Mit der Vertiefung der Forschung zu Arzneimittelverabreichungssystemen und strengeren Anforderungen entstehen neue pharmazeutische Hilfsstoffe, unter denen Hydroxypropylmethylcellulose weit verbreitet ist. In diesem Artikel werden die in- und ausländischen Anwendungen von Hydroxypropylmethylcellulose untersucht. Die Produktionsmethode und ihre Vor- und Nachteile, Gerätetechnologie und Verbesserungsaussichten für den Haushalt sowie ihre Anwendung im Bereich pharmazeutischer Hilfsstoffe.
Schlüsselwörter: Pharmazeutische Hilfsstoffe; Hydroxypropylmethylcellulose; Produktion; Anwendung
1 Einleitung
Unter pharmazeutischen Hilfsstoffen versteht man die allgemeine Bezeichnung für alle anderen Arzneimittel, die dem Präparat mit Ausnahme des Hauptarzneimittels zugesetzt werden, um die Formbarkeit, Verfügbarkeit und Sicherheit des Präparats im Prozess der Herstellung und Gestaltung des Präparats zu klären. Pharmazeutische Hilfsstoffe sind in pharmazeutischen Präparaten von großer Bedeutung. Es gibt viele Arten pharmazeutischer Hilfsstoffe in in- und ausländischen Präparaten, aber in den letzten Jahren werden die Anforderungen an die Reinheit, Auflösung, Stabilität, Bioverfügbarkeit in vivo, Verbesserung der therapeutischen Wirkung und Reduzierung von Nebenwirkungen von Arzneimitteln immer höher. , was die rasche Entstehung neuer Hilfsstoffe und Forschungsprozesse ermöglicht, um die Effizienz der Arzneimittelzubereitung und die Qualität der Anwendung zu verbessern. Zahlreiche Beispieldaten zeigen, dass Hydroxypropylmethylcellulose als hochwertiger pharmazeutischer Hilfsstoff die oben genannten Anforderungen erfüllen kann. Die aktuelle Situation der ausländischen Forschung und Produktion sowie deren Anwendung im Bereich pharmazeutischer Präparate wird weiter zusammengefasst.
2 Übersicht über die Eigenschaften von HPMC
HPMC ist ein weißes oder leicht gelbes, geruchloses, ungiftiges Pulver, das durch Veretherung von Alkalicellulose, Propylenoxid und Alkylchlorid gewonnen wird. Leicht löslich in Wasser unter 60 °C und 70 % Ethanol und einem gemischten Lösungsmittel aus Aceton, Isoaceton und Dichlormethan; HPMC weist eine starke Stabilität auf, die sich hauptsächlich darin äußert, dass ihre wässrige Lösung keine Ladung hat und nicht mit Metallsalzen oder ionischen organischen Verbindungen reagiert; Zweitens ist es auch beständig gegen Säuren oder Basen. Relativ stabil. Es sind die Stabilitätseigenschaften von HPMC, die die Qualität von Arzneimitteln mit HPMC als Hilfsstoff stabiler machen als die von Arzneimitteln mit herkömmlichen Hilfsstoffen. In der toxikologischen Studie von HPMC als Hilfsstoff wurde gezeigt, dass HPMC im Körper nicht metabolisiert wird und nicht am Stoffwechsel des menschlichen Körpers beteiligt ist. Energieversorgung, keine Gift- und Nebenwirkungen von Medikamenten, sichere pharmazeutische Hilfsstoffe.
3 Forschung zur in- und ausländischen Produktion von HPMC
3.1 Überblick über die Produktionstechnologie von HPMC im In- und Ausland
Um den ständig wachsenden und steigenden Anforderungen an pharmazeutische Präparate im In- und Ausland besser gerecht zu werden, entwickeln sich auch die Produktionstechnologie und der Prozess von HPMC auf einem beschwerlichen und langen Weg ständig weiter. Der Produktionsprozess von HPMC kann in ein Batch-Verfahren und ein kontinuierliches Verfahren unterteilt werden. Hauptkategorien. Im Ausland wird in der Regel das kontinuierliche Verfahren eingesetzt, während in China meist das Batch-Verfahren zum Einsatz kommt. Die Herstellung von HPMC umfasst die Schritte der Herstellung von Alkalicellulose, der Veretherungsreaktion, der Raffinierungsbehandlung und der Behandlung des fertigen Produkts. Darunter gibt es zwei Arten von Prozessrouten für die Veretherungsreaktion. : Gasphasenmethode und Flüssigphasenmethode. Relativ gesehen bietet die Gasphasenmethode die Vorteile einer großen Produktionskapazität, einer niedrigen Reaktionstemperatur, einer kurzen Reaktionszeit und einer präzisen Reaktionskontrolle, aber der Reaktionsdruck ist groß, die Investition ist groß und sobald ein Problem auftritt, ist es einfach schwere Unfälle verursachen. Die Flüssigphasenmethode bietet im Allgemeinen die Vorteile eines niedrigen Reaktionsdrucks, eines geringen Risikos, geringer Investitionskosten, einer einfachen Qualitätskontrolle und eines einfachen Sortenaustauschs. Gleichzeitig darf der für das Flüssigphasenverfahren erforderliche Reaktor jedoch nicht zu groß sein, was ebenfalls die Reaktionskapazität einschränkt. Im Vergleich zur Gasphasenmethode ist die Reaktionszeit lang, die Produktionskapazität gering, die erforderliche Ausrüstung zahlreich, der Betrieb komplex und die Automatisierungssteuerung und Genauigkeit sind geringer als bei der Gasphasenmethode. Derzeit verwenden Industrieländer wie Europa und die Vereinigten Staaten hauptsächlich die Gasphasenmethode. Es bestehen hohe Anforderungen an Technologie und Investitionen. Gemessen an der tatsächlichen Situation in unserem Land ist das Flüssigphasenverfahren häufiger anzutreffen. Allerdings gibt es in China viele Bereiche, die weiterhin Technologien reformieren und innovieren, von ausländischen Spitzenkräften lernen und halbkontinuierliche Prozesse einleiten. Oder der Weg der Einführung einer ausländischen Gasphasenmethode.
