Pharmazeutische Hilfsstoffe Celluloseether

Natürlicher Celluloseether ist ein allgemeiner Begriff für eine Reihe vonCellulose-Derivatehergestellt durch die Reaktion von Alkalicellulose und Veretherungsmittel unter bestimmten Bedingungen. Es handelt sich um ein Produkt, bei dem die Hydroxylgruppen an Cellulosemakromolekülen teilweise oder vollständig durch Ethergruppen ersetzt sind. Celluloseether werden häufig in den Bereichen Erdöl, Baustoffe, Beschichtungen, Lebensmittel, Medizin und Alltagschemikalien eingesetzt. In verschiedenen Bereichen befinden sich Produkte in pharmazeutischer Qualität grundsätzlich im mittleren und oberen Bereich der Industrie und weisen einen hohen Mehrwert auf. Aufgrund strenger Qualitätsanforderungen ist die Herstellung von Celluloseether in pharmazeutischer Qualität zudem relativ schwierig. Man kann sagen, dass die Qualität von Produkten in pharmazeutischer Qualität grundsätzlich die technische Stärke von Celluloseether-Unternehmen darstellen kann. Celluloseether wird üblicherweise als Blocker, Matrixmaterial und Verdickungsmittel zugesetzt, um Matrixtabletten mit verzögerter Freisetzung, magenlösliche Beschichtungsmaterialien, Mikrokapselbeschichtungsmaterialien mit verzögerter Freisetzung, Arzneimittelfilmmaterialien mit verzögerter Freisetzung usw. herzustellen.

Natriumcarboxymethylcellulose:

Carboxymethylcellulosenatrium (CMC-Na) ist die Celluloseethersorte mit der größten Produktion und dem größten Verbrauch im In- und Ausland. Es handelt sich um einen ionischen Celluloseether, der durch Alkalisierung und Veretherung mit Chloressigsäure aus Baumwolle und Holz hergestellt wird. CMC-Na ist ein häufig verwendeter pharmazeutischer Hilfsstoff. Es wird häufig als Bindemittel für feste Zubereitungen, als Verdickungsmittel, Verdickungsmittel und als Suspensionsmittel für flüssige Zubereitungen verwendet. Es kann auch als wasserlösliche Matrix und filmbildendes Material verwendet werden. Es wird häufig als Filmmaterial für Arzneimittel mit verzögerter Freisetzung und als Matrixtablette mit verzögerter Freisetzung in Präparaten mit verzögerter (kontrollierter) Freisetzung verwendet.

Neben Natriumcarboxymethylcellulose als pharmazeutischer Hilfsstoff kann auch Croscarmellose-Natrium als pharmazeutischer Hilfsstoff verwendet werden. Croscarmellose-Natrium (CCMC-Na) ist ein wasserunlösliches Produkt aus Carboxymethylcellulose, das bei einer bestimmten Temperatur (40–80 °C) unter Einwirkung eines anorganischen Säurekatalysators mit einem Vernetzungsmittel reagiert und gereinigt wird. Als Vernetzungsmittel können Propylenglykol, Bernsteinsäureanhydrid, Maleinsäureanhydrid und Adipinsäureanhydrid verwendet werden. Croscarmellose-Natrium wird als Sprengmittel für Tabletten, Kapseln und Granulate in oralen Zubereitungen verwendet. Der Zerfall erfolgt durch Kapillar- und Quelleffekte. Es verfügt über eine gute Kompressibilität und eine starke Zerfallskraft. Studien haben gezeigt, dass der Quellungsgrad von Croscarmellose-Natrium in Wasser größer ist als der von üblichen Sprengmitteln wie niedrig substituiertem Carmellose-Natrium und hydratisierter mikrokristalliner Cellulose.

Methylzellulose:

Methylcellulose (MC) ist ein nichtionischer Cellulose-Einzelether, der durch Alkalisierung und Methylchlorid-Veretherung aus Baumwolle und Holz hergestellt wird. Methylcellulose weist eine ausgezeichnete Wasserlöslichkeit auf und ist im pH-Bereich von 2,0 bis 13,0 stabil. Es wird häufig in pharmazeutischen Hilfsstoffen und in Sublingualtabletten, intramuskulären Injektionen, ophthalmischen Präparaten, oralen Kapseln, oralen Suspensionen, oralen Tabletten und topischen Präparaten verwendet. Darüber hinaus kann MC in Zubereitungen mit verzögerter Freisetzung als hydrophile Gelmatrix-Zubereitungen mit verzögerter Freisetzung, magenlösliche Beschichtungsmaterialien, Mikrokapsel-Beschichtungsmaterialien mit verzögerter Freisetzung, Arzneimittelfilmmaterialien mit verzögerter Freisetzung usw. verwendet werden.

