。しかし同時に、液相法に必要な反応器は大きすぎることはできず、反応能力も制限します。気相法と比較して、反応時間は長く、生産能力は小さく、必要な機器は多く、動作は複雑で、自動化制御と精度は気相法よりも低くなります。現在、ヨーロッパや米国などの先進国は主に気相法を使用しています。技術と投資の面では高い要件があります。わが国の実際の状況から判断すると、液相プロセスがより一般的です。ただし、中国には、テクノロジーを改革と革新し、外国の高度なレベルから学び、半連続プロセスに着手する多くの分野があります。または、外国のガス相法を導入する道。
3.2国内HPMCの生産技術の改善
私の国のHPMCには大きな開発の可能性があります。このような有利な機会の下で、すべての研究者がHPMCの生産技術を継続的に改善し、国内のHPMC産業と外国の先進国の間のギャップを削減することが目標です。 HPMCプロセス合成プロセスのすべてのリンクは、最終製品にとって非常に重要であり、その中でアルカリ化とエーテル化反応[6]が最も重要です。したがって、既存の国内HPMC生産技術は、これら2つの方向から実行できます。変換。まず、アルカリセルロースの調製は、低温で実行する必要があります。低粘度の生成物が準備されている場合、いくつかの酸化剤を追加できます。高粘度の製品が準備されている場合、不活性ガス保護法を使用できます。第二に、エーテル化反応は高温で行われます。トルエンを事前にエーテル化装置に入れ、アルカリセルロースをポンプで機器に送り、ニーズに応じて一定量のイソプロパノールを追加します。固形液比を減らします。また、コンピューター制御システムを使用します。コンピューター制御システムは、温度を迅速にフィードバックできるため、圧力やpHなどのプロセスパラメーターが自動的に調整されます。もちろん、HPMC生産技術の改善は、プロセスルート、原材料の使用、精製治療、その他の側面からも改善できます。
4医学の分野でのHPMCの適用
4.1持続的なリリース錠剤の準備におけるHPMCの使用
近年、薬物送達システムの研究が継続的に深化されているため、持続的な放出準備の適用における高粘度HPMCの開発が多くの注目を集めており、持続的な放出効果は良好です。それに比べて、持続的なリリースマトリックス錠剤の適用にはまだ大きなギャップがあります。たとえば、ニフェジピンの持続放出錠剤の国内および外国のHPMCを、プロプラノロール塩酸塩の持続的な放出マトリックス錠剤のマトリックスとして比較する場合、持続的なリリース調製における家庭用HPMCの使用は、継続的に改善するためにさらなる改善が必要であることがわかります。国内の準備のレベル。
4.2医療潤滑剤の肥厚におけるHPMCの適用
今日のいくつかの医療機器の検査または治療のニーズにより、人間の臓器や組織に入るまたは去るとき、デバイスの表面には特定の潤滑特性が必要であり、HPMCには特定の潤滑特性があります。他のオイル潤滑剤と比較して、HPMCは医療潤滑材料として使用できます。これは、機器の摩耗を減らすだけでなく、医療潤滑のニーズを満たし、コストを削減することもできます。
4.3天然抗酸化剤の水溶性包装フィルムおよびフィルムコーティング材料およびフィルム形成材料としてのHPMCの適用
他の従来のコーティングされたタブレット材料と比較して、HPMCは硬度、極度、湿気の吸収の点で明らかな利点があります。さまざまな粘度グレードのHPMCは、錠剤や錠剤の水溶性パッケージとして使用できます。また、オーガニック溶媒システムのパッケージフィルムとして使用することもできます。 HPMCは私の国で最も広く使用されているフィルムコーティング材料であると言えます。さらに、HPMCはフィルムエージェントのフィルム形成材料としても使用でき、HPMCに基づく酸化抗酸化水溶性包装フィルムは、食品、特に果物の保存に広く使用されています。
4.4 HPMCのカプセルシェル材料としての適用
HPMCは、カプセルシェルを準備するための材料としても使用できます。 HPMCカプセルの利点は、ゼラチンカプセルの架橋効果を克服し、薬物との良好な互換性を持ち、安定性が高いこと、薬物の放出挙動を調整および制御し、薬物の品質を改善し、安定した薬物放出の利点があることです。プロセス。機能的には、HPMCカプセルは既存のゼラチンカプセルを完全に置き換えることができ、硬いカプセルの将来の発達方向を表します。
4.5懸濁エージェントとしてのHPMCの適用
HPMCは懸濁エージェントとして使用され、その懸濁効果は良好です。また、実験では、他の一般的なポリマー材料を懸濁剤として使用するために、乾燥懸濁液を準備するための懸濁剤として使用することを、乾燥懸濁液を準備するための懸濁剤としてHPMCと比較することが示されています。ドライサスペンションは準備が容易で、安定性が良好であり、形成されたサスペンションは、ドライサスペンションのさまざまな品質指標の要件を満たしています。したがって、HPMCは眼科製剤の懸濁剤としてよく使用されます。
4.6 HPMCのブロッカー、スローリリースエージェント、ポロゲンとしての適用
HPMCは、ブロッキング剤、維持放出剤、および孔形成剤として使用して、薬物放出を遅らせて制御できます。現在、HPMCは、Tianshan Snow Lotus Susted Release Matrix錠剤など、従来の漢方薬の持続的な放出製剤と複合準備にも広く使用されています。アプリケーション、その持続的な放出効果は良好であり、準備プロセスはシンプルで安定しています。
4.7 HPMCの増粘剤およびコロイド保護接着剤としての適用
HPMCは増粘剤として使用して[9]ため、保護コロイドを形成し、関連する実験的研究では、HPMCを粘着剤として使用すると、薬用活性炭の安定性が向上することが示されています。たとえば、それは一般に、pH感受性のレボフロキサシン塩酸塩性眼の調製に使用されます。 HPMCは増粘剤として使用されます。
4.8 HPMCの生物接着剤としての適用
生体接着技術で使用される接着剤は、生体接着特性を備えた高分子化合物です。胃腸粘膜、経口粘膜、およびその他の部分を順守することにより、より良い治療効果を達成するために、薬物と粘膜の接触の連続性と緊張が強化されます。 。多数のアプリケーションの例は、HPMCが上記の要件を生体接着剤として十分に満たすことができることを示しています。
さらに、HPMCは、局所ゲルおよび自己ミクロエマルジングシステムの沈殿阻害剤としても使用でき、PVC業界では、HPMCをVCM重合の分散保護剤として使用できます。
5結論
一言で言えば、HPMCは、そのユニークな物理化学的および生物学的特性により、医薬品の準備やその他の側面で広く使用されています。それでも、HPMCはまだ医薬品の準備に多くの問題を抱えています。アプリケーションにおけるHPMCの特定の役割は何ですか。薬理学的効果があるかどうかを判断する方法。 HPMCは広く使用されているが、より多くの問題を緊急に解決する必要があることがわかります。そして、ますます多くの研究者が医学におけるHPMCのより良い適用のために多くの仕事をしているため、医薬品賦形剤の分野でのHPMCの開発を継続的に促進しています。
投稿時間：11月2日 - 2022年