3.2 Verbesserung der Produktionstechnologie von inländischem HPMC
HPMC hat in meinem Land ein enormes Entwicklungspotenzial. Bei solch günstigen Gelegenheiten ist es das Ziel eines jeden Forschers, die Produktionstechnologie von HPMC kontinuierlich zu verbessern und die Kluft zwischen der inländischen HPMC-Industrie und ausländischen Industrieländern zu verringern. Der HPMC-Prozess Jeder Schritt im Syntheseprozess ist von großer Bedeutung für das Endprodukt, wobei die Alkalisierungs- und Veretherungsreaktionen [6] die wichtigsten sind. Daher kann die bestehende inländische HPMC-Produktionstechnologie aus diesen beiden Richtungen durchgeführt werden. Transformation. Zunächst sollte die Herstellung von Alkalicellulose bei niedriger Temperatur erfolgen. Wenn ein Produkt mit niedriger Viskosität hergestellt wird, können einige Oxidationsmittel zugesetzt werden; Wenn ein hochviskoses Produkt hergestellt wird, kann eine Inertgasschutzmethode verwendet werden. Zweitens wird die Veretherungsreaktion bei hoher Temperatur durchgeführt. Geben Sie vorab Toluol in die Veretherungsanlage, fördern Sie die Alkalizellulose mit einer Pumpe in die Anlage und fügen Sie je nach Bedarf eine bestimmte Menge Isopropanol hinzu. Reduzieren Sie das Fest-Flüssigkeits-Verhältnis. Und verwenden Sie ein Computersteuerungssystem, das schnell Temperatur- und Prozessparameter wie Druck und pH-Wert automatisch anpassen kann. Natürlich kann die Verbesserung der HPMC-Produktionstechnologie auch hinsichtlich der Prozessroute, der Rohstoffverwendung, der Raffinationsbehandlung und anderer Aspekte verbessert werden.
4 Anwendung von HPMC im Bereich der Medizin
4.1 Verwendung von HPMC bei der Herstellung von Retardtabletten
In den letzten Jahren hat die Entwicklung von hochviskosem HPMC bei der Anwendung von Präparaten mit verzögerter Freisetzung mit der kontinuierlichen Vertiefung der Forschung zu Arzneimittelverabreichungssystemen große Aufmerksamkeit erregt, und der Effekt der verzögerten Freisetzung ist gut. Im Vergleich dazu besteht noch eine große Lücke in der Anwendung von Retard-Matrixtabletten. Wenn man beispielsweise inländisches und ausländisches HPMC für Nifedipin-Retardtabletten und als Matrix für Propranololhydrochlorid-Retard-Matrixtabletten vergleicht, stellt man fest, dass die Verwendung von inländischem HPMC in Retardpräparaten weitere Verbesserungen erfordert, um die kontinuierlich zu verbessern Niveau der inländischen Vorbereitungen.
4.2 Anwendung von HPMC zur Verdickung medizinischer Gleitmittel
Aufgrund der heutigen Inspektions- oder Behandlungsanforderungen einiger medizinischer Geräte muss die Oberfläche des Geräts beim Eindringen in oder beim Verlassen menschlicher Organe und Gewebe bestimmte Schmiereigenschaften aufweisen, und HPMC verfügt über bestimmte Schmiereigenschaften. Im Vergleich zu anderen Ölschmierstoffen kann HPMC als medizinisches Schmiermaterial verwendet werden, wodurch nicht nur der Verschleiß von Geräten verringert, sondern auch die Anforderungen der medizinischen Schmierung erfüllt und die Kosten gesenkt werden können.
4.3 Anwendung von HPMC als natürliches Antioxidans, wasserlösliche Verpackungsfolie und Filmbeschichtungsmaterial sowie filmbildendes Material
Im Vergleich zu anderen herkömmlichen beschichteten Tablettenmaterialien bietet HPMC offensichtliche Vorteile in Bezug auf Härte, Bröckeligkeit und Feuchtigkeitsaufnahme. HPMC unterschiedlicher Viskositätsgrade können als wasserlösliche Verpackung für Tabletten und Pillen verwendet werden. Es kann auch als Verpackungsfolie für organische Lösungsmittelsysteme verwendet werden. Man kann sagen, dass HPMC das in meinem Land am häufigsten verwendete Filmbeschichtungsmaterial ist. Darüber hinaus kann HPMC auch als filmbildendes Material im Filmmittel verwendet werden, und die auf HPMC basierende antioxidative wasserlösliche Verpackungsfolie wird häufig bei der Konservierung von Lebensmitteln, insbesondere Obst, eingesetzt.
