कैप्सूल विकास: हाइड्रोक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी) और वनस्पति कैप्सूल

हार्ड कैप्सूल/एचपीएमसी खोखले कैप्सूल/सब्जी कैप्सूल/उच्च दक्षता एपीआई और नमी-संवेदनशील सामग्री/फिल्म विज्ञान/निरंतर रिलीज नियंत्रण/ओएसडी इंजीनियरिंग प्रौद्योगिकी…।

उत्कृष्ट लागत-प्रभावशीलता, निर्माण की सापेक्ष आसानी, और खुराक के रोगी नियंत्रण में आसानी, मौखिक ठोस खुराक (ओएसडी) उत्पाद दवा डेवलपर्स के लिए प्रशासन का पसंदीदा रूप बने हुए हैं।

2019 में अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन द्वारा अनुमोदित 38 नई छोटी अणु संस्थाओं (एनएमई) में से 26 ओएसडी1 थे। 2018 में, उत्तरी अमेरिकी बाजार में सीएमओ द्वारा द्वितीयक प्रसंस्करण के साथ ओएसडी-ब्रांडेड उत्पादों का बाजार राजस्व लगभग 7.2 बिलियन अमेरिकी डॉलर था। 20243 में छोटे अणु आउटसोर्सिंग बाजार 69 बिलियन अमेरिकी डॉलर से अधिक होने की उम्मीद है। ये सभी डेटा सुझाव देते हैं कि मौखिक ठोस खुराक प्रपत्र (ओएसडी) प्रचलित रहेंगे।

टैबलेट अभी भी ओएसडी बाजार पर हावी हैं, लेकिन हार्ड कैप्सूल तेजी से आकर्षक विकल्प बन रहे हैं। यह आंशिक रूप से प्रशासन के एक तरीके के रूप में कैप्सूल की विश्वसनीयता के कारण है, विशेष रूप से उच्च क्षमता वाले एंटीट्यूमर एपीआई वाले। कैप्सूल रोगियों के लिए अधिक अंतरंग होते हैं, अप्रिय गंध और स्वाद को छुपाते हैं, और निगलने में आसान होते हैं, अन्य खुराक रूपों की तुलना में काफी बेहतर होते हैं।

लोन्ज़ा कैप्सूल और हेल्थ इंग्रीडिएंट्स के उत्पाद प्रबंधक जूलियन लैम्प्स, टैबलेट की तुलना में हार्ड कैप्सूल के विभिन्न लाभों पर चर्चा करते हैं। वह हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी) हॉलो कैप्सूल के बारे में अपनी अंतर्दृष्टि साझा करते हैं और कैसे वे पौधों से प्राप्त दवाओं की उपभोक्ता मांग को पूरा करते हुए दवा डेवलपर्स को अपने उत्पादों को अनुकूलित करने में मदद कर सकते हैं।

हार्ड कैप्सूल: रोगी अनुपालन में सुधार करें और प्रदर्शन को अनुकूलित करें

मरीज़ अक्सर उन दवाओं से जूझते हैं जिनका स्वाद या गंध ख़राब होती है, निगलने में कठिनाई होती है, या प्रतिकूल प्रभाव हो सकता है। इसे ध्यान में रखते हुए, उपयोगकर्ता के अनुकूल खुराक रूपों को विकसित करने से उपचार के नियमों के साथ रोगी के अनुपालन में सुधार हो सकता है। हार्ड कैप्सूल रोगियों के लिए एक आकर्षक विकल्प हैं क्योंकि, स्वाद और गंध को छुपाने के अलावा, उन्हें कम बार लिया जा सकता है, टैबलेट का बोझ कम किया जा सकता है, और तत्काल-रिलीज़, नियंत्रित-रिलीज़ और धीमी गति से रिलीज़ के उपयोग के माध्यम से बेहतर रिलीज़ समय होता है। प्राप्त करना।

किसी दवा के रिलीज़ व्यवहार पर बेहतर नियंत्रण, उदाहरण के लिए एपीआई को माइक्रोपेलेटाइज़ करके, खुराक डंपिंग को रोका जा सकता है और साइड इफेक्ट्स को कम किया जा सकता है। ड्रग डेवलपर्स यह जान रहे हैं कि कैप्सूल के साथ मल्टीपार्टिकुलेट तकनीक के संयोजन से नियंत्रित-रिलीज़ एपीआई प्रसंस्करण का लचीलापन और प्रभावशीलता बढ़ जाती है। यह एक ही कैप्सूल में विभिन्न एपीआई वाले छर्रों का भी समर्थन कर सकता है, जिसका अर्थ है कि कई दवाओं को अलग-अलग खुराक में एक साथ प्रशासित किया जा सकता है, जिससे खुराक की आवृत्ति कम हो जाती है।

