Wat is Hypromellose?

Hypromellose, bekend as hydroxypropyl methylcellulose, HPMC. Syn molekulêre formule is C8H15O8-(C10Hl8O6) n-C8Hl5O8, en syn molekulêre gewicht is oer 86000. Hypromellose is in semy-syntetyske materiaal, dat is in part fan methyl en diel fan polyhydroxypropyl ether fan cellulose. It kin makke wurde troch twa metoaden: ien is dat de passende klasse fan methylcellulose wurdt behannele mei NaOH, en dan reagearre mei propylene okside ûnder hege temperatuer en druk. De foarm is ferbûn mei de anhydroglucose ring fan cellulose, en kin berikke it ideale nivo; de oare is te behanneljen katoen linter of hout pulp fiber mei caustic soda, en reagearje mei methyl chloride en propylene okside opienfolgjende te krijen it, en dan fierder ferfine, ferpletterd te meitsjen fyn en unifoarm poeder of korrels. HPMC is in ferskaat oan natuerlike plant cellulose, en it is ek in poerbêste farmaseutyske excipient, dat hat in breed skala oan boarnen. Op it stuit wurdt it in protte brûkt yn binnen- en bûtenlân, en it is ien fan 'e farmaseutyske helpstoffen mei it heechste gebrûksnivo yn mûnlinge medisinen.

Hypromellose is wyt oant molkwyt fan kleur, net-giftig en smaakleas, en is yn 'e foarm fan korrelige as fibrous poeder dat maklik streamt. It is relatyf stabyl ûnder ljocht bleatstelling en vochtigheid. It swollet yn kâld wetter om in molke wite kolloïdale oplossing te foarmjen, dy't in bepaalde graad fan viskositeit hat, en it ferskynsel fan sol-gel-ynterkonverzje kin foarkomme troch de temperatuerferoaring fan in bepaalde konsintraasje fan 'e oplossing. It is tige oplosber yn 70% alkohol of dimethylketon, en sil net oplosse yn absolute alkohol, chloroform of ethoxyethane.

As de pH fan hypromellose tusken 4,0 en 8,0 is, hat it goede stabiliteit, en it kin stabyl bestean as de pH tusken 3,0 en 11,0 is. As de temperatuer 20 ° C is en de relative vochtigheid 80% is, wurdt it 10 dagen bewarre. De fochtabsorptionskoëffisjint fan HPMC is 6,2%.

1. De basis eigenskippen fan Hypromellose HPMC

Troch de ferskillende ynhâld fan methoxy en hydroxypropyl yn 'e struktuer fan hypromellose binne ferskate soarten produkten ferskynd. Yn spesifike konsintraasjes hawwe ferskate soarten produkten spesifike viskositeit en thermyske gelaasjetemperatueren, hawwe dêrom ferskillende eigenskippen en kinne brûkt wurde foar ferskate doelen. De farmakopee fan ferskate lannen hawwe ferskillende regeljouwing en fertsjintwurdigingen op 'e modellen: de Jeropeeske farmakopee, neffens de ferskate graden fan ferskate viskositeiten en substitúsjegraden fan' e produkten ferkocht op 'e merk, wurdt fertsjintwurdige troch graden plus nûmers, en de ienheid is mPa ·s; yn 'e Pharmacopoeia fan' e Feriene Steaten, de gewoane namme Add 4 sifers oan 'e ein om de ynhâld en type oan te jaan fan elke substitút fan hypromellose, lykas hypromellose 2208, de earste twa sifers fertsjintwurdigje it likernôch persintaazje methoxy, en de lêste twa sifers fertsjintwurdigje hydroxypropyl Approximate persintaazje fan.

2. De metoade foar it oplossen fan Hypromellose HPMC yn wetter

2.1 hyt wetter metoade
Sûnt hypromellose net oplost yn hyt wetter, kin it oan it begjin unifoarm ferspraat wurde yn hyt wetter, en dan ôfkuolle. Twa typyske metoaden wurde as folget beskreaun:
(1) Set de fereaske hoemannichte hyt wetter yn 'e kontener, en ferwaarmje it oant sawat 70 ° C, foegje dit produkt stadichoan ta ûnder stadich roeren, oan it begjin driuwt dit produkt op it oerflak fan it wetter, en foarmet dan stadichoan in slurry, stirring Cool de slurry del.
(2) Foegje 1/3 of 2/3 fan 'e fereaske hoemannichte wetter yn' e kontener en ferwaarmje it oant 70 ° C om it produkt te fersprieden om in hyt wetter slurry te meitsjen, foegje dan de oerbleaune hoemannichte kâld wetter of iiswetter ta oant it waarme wetter silts Yn in slurry wurdt it mingsel nei it roeren ôfkuolle.

