Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) ist ein Polymermaterial, das häufig in pharmazeutischen Präparaten verwendet wird.Aufgrund seiner hervorragenden physikalischen und chemischen Eigenschaften spielt es eine wichtige Rolle bei der Tablettenherstellung.HPMC kann als Filmbildner, Mittel zur kontrollierten Freisetzung, Klebstoff, Verdickungsmittel usw. verwendet werden und verleiht Tabletten eine gute Struktur und Funktion.
1. Filmbildner
Die Rolle von HPMC als Filmbildner spiegelt sich hauptsächlich in der Oberflächenbeschichtung von Tabletten mit kontrollierter Freisetzung wider.Die Tablettenbeschichtung dient dazu, die Freisetzungsrate von Arzneimitteln zu kontrollieren, Arzneimittel vor Umwelteinflüssen zu schützen und das Erscheinungsbild von Arzneimitteln zu verbessern.In Präparaten mit kontrollierter Freisetzung kann der von HPMC gebildete Film die Freisetzungsrate von Arzneimitteln anpassen, sicherstellen, dass die Arzneimittel in bestimmten Teilen des Magen-Darm-Trakts freigesetzt werden, und die beste therapeutische Wirkung erzielen.
Wirkmechanismus: Der durch den HPMC-Filmbildner gebildete Film kann eine kontrollierte Freisetzung von Arzneimitteln erreichen, indem er den Eintritt von Lösungsmitteln und die Auflösung von Arzneimitteln kontrolliert.Durch die Dicke und Zusammensetzung des Films kann die Auflösungsrate angepasst werden, um den Freisetzungsanforderungen verschiedener Arzneimittel gerecht zu werden.
Auswirkung: Tabletten mit HPMC als filmbildendem Mittel können sich langsam im Magen auflösen, eine plötzliche Arzneimittelfreisetzung verhindern, die Arzneimittelverwertung verbessern und Arzneimittelreizungen im Magen-Darm-Trakt reduzieren.
2. Kontrolliertes Trennmittel
HPMC wird häufig als Matrixmaterial in Tabletten mit kontrollierter Freisetzung verwendet, um die Freisetzungsrate von Arzneimitteln durch Bildung einer Gelbarriere zu regulieren.Die Rolle eines Wirkstoffs mit kontrollierter Freisetzung besteht darin, sicherzustellen, dass das Medikament innerhalb einer bestimmten Zeit gleichmäßig freigesetzt wird, um die wirksame Konzentration des Medikaments im Körper aufrechtzuerhalten, die Anzahl der Dosierungen zu reduzieren und die Compliance des Patienten zu verbessern.
Wirkmechanismus: In wässrigen Medien kann HPMC schnell hydratisieren und eine kolloidale Netzwerkstruktur bilden, die die Diffusion und Freisetzungsrate des Arzneimittels steuert.Wenn die Tablette mit Wasser in Kontakt kommt, absorbiert HPMC Wasser und quillt unter Bildung einer Gelschicht auf, durch die das Arzneimittel aus dem Körper diffundiert. Die Freisetzungsrate hängt von der Dicke und Dichte der Gelschicht ab.
Auswirkungen: HPMC kann als Mittel zur kontrollierten Freisetzung die Arzneimittelfreisetzungsrate stabilisieren, die Fluktuation der Arzneimittelkonzentration im Blut verringern und eine stabilere therapeutische Wirkung erzielen, insbesondere bei Arzneimitteln zur Behandlung chronischer Krankheiten.
3. Bindemittel
Bei der Tablettenherstellung wird HPMC häufig als Bindemittel verwendet, um die mechanische Festigkeit der Tabletten zu erhöhen und die Unversehrtheit der Tabletten bei Lagerung, Transport und Verabreichung sicherzustellen.
Wirkmechanismus: HPMC kann als Bindemittel eine starke Bindung zwischen Partikeln eingehen, sodass Pulver oder Partikel miteinander verbunden und zu einer festen Tablette geformt werden.Dieser Prozess wird normalerweise durch Nassgranulationstechnologie durchgeführt, bei der sich HPMC in einer wässrigen Lösung zu einer viskosen Lösung auflöst und nach dem Trocknen eine stabile Tablette bildet.