इन फॉर्मूलेशन के फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक व्यवहार, जिसमें मल्टीपार्टिकुलेट सिस्टम4, एक्सट्रूज़न स्फेरोनाइजेशन एपीआई3 और फिक्स्ड-डोज़ कॉम्बिनेशन सिस्टम5 शामिल हैं, ने भी पारंपरिक फॉर्मूलेशन की तुलना में बेहतर प्रतिलिपि प्रस्तुत करने योग्यता दिखाई।

रोगी अनुपालन और प्रभावकारिता में इस संभावित सुधार के कारण ही हार्ड कैप्सूल में समाहित दानेदार एपीआई की बाजार मांग बढ़ती जा रही है।

पॉलिमर प्राथमिकता:

हार्ड जिलेटिन कैप्सूल के स्थान पर वनस्पति कैप्सूल की आवश्यकता

पारंपरिक हार्ड कैप्सूल जिलेटिन से बने होते हैं, हालांकि, जिलेटिन हार्ड कैप्सूल हाइग्रोस्कोपिक या नमी-संवेदनशील सामग्री का सामना करने पर चुनौतियां पेश कर सकते हैं। जिलेटिन एक पशु-व्युत्पन्न उप-उत्पाद है जो क्रॉस-लिंकिंग प्रतिक्रियाओं से ग्रस्त है जो विघटन व्यवहार को प्रभावित करता है, और इसके लचीलेपन को बनाए रखने के लिए इसमें पानी की मात्रा अपेक्षाकृत अधिक होती है, लेकिन यह एपीआई और एक्सीसिएंट्स के साथ पानी का आदान-प्रदान भी कर सकता है।

उत्पाद प्रदर्शन पर कैप्सूल सामग्री के प्रभाव के अलावा, अधिक से अधिक मरीज़ सामाजिक या सांस्कृतिक कारणों से पशु उत्पादों को खाने में अनिच्छुक हैं और पौधों से प्राप्त या शाकाहारी दवाओं की तलाश कर रहे हैं। इस आवश्यकता को पूरा करने के लिए, फार्मास्युटिकल कंपनियां पौधे-आधारित विकल्प विकसित करने के लिए नवीन खुराक व्यवस्था में निवेश करना जारी रख रही हैं जो सुरक्षित और प्रभावी दोनों हैं। सामग्री विज्ञान में प्रगति ने पौधे-व्युत्पन्न खोखले कैप्सूल को संभव बना दिया है, जिससे रोगियों को जिलेटिन कैप्सूल के फायदों के अलावा एक गैर-पशु-व्युत्पन्न विकल्प भी मिलता है - निगलने की क्षमता, निर्माण में आसानी और लागत-प्रभावशीलता।

बेहतर विघटन और अनुकूलता के लिए:

एचपीएमसी का अनुप्रयोग

वर्तमान में, जिलेटिन के सर्वोत्तम विकल्पों में से एक हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी) है, जो पेड़ के रेशों से प्राप्त एक बहुलक है। 

एचपीएमसी जिलेटिन की तुलना में कम रासायनिक रूप से निष्क्रिय है और जिलेटिन6 की तुलना में कम पानी भी अवशोषित करता है। एचपीएमसी कैप्सूल में पानी की कम मात्रा कैप्सूल और सामग्री के बीच पानी के आदान-प्रदान को कम कर देती है, जो कुछ मामलों में फॉर्मूलेशन की रासायनिक और भौतिक स्थिरता में सुधार कर सकती है, शेल्फ जीवन का विस्तार कर सकती है, और आसानी से हीड्रोस्कोपिक एपीआई और एक्सीसिएंट्स की चुनौतियों का सामना कर सकती है। एचपीएमसी खोखले कैप्सूल तापमान के प्रति असंवेदनशील होते हैं और भंडारण और परिवहन में आसान होते हैं।