2.2 Poeder mingmetoade
De poederdieltsjes wurde folslein ferspraat troch droech mingen mei in gelikense of gruttere hoemannichte oare poederige yngrediïnten, en dan oplost yn wetter. Op dit stuit kin de hypromellose oplost wurde sûnder agglomeraasje.

3. Foardielen fan Hypromellose HPMC

3.1 Kâld wetter oplosberens
Oplosber yn kâld wetter ûnder 40 ° C of 70% ethanol, yn prinsipe ûnoplosber yn hyt wetter boppe 60 ° C, mar kin gelled wurde.

3.2 Gemyske inertness
Hypromellose (HPMC) is in soarte fan net-ionyske cellulose-ether. De oplossing hat gjin ionyske lading en hat gjin ynteraksje mei metaal sâlten of ionyske organyske ferbiningen. Dêrom reagearje oare helpstoffen net mei it tidens it tariedingsproses.

3.3 Stabiliteit
It is relatyf stabyl foar soer en alkali, en kin opslein wurde foar in lange tiid tusken pH 3 en 1l sûnder dúdlike feroaring yn viskositeit. De wetterige oplossing fan hypromellose (HPMC) hat anty-skimmel-effekt en kin in goede viskositeitstabiliteit behâlde by opslach op lange termyn. Pharmaceuticals dy't HPMC brûke as helpstoffen hawwe bettere kwaliteitstabiliteit dan dy mei tradisjonele helpstoffen (lykas dextrin, setmoal, ensfh.).

3.4 Viscosity adjustability
Ferskillende viskositeitsderivaten fan HPMC kinne wurde mingd neffens ferskate ferhâldingen, en har viskositeit kin feroarje neffens bepaalde regels, en hat in goede lineêre relaasje, sadat de ferhâlding kin wurde selektearre neffens easken.

3.5 Metabolic inertia
HPMC wurdt net geabsorbeerd of metabolized yn it lichem, en jout gjin waarmte, dus it is in feilich farmaseutyske tarieding excipient.

3.6 Feiligens
It wurdt algemien leaud dat HPMC in net-fergiftich en net-irritearjend materiaal is. De mediane deadlike dosis foar mûzen is 5g/kg, en de mediane deadlike dosis foar ratten is 5.2g/kg. Deistige doses binne harmless foar minsken.

4. Tapassing fan Hypromellose HPMC yn tarieding

4.1 As film coating materiaal en film-foarmjen materiaal
It brûken fan hypromellose (HPMC) as it film-coated tabletmateriaal, yn ferliking mei tradisjonele coated tablets lykas sugar-coated tablets, hawwe de coated tablets gjin dúdlike foardielen yn it maskerjen fan 'e smaak fan medisinen en uterlik, mar har hurdens en friability, vochtopname, desintegraasje, coating gewicht winst en oare kwaliteit yndikatoaren binne better. De klasse mei lege viskositeit fan dit produkt wurdt brûkt as wetteroplosber filmcoatingmateriaal foar tabletten en pillen, en de hege viskositeitsklasse wurdt brûkt as filmcoatingmateriaal foar organyske solventsystemen. De konsintraasje is normaal 2,0% oant 20%.

4.2 As bynmiddel en desintegrator
De klasse mei lege viskositeit fan dit produkt kin brûkt wurde as bindmiddel en desintegrator foar tabletten, pillen en korrels, en de klasse mei hege viskositeit kin allinich brûkt wurde as bindmiddel. De dosaasje ferskilt mei ferskate modellen en easken. Algemien is de dosaasje fan bynmiddel foar droege granulaasjetabletten 5%, en de dosaasje fan bindmiddel foar wiete granulaasjetabletten is 2%.