Auswirkungen: HPMC-Bindemittel können die Druckfestigkeit und Härte von Tabletten verbessern, das Risiko des Zerfalls oder der Fragmentierung verringern und so die Qualität und Stabilität von Tabletten verbessern.
4. Verdickungsmittel
HPMC kann auch als Verdickungsmittel in flüssigen Zubereitungen eingesetzt werden, um die rheologischen Eigenschaften der Zubereitungen anzupassen und die Viskosität zu erhöhen.
Wirkmechanismus: HPMC weist in Wasser eine hohe Viskosität auf und kann die Viskosität der Flüssigkeit wirksam erhöhen, die Suspension und Stabilität des Arzneimittels verbessern und eine Sedimentation verhindern.
Auswirkung: Die Zugabe von HPMC zu flüssigen Arzneimitteln kann die Gleichmäßigkeit des Arzneimittels verbessern, die Arzneimittelkomponenten gleichmäßig im Präparat verteilen und jedes Mal eine gleichmäßige Dosierung gewährleisten.
Eigenschaften von Hydroxypropylmethylcellulose
1. Physikalische und chemische Eigenschaften
HPMC ist ein nichtionischer Celluloseether mit guter Wasserlöslichkeit und thermischer Gelierung.Es löst sich schnell in kaltem Wasser auf und bildet eine transparente Lösung. Beim Erhitzen verwandelt sich die Lösung in ein Gel.
2. Biokompatibilität
HPMC weist eine gute Biokompatibilität und Sicherheit auf und neigt nicht dazu, eine Immunreaktion oder toxische Wirkung auszulösen. Daher wird es häufig in der Pharma- und Lebensmittelbranche eingesetzt.
3. Umweltstabilität
HPMC weist eine gute Stabilität gegenüber Umweltfaktoren wie Temperatur und pH-Wert auf und ist nicht anfällig für Abbau oder Denaturierung, was die Stabilität von Arzneimittelzubereitungen während der Lagerung gewährleistet.
Beispiele für die HPMC-Anwendung in Tablets
1. Tabletten mit kontrollierter Freisetzung
Beispielsweise wird HPMC in Nifedipin-Retardtabletten zur Behandlung von Bluthochdruck als Matrixmaterial verwendet, um die langsame Freisetzung des Arzneimittels zu steuern, die Häufigkeit der Verabreichung zu verringern und die Compliance des Patienten zu verbessern.
2. Magensaftresistente Tabletten
In magensaftresistenten Tabletten von Protonenpumpenhemmern (wie Omeprazol) fungiert HPMC als filmbildendes Mittel, um das Arzneimittel vor der Zerstörung durch Magensäure zu schützen und sicherzustellen, dass das Arzneimittel wirksam im Darm freigesetzt wird.
3. Orale, sich schnell auflösende Tabletten
In oralen, sich schnell auflösenden Tabletten zur Behandlung von allergischer Rhinitis fungiert HPMC als Verdickungsmittel und Klebstoff, um eine schnelle Auflösung und gleichmäßige Freisetzung zu gewährleisten und so den Geschmack und das Einnahmeerlebnis des Arzneimittels zu verbessern.
Hydroxypropylmethylcellulose wird aufgrund seiner hervorragenden filmbildenden, kontrollierten Freisetzungs-, Haft- und Verdickungseigenschaften häufig bei der Herstellung verschiedener Tabletten verwendet.HPMC kann nicht nur die physikalischen Eigenschaften und die Stabilität von Tabletten verbessern, sondern auch die therapeutische Wirkung von Arzneimitteln optimieren, indem es die Freisetzungsrate von Arzneimitteln anpasst.Mit der Entwicklung der pharmazeutischen Technologie wird die Anwendung von HPMC vielfältiger und bietet mehr Möglichkeiten für die Innovation von Arzneimittelpräparaten.
Zeitpunkt der Veröffentlichung: 27. Juni 2024