कैप्सूल विकास: हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी) और सब्जी कैप्सूल

हार्ड कैप्सूल/एचपीएमसी खोखले कैप्सूल/सब्जी कैप्सूल/उच्च दक्षता वाले एपीआई और नमी-संवेदनशील सामग्री/फिल्म विज्ञान/निरंतर रिलीज नियंत्रण/ओएसडी इंजीनियरिंग प्रौद्योगिकी…।

उत्कृष्ट लागत-प्रभावशीलता, निर्माण की सापेक्ष आसानी, और खुराक के रोगी नियंत्रण में आसानी, मौखिक ठोस खुराक (OSD) उत्पाद ड्रग डेवलपर्स के लिए प्रशासन का पसंदीदा रूप बने हुए हैं।

2019 में यूएस फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन द्वारा अनुमोदित 38 नए छोटे अणु संस्थाओं (NMEs) में से 26 OSD1 थे। 2018 में, उत्तरी अमेरिकी बाजार में सीएमओ द्वारा माध्यमिक प्रसंस्करण के साथ ओएसडी-ब्रांडेड उत्पादों का बाजार राजस्व लगभग 7.2 बिलियन अमरीकी डालर 2 था। छोटे अणु आउटसोर्सिंग बाजार 20243 में 69 बिलियन अमरीकी डालर से अधिक होने की उम्मीद है। ये सभी आंकड़े मौखिक रूप से सुझाव देते हैं कि ठोस खुराक प्रपत्र (OSDs) प्रबल जारी रहेगा।

टैबलेट अभी भी ओएसडी बाजार पर हावी हैं, लेकिन हार्ड कैप्सूल एक तेजी से आकर्षक विकल्प बन रहे हैं। यह आंशिक रूप से प्रशासन के एक मोड के रूप में कैप्सूल की विश्वसनीयता के कारण है, विशेष रूप से उच्च पोटेंसी एंटीट्यूमर एपीआई के साथ। कैप्सूल रोगियों के लिए अधिक अंतरंग हैं, अप्रिय गंध और स्वाद को मास्क करते हैं, और निगलने में आसान होते हैं, अन्य खुराक रूपों की तुलना में काफी बेहतर हैं।

जूलियन लैंप, लोन्ज़ा कैप्सूल और स्वास्थ्य सामग्री के उत्पाद प्रबंधक, गोलियों पर हार्ड कैप्सूल के विभिन्न फायदों पर चर्चा करते हैं। वह हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी) खोखले कैप्सूल में अपनी अंतर्दृष्टि साझा करता है और कैसे वे ड्रग डेवलपर्स को पौधे-व्युत्पन्न दवाओं के लिए उपभोक्ता मांग को पूरा करते हुए अपने उत्पादों को अनुकूलित करने में मदद कर सकते हैं।

हार्ड कैप्सूल: रोगी अनुपालन में सुधार करें और प्रदर्शन का अनुकूलन करें

मरीज अक्सर उन दवाओं के साथ संघर्ष करते हैं जो स्वाद या खराब गंध करते हैं, उन्हें निगलना मुश्किल होता है, या प्रतिकूल प्रभाव पड़ सकता है। इसे ध्यान में रखते हुए, उपयोगकर्ता के अनुकूल खुराक के रूपों को विकसित करना उपचार रेजिमेंस के साथ रोगी के अनुपालन में सुधार कर सकता है। हार्ड कैप्सूल रोगियों के लिए एक आकर्षक विकल्प हैं, क्योंकि स्वाद और गंध को मास्किंग करने के अलावा, उन्हें कम बार लिया जा सकता है, टैबलेट के बोझ को कम किया जा सकता है, और बेहतर रिलीज के समय, तत्काल-रिलीज़, नियंत्रित-रिलीज़ और धीमी रिलीज के उपयोग के माध्यम से, बेहतर रिलीज समय हो सकता है। प्राप्त करना।

एक दवा के रिलीज व्यवहार पर बेहतर नियंत्रण, उदाहरण के लिए एपीआई को माइक्रोपलेट करके, खुराक डंपिंग को रोक सकता है और साइड इफेक्ट्स को कम कर सकता है। ड्रग डेवलपर्स यह पा रहे हैं कि कैप्सूल के साथ मल्टीपार्टिकुलेट तकनीक को मिलाकर नियंत्रित-रिलीज़ एपीआई प्रसंस्करण के लचीलेपन और प्रभावशीलता को बढ़ाया जाता है। यहां तक ​​कि यह एक ही कैप्सूल में अलग -अलग एपीआई युक्त छर्रों का समर्थन कर सकता है, जिसका अर्थ है कि कई दवाओं को एक साथ अलग -अलग खुराक में प्रशासित किया जा सकता है, जिससे खुराक की आवृत्ति को कम किया जा सकता है।

