Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) je polimerni materijal koji se obično koristi u farmaceutskim pripravcima. Zbog izvrsnih fizikalnih i kemijskih svojstava igra važnu ulogu u proizvodnji tableta. HPMC se može koristiti kao sredstvo za stvaranje filma, sredstvo za kontrolirano otpuštanje, ljepilo, zgušnjivač itd., dajući tabletama dobru strukturu i funkciju.
1. Film bivši
Uloga HPMC-a kao tvorca filma uglavnom se ogleda u površinskom premazu tableta s kontroliranim otpuštanjem. Oblaganje tableta provodi se u svrhu kontrole brzine otpuštanja lijekova, zaštite lijekova od utjecaja okoline i poboljšanja izgleda lijekova. U pripravcima s kontroliranim otpuštanjem, film koji stvara HPMC može prilagoditi brzinu otpuštanja lijekova, osigurati da se lijekovi otpuštaju u određenim dijelovima gastrointestinalnog trakta i postići najbolji terapeutski učinak.
Mehanizam djelovanja: Film koji formira HPMC film formirač može postići kontrolirano otpuštanje lijekova kontroliranjem ulaska otapala i otapanja lijekova. Debljina i sastav filma mogu prilagoditi brzinu otapanja kako bi se zadovoljili zahtjevi otpuštanja različitih lijekova.
Utjecaj: Tablete koje koriste HPMC kao sredstvo za stvaranje filma mogu se polako otopiti u želucu, izbjeći naglo otpuštanje lijeka, poboljšati iskorištavanje lijeka i smanjiti iritaciju gastrointestinalnog trakta lijekom.
2. Sredstvo za kontrolirano otpuštanje
HPMC se često koristi kao materijal matrice u tabletama s kontroliranim otpuštanjem za reguliranje brzine otpuštanja lijekova stvaranjem gel barijere. Uloga agensa s kontroliranim otpuštanjem je osigurati da se lijek ravnomjerno otpušta unutar određenog vremena kako bi se održala učinkovita koncentracija lijeka u tijelu, smanjio broj puta doziranja i poboljšala suradljivost pacijenata.
Mehanizam djelovanja: U vodenom mediju, HPMC može brzo hidratizirati i formirati strukturu koloidne mreže, koja kontrolira difuziju i brzinu otpuštanja lijeka. Kada tableta dođe u kontakt s vodom, HPMC upija vodu i bubri stvarajući sloj gela, kroz koji lijek difundira iz tijela, a brzina otpuštanja ovisi o debljini i gustoći sloja gela.
Utjecaj: HPMC kao sredstvo s kontroliranim otpuštanjem može stabilizirati brzinu otpuštanja lijeka, smanjiti fluktuaciju koncentracije lijeka u krvi i pružiti stabilniji terapijski učinak, posebno za lijekove za liječenje kroničnih bolesti.
3. Veziva
U procesu pripreme tableta, HPMC se često koristi kao vezivo za povećanje mehaničke čvrstoće tableta i osiguravanje cjelovitosti tableta tijekom skladištenja, transporta i primjene.
Mehanizam djelovanja: HPMC, kao vezivo, može stvoriti jaku vezu između čestica, tako da se prašci ili čestice vežu i oblikuju u čvrstu tabletu. Ovaj se postupak obično provodi tehnologijom mokre granulacije, gdje se HPMC otapa u vodenoj otopini da bi se stvorila viskozna otopina, a nakon sušenja formira stabilnu tabletu.
Utjecaj: HPMC veziva mogu poboljšati tlačnu čvrstoću i tvrdoću tableta, smanjiti rizik od raspadanja ili fragmentacije i tako poboljšati kvalitetu i stabilnost tableta.
4. Zgušnjivači
HPMC se također može koristiti kao zgušnjivač u tekućim pripravcima za podešavanje reoloških svojstava pripravaka i povećanje viskoznosti.
Mehanizam djelovanja: HPMC ima visoku viskoznost u vodi i može učinkovito povećati viskoznost tekućine, poboljšati suspenziju i stabilnost lijeka i spriječiti taloženje.
Utjecaj: Dodavanje HPMC-a tekućim lijekovima može poboljšati ujednačenost lijeka, učiniti komponente lijeka ravnomjerno raspoređenim po cijelom pripravku i osigurati dosljednu dozu svaki put.
Karakteristike hidroksipropil metilceluloze
1. Fizička i kemijska svojstva
HPMC je neionski celulozni eter s dobrom topljivošću u vodi i toplinskim geliranjem. Brzo se otapa u hladnoj vodi i stvara prozirnu otopinu, dok se zagrijavanjem otopina pretvara u gel.
2. Biokompatibilnost
HPMC ima dobru biokompatibilnost i sigurnost te nije sklon izazvati imunološki odgovor ili toksične učinke, pa se naširoko koristi u farmaceutskim i prehrambenim područjima.
3. Stabilnost okoliša
HPMC ima dobru postojanost na čimbenike okoliša kao što su temperatura i pH vrijednost, te nije sklona degradaciji ili denaturaciji, što osigurava stabilnost pripravaka lijekova tijekom skladištenja.
Primjeri primjene HPMC u tabletama
1. Tablete s kontroliranim otpuštanjem
Na primjer, u tabletama s produljenim otpuštanjem nifedipina koje se koriste za liječenje hipertenzije, HPMC se koristi kao matrični materijal za kontrolu sporog otpuštanja lijeka, smanjenje učestalosti primjene i poboljšanje suradnje pacijenata.
2. Enteričke obložene tablete
U enterički obloženim tabletama inhibitora protonske pumpe (kao što je omeprazol), HPMC djeluje kao agens za stvaranje filma koji štiti lijek od uništavanja želučanom kiselinom i osigurava da se lijek učinkovito oslobađa u crijevima.
3. Oralne brzootapajuće tablete
U oralnim brzo otapajućim tabletama za liječenje alergijskog rinitisa, HPMC djeluje kao zgušnjivač i ljepilo za brzo otapanje i ravnomjerno oslobađanje, poboljšavajući okus i iskustvo uzimanja lijeka.
Hidroksipropil metilceluloza naširoko se koristi u pripremi raznih tableta zbog izvrsnih svojstava stvaranja filma, kontroliranog otpuštanja, adhezivnosti i svojstava zgušnjavanja. HPMC ne samo da može poboljšati fizikalna svojstva i stabilnost tableta, već i optimizirati terapeutski učinak lijekova podešavanjem brzine otpuštanja lijekova. S razvojem farmaceutske tehnologije primjena HPMC-a postat će raznolikija, pružajući više mogućnosti za inoviranje pripravaka lijekova.
Vrijeme objave: 27. lipnja 2024