Hydroxypropylmethylcellulose:

Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) ist ein nichtionischer Cellulose-Mischether, der durch Alkalisierung, Propylenoxid- und Methylchlorid-Veretherung aus Baumwolle und Holz hergestellt wird. Es ist geruchlos, geschmacklos, ungiftig, in kaltem Wasser löslich und in heißem Wasser geliert. Hydroxypropylmethylcellulose ist eine Cellulose-Mischethersorte, deren Produktion, Dosierung und Qualität in China in den letzten 15 Jahren rasant zugenommen haben. Darüber hinaus ist es einer der am häufigsten verwendeten pharmazeutischen Hilfsstoffe im In- und Ausland. Jahre Geschichte. Derzeit spiegelt sich die Anwendung von HPMC hauptsächlich in den folgenden fünf Aspekten wider:

Das eine dient als Bindemittel und Zerfallsmittel. Als Bindemittel kann HPMC dafür sorgen, dass das Medikament leicht zu benetzen ist, und es kann sich nach der Wasseraufnahme hundertfach ausdehnen, sodass es die Auflösungs- oder Freisetzungsrate der Tablette deutlich verbessern kann. HPMC hat eine hohe Viskosität, die die Partikelviskosität erhöhen und die Kompressibilität von Rohstoffen mit knuspriger oder spröder Textur verbessern kann. HPMC mit niedriger Viskosität kann als Bindemittel und Sprengmittel verwendet werden, und solche mit hoher Viskosität können nur als Bindemittel verwendet werden.

Das zweite ist ein Material mit verzögerter und kontrollierter Freisetzung für orale Präparate. HPMC ist ein häufig verwendetes Hydrogel-Matrixmaterial in Präparaten mit verzögerter Freisetzung. HPMC mit niedriger Viskosität (5–50 mPa·s) kann als Bindemittel, Viskosifizierungsmittel und Suspendiermittel verwendet werden. HPMC mit hoher Viskosität (4000–100.000 mPa·s) kann zur Herstellung gemischter Materialien wie Blockmittel für Kapseln und Hydrogelmatrix verwendet werden Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung. HPMC ist in der Magen-Darm-Flüssigkeit löslich und hat die Vorteile einer guten Kompressibilität, einer guten Fließfähigkeit, einer starken Arzneimittelbeladungskapazität und Arzneimittelfreisetzungseigenschaften, die nicht durch PH beeinflusst werden. Es ist ein äußerst wichtiges hydrophiles Trägermaterial in Zubereitungssystemen mit verzögerter Freisetzung und wird häufig als hydrophile Gelmatrix und Beschichtungsmaterialien für Zubereitungen mit verzögerter Freisetzung sowie als Hilfsmaterial für Magen-Floating-Präparate und Arzneimittelfilmpräparate mit verzögerter Freisetzung verwendet.

Das dritte Mittel dient der Bildung von Beschichtungsfilmen. HPMC hat gute filmbildende Eigenschaften. Der dadurch gebildete Film ist gleichmäßig, transparent und zäh und lässt sich während der Produktion nicht leicht verkleben. Insbesondere bei Arzneimitteln, die leicht Feuchtigkeit absorbieren und instabil sind, kann die Verwendung als Isolationsschicht die Stabilität des Arzneimittels erheblich verbessern und verhindern, dass sich die Farbe des Films ändert. HPMC verfügt über verschiedene Viskositätsspezifikationen. Bei richtiger Auswahl sind Dragees in Qualität und Aussehen anderen Materialien überlegen. Die übliche Konzentration beträgt 2 % bis 10 %.

Das vierte ist ein Kapselmaterial. In den letzten Jahren haben sich Gemüsekapseln aufgrund der häufigen Ausbrüche weltweiter Tierseuchen im Vergleich zu Gelatinekapseln zum neuen Liebling der Pharma- und Lebensmittelindustrie entwickelt. Pfizer aus den USA hat HPMC erfolgreich aus natürlichen Pflanzen extrahiert und VcapTM-Gemüsekapseln hergestellt. Im Vergleich zu herkömmlichen Gelatine-Hohlkapseln bieten Pflanzenkapseln die Vorteile einer breiten Anpassungsfähigkeit, keinem Risiko von Vernetzungsreaktionen und einer hohen Stabilität. Die Arzneimittelfreisetzungsrate ist relativ stabil und die individuellen Unterschiede sind gering. Nach dem Zerfall im menschlichen Körper wird es nicht resorbiert und kann ausgeschieden werden. Der Stoff wird aus dem Körper ausgeschieden. In Bezug auf die Lagerbedingungen ist es nach einer Vielzahl von Tests bei niedriger Luftfeuchtigkeit nahezu nicht spröde, und die Eigenschaften der Kapselhülle sind auch bei hoher Luftfeuchtigkeit stabil, und die Indikatoren von Pflanzenkapseln werden bei extremer Lagerung nicht beeinträchtigt Bedingungen. Mit dem zunehmenden Verständnis der Menschen für Pflanzenkapseln und der Veränderung öffentlicher medizinischer Konzepte im In- und Ausland wird die Marktnachfrage nach Pflanzenkapseln schnell wachsen.