इन योगों के फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक व्यवहार, जिनमें मल्टीपार्टिकुलेट सिस्टम 4, एक्सट्रूज़न स्पेरोनाइजेशन एपीआई 3, और फिक्स्ड-डोज़ कॉम्बिनेशन सिस्टम 5 शामिल हैं, ने पारंपरिक योगों की तुलना में बेहतर प्रजनन क्षमता भी दिखाई।

यह रोगी के अनुपालन और प्रभावकारिता में इस संभावित सुधार के कारण है कि हार्ड कैप्सूल में दानेदार एपीआई के लिए बाजार की मांग बढ़ती जा रही है।

पॉलिमर वरीयता:

हार्ड जिलेटिन कैप्सूल को बदलने के लिए वनस्पति कैप्सूल की आवश्यकता

पारंपरिक हार्ड कैप्सूल जिलेटिन से बने होते हैं, हालांकि, जिलेटिन हार्ड कैप्सूल हाइग्रोस्कोपिक या नमी-संवेदनशील सामग्री का सामना करते समय चुनौतियां पेश कर सकते हैं। जिलेटिन एक पशु-व्युत्पन्न उप-उत्पाद है जो क्रॉस-लिंकिंग प्रतिक्रियाओं के लिए प्रवण है जो विघटन व्यवहार को प्रभावित करता है, और इसके लचीलेपन को बनाए रखने के लिए अपेक्षाकृत उच्च जल सामग्री है, लेकिन एपीआई और एक्सिपिएंट्स के साथ पानी का आदान-प्रदान भी कर सकता है।

उत्पाद प्रदर्शन पर कैप्सूल सामग्री के प्रभाव के अलावा, अधिक से अधिक रोगी सामाजिक या सांस्कृतिक कारणों से पशु उत्पादों को निगलना के लिए अनिच्छुक हैं और पौधे-व्युत्पन्न या शाकाहारी दवाओं की तलाश कर रहे हैं। इस आवश्यकता को पूरा करने के लिए, फार्मास्युटिकल कंपनियां भी प्लांट-आधारित विकल्पों को विकसित करने के लिए इनोवेटिव डोजिंग रेजिमेंस में निवेश करना जारी रख रही हैं जो सुरक्षित और प्रभावी दोनों हैं। सामग्री विज्ञान में अग्रिमों ने पौधे-व्युत्पन्न खोखले कैप्सूल को संभव बना दिया है, जिससे रोगियों को जिलेटिन कैप्सूल के फायदे-सुसाइड, निर्माण में आसानी और लागत-प्रभावशीलता के फायदे के अलावा एक गैर-पशु-व्युत्पन्न विकल्प प्रदान किया गया है।

बेहतर विघटन और संगतता के लिए:

एचपीएमसी का आवेदन

वर्तमान में, जिलेटिन के लिए सबसे अच्छे विकल्पों में से एक हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी) है, जो पेड़ के फाइबर से प्राप्त एक बहुलक है। 

एचपीएमसी जिलेटिन की तुलना में कम रासायनिक अक्रिय है और जिलेटिन 6 की तुलना में कम पानी को भी अवशोषित करता है। एचपीएमसी कैप्सूल की कम पानी की सामग्री कैप्सूल और सामग्री के बीच पानी के आदान -प्रदान को कम करती है, जो कुछ मामलों में सूत्रीकरण की रासायनिक और भौतिक स्थिरता में सुधार कर सकती है, शेल्फ जीवन का विस्तार कर सकती है, और आसानी से हाइग्रोस्कोपिक एपीआई और एक्सिपिएंट्स की चुनौतियों को पूरा कर सकती है। HPMC खोखले कैप्सूल तापमान के प्रति असंवेदनशील हैं और स्टोर और परिवहन के लिए आसान हैं।