उच्च दक्षता वाले एपीआई की वृद्धि के साथ, फॉर्मूलेशन की आवश्यकताएं अधिक से अधिक जटिल होती जा रही हैं। अब तक, दवा डेवलपर्स ने पारंपरिक जिलेटिन कैप्सूल को बदलने के लिए एचपीएमसी कैप्सूल के उपयोग की खोज की प्रक्रिया में बहुत सकारात्मक परिणाम प्राप्त किए हैं। वास्तव में, अधिकांश दवाओं और एक्सीसिएंट्स7 के साथ उनकी अच्छी संगतता के कारण एचपीएमसी कैप्सूल को वर्तमान में नैदानिक ​​​​परीक्षणों में पसंद किया जाता है।

एचपीएमसी कैप्सूल प्रौद्योगिकी में निरंतर सुधार का मतलब यह भी है कि दवा डेवलपर्स अत्यधिक शक्तिशाली यौगिकों सहित एनएमई की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ इसके विघटन मापदंडों और अनुकूलता का बेहतर लाभ उठाने में सक्षम हैं।

गेलिंग एजेंट के बिना एचपीएमसी कैप्सूल में आयन और पीएच निर्भरता के बिना उत्कृष्ट विघटन गुण होते हैं, जिससे मरीजों को खाली पेट या भोजन के साथ दवा लेने पर समान चिकित्सीय प्रभाव मिलेगा। जैसा कि चित्र 1.8 में दिखाया गया है 

परिणामस्वरूप, विघटन में सुधार से रोगियों को अपनी खुराक निर्धारित करने में कोई परेशानी नहीं हो सकती है, जिससे अनुपालन में वृद्धि होगी।

इसके अलावा, एचपीएमसी कैप्सूल झिल्ली समाधानों में निरंतर नवाचार से आंतों की सुरक्षा और पाचन तंत्र के विशिष्ट क्षेत्रों में तेजी से रिलीज, कुछ चिकित्सीय दृष्टिकोणों के लिए लक्षित दवा वितरण और एचपीएमसी कैप्सूल के संभावित अनुप्रयोगों को और भी बढ़ाया जा सकता है।

एचपीएमसी कैप्सूल के लिए एक अन्य अनुप्रयोग दिशा फुफ्फुसीय प्रशासन के लिए इनहेलेशन उपकरणों में है। प्रशासन के इस रूप के साथ अस्थमा और क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी) जैसी बीमारियों को लक्षित करते समय हेपेटिक फर्स्ट-पास प्रभाव से बचकर और प्रशासन का अधिक सीधा मार्ग प्रदान करके बेहतर जैवउपलब्धता के कारण बाजार की मांग बढ़ रही है। 

दवा निर्माता हमेशा श्वसन रोगों के लिए लागत प्रभावी, रोगी-अनुकूल और प्रभावी उपचार विकसित करने और कुछ केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) रोगों के लिए साँस द्वारा दवा वितरण उपचार का पता लगाने की कोशिश कर रहे हैं। मांग बढ़ रही है.

एचपीएमसी कैप्सूल की कम जल सामग्री उन्हें हाइग्रोस्कोपिक या जल-संवेदनशील एपीआई के लिए आदर्श बनाती है, हालांकि फॉर्मूलेशन और खोखले कैप्सूल के बीच इलेक्ट्रोस्टैटिक गुणों को भी विकास के दौरान विचार किया जाना चाहिए।

अंतिम विचार

झिल्ली विज्ञान और ओएसडी इंजीनियरिंग प्रौद्योगिकी के विकास ने कुछ फॉर्मूलेशन में जिलेटिन कैप्सूल को बदलने के लिए एचपीएमसी कैप्सूल की नींव रखी है, जो उत्पाद प्रदर्शन को अनुकूलित करने में अधिक विकल्प प्रदान करता है। इसके अलावा, उपभोक्ता प्राथमिकताओं पर बढ़ते जोर और सस्ती साँस लेने वाली दवाओं की बढ़ती मांग ने नमी-संवेदनशील अणुओं के साथ बेहतर संगतता वाले खोखले कैप्सूल की मांग को बढ़ा दिया है।

हालाँकि, झिल्ली सामग्री का चुनाव उत्पाद की सफलता सुनिश्चित करने के लिए महत्वपूर्ण है, और जिलेटिन और एचपीएमसी के बीच सही विकल्प केवल सही विशेषज्ञता के साथ ही बनाया जा सकता है। झिल्ली सामग्री का सही चयन न केवल प्रभावकारिता में सुधार कर सकता है और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम कर सकता है, बल्कि कुछ फॉर्मूलेशन चुनौतियों को दूर करने में भी मदद कर सकता है।