4.3 As suspending agent
De suspending agent is in taaie gel stof mei hydrophilicity, dat kin fertrage de sedimintaasje snelheid fan 'e dieltsjes as brûkt yn' e suspending agent, en it kin wurde hechte oan it oerflak fan 'e dieltsjes om foar te kommen dat de dieltsjes út aggregearje en krimp yn in bal . Suspending aginten spylje in fitale rol by it meitsjen fan suspensions. HPMC is in poerbêste ferskaat oan suspending aginten, en syn oploste kolloïdale oplossing kin ferminderjen de spanning fan de floeistof-solid ynterface en de frije enerzjy op lytse bêst dieltsjes, dêrmei it ferbetterjen fan de stabiliteit fan de heterogene dispersion systeem. De hege viskositeitsklasse fan dit produkt wurdt brûkt as in suspensje-type floeibere tarieding taret as suspendermiddel. It hat in goed suspendearjend effekt, is maklik te fersprieden, plakt net oan 'e muorre, en hat fyn flocculated dieltsjes. De gewoane dosaasje is 0,5% oant 1,5%.

4.4 As blocker, agent foar oanhâldende frijlitting en pore-feroarsaakje
De hege-viskositeitsklasse fan dit produkt wurdt brûkt om hydrofile gelmatrix tabletten mei oanhâldende frijlitting te meitsjen, blokkers en aginten mei kontroleare frijlitting foar tabletten mei oanhâldende frijlitting fan mingd materiaal, en hat it effekt fan it fertrage fan medisynfrijlitting. It gebrûk konsintraasje is 10% ~ 80% (W / W). Klassen mei lege viskositeit wurde brûkt as poarfoarmjende aginten foar tariedingen foar oanhâldende frijlitting of kontroleare frijlitting. De inisjele doasis dy't nedich is foar it terapeutyske effekt fan dit type tablet kin fluch wurde berikt, en dan in oanhâldende-release of kontrolearre-release effekt útoefenje, en de effektive bloed drug konsintraasje wurdt behâlden yn it lichem. As hypromellose mei wetter komt, hydratearret it om in gellaach te foarmjen. It meganisme fan de frijlitting fan de drug út de matrix tablet benammen omfiemet de diffusion fan de gel laach en de eroazje fan de gel laach.

4.5 Beskermjende lijm as thickener en kolloïd
As dit produkt wurdt brûkt as verdikkingsmiddel, is de meast brûkte konsintraasje 0,45% ~ 1,0%. Dit produkt kin ek fergrutsje de stabiliteit fan hydrophobic lijm, foarmje in beskermjende kolloïd, foarkomme dieltsjes út agglomerating en agglomerating, dêrmei inhibiting de foarming fan sedimint, en syn gewoane konsintraasje is 0,5% ~ 1,5%.

4.6 Capsule materiaal foar capsules
Normaal is it kapsule shell kapsule materiaal fan kapsule basearre op gelatine. It produksjeproses fan 'e gelatinekapsuleshell is ienfâldich, mar d'r binne wat problemen en ferskynsels lykas minne beskerming tsjin focht- en soerstofgefoelige medisinen, lege drug-oplossingsrate, en fertrage desintegraasje fan' e kapsule-shell by opslach. Dêrom wurdt hypromellose, as ferfanging foar gelatinekapsules, brûkt yn 'e tarieding fan kapsules, wat de formabiliteit en gebrûkseffekt fan kapsules ferbettert, en is breed befoardere yn binnen- en bûtenlân.

4.7 as bioadhesive
Bioadhesiontechnology, it brûken fan helpstoffen mei bioadhesive polymeren, troch adhesion oan 'e biologyske mucosa, fersterket de kontinuïteit en dichtheid fan it kontakt tusken de tarieding en de mucosa, sadat it medisyn stadichoan frijlitten en opnomd wurdt troch de mucosa om therapeutyske doelen te berikken. It wurdt op it stuit in soad brûkt It wurdt brûkt foar de behanneling fan sykten fan 'e neusholte, mûnlinge mucosa en oare dielen. Gastrointestinale bioadhesiontechnology is in nij systeem foar medisynlevering ûntwikkele yn 'e ôfrûne jierren. It ferlingt net allinich de ferbliuwstiid fan farmaseutyske tariedingen yn it maag-darmkanaal, mar ferbettert ek de kontaktprestaasjes tusken it medisyn en it selmembraan op 'e absorptionside, feroaret de fluiditeit fan' e selmembraan, Ferbetterje de penetraasje fan 'e medisyn nei de darm. epithelial sellen, dêrmei it ferbetterjen fan de bioavailability fan de drug.

4.8 As aktuele gel
As adhesive tarieding foar hûd hat gel in searje foardielen lykas feiligens, skientme, maklik skjinmeitsjen, lege kosten, ienfâldich tariedingsproses, en goede kompatibiliteit mei medisinen. rjochting.

4.9 As in precipitation inhibitor yn in emulsification systeem