उच्च दक्षता वाले एपीआई की वृद्धि के साथ, योगों के लिए आवश्यकताएं अधिक से अधिक जटिल होती जा रही हैं। अब तक, ड्रग डेवलपर्स ने पारंपरिक जिलेटिन कैप्सूल को बदलने के लिए एचपीएमसी कैप्सूल के उपयोग की खोज करने की प्रक्रिया में बहुत सकारात्मक परिणाम प्राप्त किए हैं। वास्तव में, एचपीएमसी कैप्सूल वर्तमान में आमतौर पर अधिकांश दवाओं और excipients7 के साथ उनकी अच्छी संगतता के कारण नैदानिक ​​परीक्षणों में पसंद किए जाते हैं।

एचपीएमसी कैप्सूल तकनीक में निरंतर सुधार का मतलब यह भी है कि ड्रग डेवलपर्स अपने विघटन मापदंडों और संगतता का लाभ उठाने में बेहतर हैं, जिसमें एनएमई की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ अत्यधिक शक्तिशाली यौगिक शामिल हैं।

गेलिंग एजेंट के बिना एचपीएमसी कैप्सूल में आयन और पीएच निर्भरता के बिना उत्कृष्ट विघटन गुण होते हैं, ताकि रोगियों को खाली पेट या भोजन के साथ दवा लेते समय एक ही चिकित्सीय प्रभाव मिले। जैसा कि चित्र 1 में दिखाया गया है। 8 

नतीजतन, विघटन में सुधार से मरीजों को अपनी खुराक को शेड्यूल करने के बारे में कोई योग्यता नहीं हो सकती है, जिससे अनुपालन बढ़ जाता है।

इसके अलावा, एचपीएमसी कैप्सूल झिल्ली समाधानों में निरंतर नवाचार भी पाचन तंत्र के विशिष्ट क्षेत्रों में आंतों की सुरक्षा और तेजी से रिलीज को सक्षम कर सकता है, कुछ चिकित्सीय दृष्टिकोणों के लिए लक्षित दवा वितरण, और एचपीएमसी कैप्सूल के संभावित अनुप्रयोगों को और बढ़ा सकता है।

एचपीएमसी कैप्सूल के लिए एक और आवेदन दिशा फुफ्फुसीय प्रशासन के लिए साँस लेना उपकरणों में है। प्रशासन के इस रूप के साथ अस्थमा और क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव फुफ्फुसीय रोग (सीओपीडी) जैसे रोगों को लक्षित करते समय हेपेटिक फर्स्ट-पास प्रभाव से बचने और प्रशासन के अधिक प्रत्यक्ष मार्ग प्रदान करके बाजार की मांग बढ़ती जा रही है। 

ड्रग निर्माता हमेशा श्वसन रोगों के लिए लागत-प्रभावी, रोगी के अनुकूल और प्रभावी उपचार विकसित करने और कुछ केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) रोगों के लिए दवा वितरण उपचार का पता लगाने के लिए देख रहे हैं। मांग बढ़ रही है।

एचपीएमसी कैप्सूल की कम पानी की सामग्री उन्हें हाइग्रोस्कोपिक या पानी के प्रति संवेदनशील एपीआई के लिए आदर्श बनाती है, हालांकि सूत्रीकरण और खोखले कैप्सूल के बीच इलेक्ट्रोस्टैटिक गुणों को भी पूरे विकास 8 पर विचार किया जाना चाहिए।

अंतिम विचार

झिल्ली विज्ञान और ओएसडी इंजीनियरिंग प्रौद्योगिकी के विकास ने कुछ योगों में जिलेटिन कैप्सूल को बदलने के लिए एचपीएमसी कैप्सूल के लिए नींव रखी है, जो उत्पाद प्रदर्शन को अनुकूलित करने में अधिक विकल्प प्रदान करती है। इसके अलावा, उपभोक्ता वरीयताओं पर जोर देने और सस्ती साँस वाली दवाओं की बढ़ती मांग ने नमी-संवेदनशील अणुओं के साथ बेहतर अनुकूलता के साथ खोखले कैप्सूल की मांग को बढ़ावा दिया है।

हालांकि, झिल्ली सामग्री का विकल्प उत्पाद की सफलता को सुनिश्चित करने के लिए महत्वपूर्ण है, और जिलेटिन और एचपीएमसी के बीच सही विकल्प केवल सही विशेषज्ञता के साथ बनाया जा सकता है। झिल्ली सामग्री का सही विकल्प न केवल प्रभावकारिता में सुधार कर सकता है और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम कर सकता है, बल्कि कुछ सूत्रीकरण चुनौतियों को दूर करने में भी मदद कर सकता है।