Der fünfte dient als Suspendiermittel. Flüssigpräparate vom Suspensionstyp sind eine häufig verwendete klinische Dosierungsform, bei der es sich um ein heterogenes Dispersionssystem handelt, bei dem unlösliche feste Arzneimittel in einem flüssigen Dispersionsmedium dispergiert werden. Die Stabilität des Systems bestimmt die Qualität der Suspensionsflüssigkeitszubereitung. Die kolloidale HPMC-Lösung kann die Grenzflächenspannung zwischen Feststoff und Flüssigkeit verringern, die freie Oberflächenenergie fester Partikel verringern und das heterogene Dispersionssystem stabilisieren. Es ist ein ausgezeichnetes Suspensionsmittel. HPMC wird als Verdickungsmittel für Augentropfen mit einem Gehalt von 0,45 % bis 1,0 % verwendet.

Hydroxypropylcellulose:

Hydroxypropylcellulose (HPC) ist ein nichtionischer Cellulose-Einzelether, der durch Alkalisierung und Propylenoxid-Veretherung aus Baumwolle und Holz hergestellt wird. HPC ist normalerweise in Wasser unter 40 °C und einer Vielzahl polarer Lösungsmittel löslich und seine Leistung hängt vom Gehalt an Hydroxypropylgruppen und dem Polymerisationsgrad ab. HPC kann mit verschiedenen Medikamenten kompatibel sein und weist eine gute Trägheit auf.

Als Tablettensprengmittel und Bindemittel wird hauptsächlich niedrig substituierte Hydroxypropylcellulose (L-HPC) verwendet. -HPC kann die Härte und Helligkeit des Tablets verbessern und auch dafür sorgen, dass das Tablet schnell zerfällt, die innere Qualität des Tablets verbessert und die Heilwirkung verbessert.

Hochsubstituierte Hydroxypropylcellulose (H-HPC) kann als Bindemittel für Tabletten, Granulate und Feingranulate im pharmazeutischen Bereich eingesetzt werden. H-HPC verfügt über ausgezeichnete Filmbildungseigenschaften und der erhaltene Film ist zäh und elastisch, was mit Weichmachern vergleichbar ist. Die Leistung des Films kann durch Mischen mit anderen feuchtigkeitsbeständigen Beschichtungsmitteln weiter verbessert werden und er wird häufig als Filmbeschichtungsmaterial für Tabletten verwendet. H-HPC kann auch als Matrixmaterial zur Herstellung von Matrix-Retardtabletten, Retardpellets und Doppelschicht-Retardtabletten verwendet werden.

Hydroxyethylcellulose

Hydroxyethylcellulose (HEC) ist ein nichtionischer Cellulose-Einzelether, der durch Alkalisierung und Veretherung von Ethylenoxid aus Baumwolle und Holz hergestellt wird. Im medizinischen Bereich wird HEC hauptsächlich als Verdickungsmittel, kolloidales Schutzmittel, Klebstoff, Dispergiermittel, Stabilisator, Suspensionsmittel, Filmbildner und Material mit verzögerter Freisetzung verwendet und kann auf topische Emulsionen, Salben, Augentropfen usw. angewendet werden. Orale Flüssigkeit, feste Tablette, Kapsel und andere Darreichungsformen. Hydroxyethylcellulose wurde im US Pharmacopoeia/US National Formulary und im European Pharmacopoeia aufgeführt.

Ethylcellulose:

Ethylcellulose (EC) ist eines der am häufigsten verwendeten wasserunlöslichen Cellulosederivate. EC ist ungiftig, stabil, unlöslich in Wasser, Säure oder Alkalilösung und löslich in organischen Lösungsmitteln wie Ethanol und Methanol. Das häufig verwendete Lösungsmittel ist Toluol/Ethanol als gemischtes Lösungsmittel im Verhältnis 4/1 (Gewicht). EC hat vielfältige Verwendungsmöglichkeiten in Arzneimittelpräparaten mit verzögerter Freisetzung und wird häufig als Träger, Mikrokapseln und filmbildende Beschichtungsmaterialien für Präparate mit verzögerter Freisetzung verwendet, wie z. B. Tablettenblocker, Klebstoffe und Filmbeschichtungsmaterialien, die als Matrixmaterial für die Filmherstellung verwendet werden verschiedene Arten von Matrix-Retardtabletten, die als Mischmaterial zur Herstellung von beschichteten Retardpräparaten, Retardpellets und als Verkapselungshilfsstoffe zur Herstellung von Retard-Mikrokapseln verwendet werden; Es kann auch häufig als Trägermaterial zur Herstellung fester Dispersionen verwendet werden. In der pharmazeutischen Technologie weit verbreitet als filmbildende Substanz und Schutzbeschichtung sowie als Bindemittel und Füllstoff. Als Schutzschicht der Tablette kann sie die Empfindlichkeit der Tablette gegenüber Feuchtigkeit verringern und verhindern, dass das Arzneimittel durch Feuchtigkeit, Verfärbung und Zerfall beeinträchtigt wird. Es kann auch eine Gelschicht mit langsamer Freisetzung bilden, das Polymer mikroverkapseln und die anhaltende Freisetzung der Arzneimittelwirkung ermöglichen.