L'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) est un matériau polymère couramment utilisé dans les préparations pharmaceutiques.En raison de ses excellentes propriétés physiques et chimiques, il joue un rôle important dans la fabrication des comprimés.HPMC peut être utilisé comme agent filmogène, agent de libération contrôlée, adhésif, épaississant, etc., donnant aux comprimés une bonne structure et une bonne fonction.
1. Ancien film
Le rôle de l'HPMC en tant qu'agent filmogène se reflète principalement dans le revêtement de surface des comprimés à libération contrôlée.L'enrobage des comprimés est réalisé dans le but de contrôler le taux de libération des médicaments, de les protéger des influences environnementales et d'améliorer leur apparence.Dans les préparations à libération contrôlée, le film formé par HPMC peut ajuster le taux de libération des médicaments, garantir que les médicaments sont libérés dans des parties spécifiques du tractus gastro-intestinal et obtenir le meilleur effet thérapeutique.
Mécanisme d'action : Le film formé par le filmogène HPMC peut obtenir une libération contrôlée de médicaments en contrôlant l'entrée de solvants et la dissolution des médicaments.L'épaisseur et la composition du film peuvent ajuster le taux de dissolution pour répondre aux exigences de libération de différents médicaments.
Impact : les comprimés utilisant HPMC comme agent filmogène peuvent se dissoudre lentement dans l'estomac, éviter la libération soudaine du médicament, améliorer l'utilisation du médicament et réduire l'irritation du tractus gastro-intestinal par le médicament.
2. Agent de libération contrôlée
L'HPMC est souvent utilisée comme matériau matriciel dans les comprimés à libération contrôlée pour réguler le taux de libération des médicaments en formant une barrière de gel.Le rôle d'un agent à libération contrôlée est de garantir que le médicament est libéré uniformément dans un délai précis afin de maintenir la concentration efficace du médicament dans l'organisme, de réduire le nombre de doses et d'améliorer l'observance du patient.
Mécanisme d'action : Dans les milieux aqueux, l'HPMC peut rapidement s'hydrater et former une structure de réseau colloïdal, qui contrôle la vitesse de diffusion et de libération du médicament.Lorsque le comprimé entre en contact avec de l'eau, l'HPMC absorbe l'eau et gonfle pour former une couche de gel à travers laquelle le médicament se diffuse hors du corps, et la vitesse de libération dépend de l'épaisseur et de la densité de la couche de gel.
Impact : L'HPMC, en tant qu'agent à libération contrôlée, peut stabiliser le taux de libération du médicament, réduire la fluctuation de la concentration sanguine du médicament et fournir un effet thérapeutique plus stable, en particulier pour les médicaments destinés au traitement des maladies chroniques.
3. Classeurs
Dans le processus de préparation des comprimés, le HPMC est souvent utilisé comme liant pour améliorer la résistance mécanique des comprimés et garantir leur intégrité pendant le stockage, le transport et l'administration.
Mécanisme d'action : HPMC, en tant que liant, peut former une liaison solide entre les particules, de sorte que les poudres ou les particules soient liées et transformées en un comprimé solide.Ce processus est généralement réalisé grâce à la technologie de granulation humide, où le HPMC se dissout dans une solution aqueuse pour former une solution visqueuse et forme un comprimé stable après séchage.
Impact : les liants HPMC peuvent améliorer la résistance à la compression et la dureté des comprimés, réduire le risque de désintégration ou de fragmentation, et ainsi améliorer la qualité et la stabilité des comprimés.
4. Épaississants
Le HPMC peut également être utilisé comme épaississant dans les préparations liquides pour ajuster les propriétés rhéologiques des préparations et augmenter la viscosité.
Mécanisme d'action : HPMC a une viscosité élevée dans l'eau et peut augmenter efficacement la viscosité du liquide, améliorer la suspension et la stabilité du médicament et empêcher la sédimentation.
Impact : L'ajout de HPMC aux médicaments liquides peut améliorer l'uniformité du médicament, répartir uniformément les composants du médicament dans la préparation et garantir un dosage constant à chaque fois.
Caractéristiques de l'hydroxypropylméthylcellulose
1. Propriétés physiques et chimiques
HPMC est un éther de cellulose non ionique avec une bonne solubilité dans l'eau et une bonne gélification thermique.Il se dissout rapidement dans l’eau froide pour former une solution transparente, tandis que lorsqu’elle est chauffée, la solution se transforme en gel.
2. Biocompatibilité
L'HPMC a une bonne biocompatibilité et une bonne sécurité, et n'est pas susceptible de provoquer une réponse immunitaire ou des effets toxiques, elle est donc largement utilisée dans les domaines pharmaceutique et alimentaire.
3. Stabilité environnementale
L'HPMC présente une bonne stabilité aux facteurs environnementaux tels que la température et le pH, et n'est pas sujette à la dégradation ou à la dénaturation, ce qui garantit la stabilité des préparations médicamenteuses pendant le stockage.
Exemples d'application HPMC dans les tablettes
1. Comprimés à libération contrôlée
Par exemple, dans les comprimés de nifédipine à libération prolongée utilisés pour traiter l'hypertension, l'HPMC est utilisée comme matériau de matrice pour contrôler la libération lente du médicament, réduire la fréquence d'administration et améliorer l'observance du patient.
2. Comprimés entérosolubles
Dans les comprimés entérosolubles d'inhibiteurs de la pompe à protons (tels que l'oméprazole), l'HPMC agit comme un agent filmogène pour protéger le médicament contre la destruction par l'acide gastrique et garantir que le médicament est efficacement libéré dans l'intestin.
3. Comprimés oraux à dissolution rapide
Dans les comprimés oraux à dissolution rapide destinés au traitement de la rhinite allergique, l'HPMC agit comme un épaississant et un adhésif pour assurer une dissolution rapide et une libération uniforme, améliorant ainsi le goût et l'expérience du médicament.
L'hydroxypropylméthylcellulose est largement utilisée dans la préparation de divers comprimés en raison de ses excellentes propriétés filmogènes, à libération contrôlée, adhésives et épaississantes.HPMC peut non seulement améliorer les propriétés physiques et la stabilité des comprimés, mais également optimiser l'effet thérapeutique des médicaments en ajustant le taux de libération des médicaments.Avec le développement de la technologie pharmaceutique, les applications de l'HPMC deviendront plus diversifiées, offrant ainsi davantage de possibilités d'innovation en matière de préparations médicamenteuses.
Heure de publication : 27 juin 2024