4.4 Anwendung von HPMC als Kapselhüllenmaterial
HPMC kann auch als Material zur Herstellung von Kapselhüllen verwendet werden. Die Vorteile von HPMC-Kapseln bestehen darin, dass sie den Vernetzungseffekt von Gelatinekapseln überwinden, eine gute Kompatibilität mit Arzneimitteln aufweisen, eine hohe Stabilität aufweisen, das Freisetzungsverhalten von Arzneimitteln anpassen und steuern können, die Arzneimittelqualität verbessern und die Vorteile einer stabilen Arzneimittelfreisetzung bieten Verfahren. Funktionell können HPMC-Kapseln die bestehenden Gelatinekapseln vollständig ersetzen und stellen damit die zukünftige Entwicklungsrichtung von Hartkapseln dar.
4.5 Anwendung von HPMC als Suspensionsmittel
HPMC wird als Suspensionsmittel verwendet und hat eine gute Suspensionswirkung. Und Experimente zeigen, dass die Verwendung anderer gängiger Polymermaterialien als Suspendiermittel zur Herstellung einer Trockensuspension mit HPMC als Suspendiermittel zur Herstellung einer Trockensuspension verglichen werden kann. Die Trockensuspension ist einfach herzustellen und weist eine gute Stabilität auf, und die gebildete Suspension erfüllt die Anforderungen verschiedener Qualitätsindikatoren der Trockensuspension. Daher wird HPMC häufig als Suspensionsmittel für ophthalmologische Präparate verwendet.
4.6 Anwendung von HPMC als Blocker, Retardmittel und Porogen
HPMC kann als Blockierungsmittel, Mittel zur verzögerten Freisetzung und Porenbildner zur Verzögerung und Kontrolle der Arzneimittelfreisetzung verwendet werden. Heutzutage wird HPMC auch häufig in Retardpräparaten und Verbundpräparaten traditioneller chinesischer Arzneimittel verwendet, beispielsweise in Tianshan Snow Lotus-Retardtabletten mit Matrix. Die Anwendung, die anhaltende Freisetzungswirkung ist gut und der Zubereitungsprozess ist einfach und stabil.
4.7 Anwendung von HPMC als Verdickungsmittel und kolloidaler Schutzkleber
HPMC kann als Verdickungsmittel [9] zur Bildung von Schutzkolloiden verwendet werden, und relevante experimentelle Studien haben gezeigt, dass die Verwendung von HPMC als Verdickungsmittel die Stabilität von medizinischer Aktivkohle verbessern kann. Beispielsweise wird es häufig bei der Herstellung von pH-empfindlichem, gebrauchsfertigem Levofloxacinhydrochlorid-Augengel verwendet. Als Verdickungsmittel wird HPMC verwendet.
4.8 Anwendung von HPMC als Bioadhäsiv
Die in der Bioadhäsionstechnologie verwendeten Klebstoffe sind makromolekulare Verbindungen mit bioadhäsiven Eigenschaften. Durch das Anhaften an der Magen-Darm-Schleimhaut, der Mundschleimhaut und anderen Teilen werden die Kontinuität und Festigkeit des Kontakts zwischen dem Arzneimittel und der Schleimhaut gestärkt, um bessere therapeutische Wirkungen zu erzielen. . Zahlreiche Anwendungsbeispiele zeigen, dass HPMC als Bioadhäsiv die oben genannten Anforderungen gut erfüllen kann.
Darüber hinaus kann HPMC auch als Fällungsinhibitor für topische Gele und selbstmikroemulgierende Systeme verwendet werden, und in der PVC-Industrie kann HPMC als Dispersionsschutzmittel bei der VCM-Polymerisation eingesetzt werden.
5 Fazit
Kurz gesagt, HPMC wird aufgrund seiner einzigartigen physikalisch-chemischen und biologischen Eigenschaften häufig in pharmazeutischen Präparaten und anderen Bereichen eingesetzt. Dennoch weist HPMC in pharmazeutischen Präparaten immer noch viele Probleme auf. Welche spezifische Rolle spielt HPMC in der Anwendung? Wie kann festgestellt werden, ob es eine pharmakologische Wirkung hat? Welche Eigenschaften hat es in seinem Freisetzungsmechanismus usw. Es ist ersichtlich, dass HPMC zwar weit verbreitet ist, jedoch dringend weitere Probleme gelöst werden müssen. Und immer mehr Forscher arbeiten intensiv an der besseren Anwendung von HPMC in der Medizin und treiben so die Entwicklung von HPMC im Bereich pharmazeutischer Hilfsstoffe kontinuierlich voran.
Zeitpunkt der Veröffentlichung: 02.11.2022