(1). Introduction
L'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC), également connue sous le nom d'hydroxypropylméthylcellulose, est un éther de cellulose semi-synthétique polyvalent avec une variété d'applications pharmaceutiques. L’application de l’HPMC dans le domaine pharmaceutique est principalement due à ses excellentes propriétés physiques et chimiques, notamment filmogènes, gélifiantes, épaississantes, adhésives et stables. En tant que composé inerte et non ionique, l'HPMC peut efficacement assurer des fonctions de libération contrôlée, de masquage du goût, de formation de film, d'adhésion et de protection dans les préparations pharmaceutiques.
(2). Composition et préparation
L'HPMC est modifiée par méthylation partielle et hydroxypropylation de la cellulose par éthérification de la cellulose avec du méthanol et de l'oxyde de propylène dans des conditions alcalines. Les propriétés de l'HPMC, telles que la viscosité, la température de gélification et la solubilité, sont affectées par sa teneur en substituants et son poids moléculaire. La production de HPMC de qualité pharmaceutique doit répondre à des normes de qualité strictes pour garantir sa pureté et sa cohérence afin de répondre aux exigences des préparations pharmaceutiques.
(3). Propriétés physiques et chimiques
Propriété filmogène : HPMC peut former un film transparent, incolore et flexible.
Solubilité dans l'eau : Il se dissout rapidement dans l'eau froide, mais forme un gel dans l'eau chaude.
Contrôle de la viscosité : La viscosité de la solution HPMC peut être contrôlée en ajustant sa concentration et son poids moléculaire.
Inertie chimique : Il est chimiquement stable dans la plupart des conditions et ne réagit pas avec les ingrédients médicamenteux.
(4). Applications pharmaceutiques
4.1 Préparations à libération contrôlée
HPMC joue un rôle important dans les préparations à libération prolongée et à libération contrôlée. Il peut former une barrière de gel, contrôler la vitesse de dissolution du médicament et atteindre l'objectif de prolonger le temps d'action du médicament.
Comprimés oraux à libération contrôlée : en se mélangeant au médicament, il forme une matrice permettant une libération lente du médicament. En tant qu'excipient principal de certains comprimés à libération prolongée, l'HPMC peut s'hydrater progressivement et former une couche de gel pour contrôler la libération du médicament.
Microsphères et microcapsules : En tant qu'agent filmogène ou stabilisant de suspension, il est utilisé pour encapsuler les particules de médicament et réduire le taux de libération.
4.2 Matériaux de revêtement
En tant que matériaux de revêtement, les HPMC peuvent fournir une protection contre les médicaments, contrôler la libération, améliorer l'apparence et masquer les odeurs ou les goûts désagréables.
Enrobage entérique : le HPMC est combiné avec d'autres polymères pour fabriquer des enrobages entériques résistants au suc gastrique, garantissant ainsi que le médicament est libéré dans l'intestin plutôt que dans l'estomac.
Pelliculage : Pelliculage utilisé pour les comprimés ou les granulés pour améliorer la stabilité et le confort de déglutition.
4.3 Classeurs
Les propriétés liantes du HPMC en font un liant idéal pour la préparation de comprimés. Il peut améliorer la compressibilité des poudres et la résistance mécanique des comprimés.
Comprimés : Utilisés comme liant dans la granulation humide pour garantir que les poudres peuvent être compressées en comprimés solides et uniformes.
Préparations granulaires : HPMC peut améliorer l'uniformité et la résistance des granulés et réduire le temps de désintégration.
4.4 Épaississants et agents de suspension
En tant qu'épaississants et agents de suspension, les HPMC peuvent améliorer la stabilité et l'uniformité des préparations liquides.
Liquides oraux : améliorent le goût et la stabilité et empêchent la précipitation des ingrédients.
Application topique : Utilisé comme épaississant dans les crèmes et les gels pour fournir une viscosité et un toucher appropriés.
4.5 Applications ophtalmiques
L'HPMC est largement utilisée dans les préparations ophtalmiques, notamment les larmes artificielles et les gels ophtalmiques.
Larmes artificielles : En tant que lubrifiant, elles procurent un effet hydratant confortable et soulagent les symptômes de la sécheresse oculaire.
Gel ophtalmique : Prolonge le temps de séjour du médicament sur la surface oculaire et améliore l'efficacité.
4.6 Gélules
HPMC peut être utilisé pour produire des capsules végétariennes (capsules HPMC) en remplacement des capsules de gélatine, adaptées aux végétariens ou aux patients allergiques aux ingrédients d'origine animale.
Capsules végétariennes : offrent des propriétés de dissolution similaires à celles des capsules de gélatine et ne sont pas affectées par les problèmes éthiques liés aux ingrédients d'origine animale.
(5). Avantages
Biocompatibilité : HPMC est non toxique et non irritant, adapté à une variété de préparations médicamenteuses.
Stabilité chimique : Ne réagit pas avec les ingrédients pharmaceutiques actifs et maintient l’activité du médicament.
Polyvalence : Peut être utilisé en libération contrôlée, en revêtement, en collage, en épaississement et en suspension.
Respectueux de l'environnement : le HPMC est fabriqué à partir de cellulose naturelle et est renouvelable et biodégradable.
6. Défis et perspectives
Bien que l’HPMC présente de nombreux avantages dans les préparations médicamenteuses, elle présente également des défis dans certains cas. Par exemple, ses propriétés physiques devront peut-être être optimisées pour garantir une libération uniforme du médicament en cas de charges élevées de médicament. En outre, les recherches futures pourraient se concentrer sur l’amélioration de l’application de l’HPMC dans les systèmes d’administration de médicaments haute performance par modification moléculaire ou en combinaison avec d’autres excipients pour améliorer ses performances.
L'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) de qualité pharmaceutique joue un rôle irremplaçable dans les formulations pharmaceutiques modernes en raison de sa polyvalence et de ses excellentes propriétés physicochimiques. De la libération contrôlée au revêtement en passant par le collage et l’épaississement, la gamme d’applications du HPMC est large et en expansion. Avec les progrès de la technologie et le développement de nouveaux médicaments, HPMC jouera un rôle plus important dans les futurs systèmes d’administration de médicaments.
Heure de publication : 14 juin 2024