Hydroxypropylcellulose, ein pharmazeutischer Hilfsstoff, wird entsprechend dem Gehalt seiner substituierten Hydroxypropoxylgruppe in niedrig substituierte Hydroxypropylcellulose (L-HPC) und hochsubstituierte Hydroxypropylcellulose (H-HPC) unterteilt. L-HPC quillt in Wasser zu einer kolloidalen Lösung auf, hat die Eigenschaften der Haftung, Filmbildung, Emulgierung usw. und wird hauptsächlich als Sprengmittel und Bindemittel verwendet; während H-HPC bei Raumtemperatur in Wasser und verschiedenen organischen Lösungsmitteln löslich ist und eine gute Thermoplastizität aufweist. Aufgrund seiner Kohäsions- und Filmbildungseigenschaften ist der gebildete Film hart, glänzend und vollständig elastisch und wird hauptsächlich als filmbildendes Material und Beschichtungsmaterial verwendet. Die spezifische Anwendung von Hydroxypropylcellulose in festen Zubereitungen wird nun vorgestellt.
1. Als Sprengmittel für feste Zubereitungen wie Tabletten
Die Oberfläche niedrig substituierter kristalliner Hydroxypropylzellulosepartikel ist uneben und weist eine offensichtlich verwitterte, steinartige Struktur auf. Diese raue Oberflächenstruktur sorgt nicht nur für eine größere Oberfläche, sondern es entstehen beim Verpressen zu einer Tablette zusammen mit Arzneimitteln und anderen Hilfsstoffen auch zahlreiche Poren und Kapillaren im Tablettenkern, sodass der Tablettenkern die Feuchtigkeit erhöhen kann Absorptionsrate und Wasseraufnahme erhöhen die Schwellung. Durch die Verwendung von L-HPC als Hilfsstoff kann die Tablette schnell zu einem einheitlichen Pulver zerfallen und der Zerfall, die Auflösung und die Bioverfügbarkeit der Tablette deutlich verbessert werden. Beispielsweise kann die Verwendung von L-HPC den Zerfall von Paracetamol-Tabletten, Aspirin-Tabletten und Chlorpheniramin-Tabletten beschleunigen und die Auflösungsgeschwindigkeit verbessern. Der Zerfall und die Auflösung schwerlöslicher Arzneimittel wie Ofloxacin-Tabletten mit L-HPC als Sprengmittel waren besser als bei denen mit vernetztem PVPP, vernetztem CMC-Na und CMS-Na als Sprengmittel. Die Verwendung von L-HPC als internes Zerfallsmittel der Granulatkörner in den Kapseln wirkt sich positiv auf den Granulatzerfall aus, vergrößert die Kontaktoberfläche zwischen dem Arzneimittel und dem Auflösungsmedium, fördert die Auflösung des Arzneimittels und verbessert die Bioverfügbarkeit. Feste Präparate mit sofortiger Freisetzung, dargestellt durch schnell zerfallende feste Präparate und sich sofort auflösende feste Präparate, haben eine schnell zerfallende, sich sofort auflösende, schnell wirkende Wirkung, eine hohe Bioverfügbarkeit, eine verringerte Arzneimittelreizung der Speiseröhre und des Magen-Darm-Trakts und sind bequem einzunehmen und eine gute Compliance haben. und andere Vorteile, die eine wichtige Position im Bereich der Pharmazie einnehmen. L-HPC ist aufgrund seiner starken Hydrophilie, Hygroskopizität, Expansionsfähigkeit, kurzen Hysteresezeit für die Wasserabsorption, schnellen Wasserabsorptionsgeschwindigkeit und schnellen Wasserabsorptionssättigung zu einem der wichtigsten Hilfsstoffe für feste Präparate mit sofortiger Freisetzung geworden. Es ist ein ideales Sprengmittel für den oralen Zerfall von Tabletten. Oral zerfallende Paracetamol-Tabletten wurden mit L-HPC als Zerfallsmittel hergestellt und die Tabletten zerfielen schnell innerhalb von 20 Sekunden. L-HPC wird als Sprengmittel für Tabletten verwendet und beträgt im Allgemeinen 2 bis 10 %, meist 5 %.
2. Als Bindemittel für Zubereitungen wie Tabletten und Granulate
Die raue Struktur von L-HPC sorgt außerdem für einen stärkeren Mosaikeffekt mit Medikamenten und Partikeln, was den Kohäsionsgrad erhöht und eine gute Formpressleistung aufweist. Nach dem Pressen zu Tabletten weist es mehr Härte und Glanz auf und verbessert so die Qualität des Erscheinungsbildes der Tablette. Besonders bei Tabletten, die sich nicht leicht formen lassen, locker sind oder sich leicht auflösen lassen, kann die Zugabe von L-HPC die Wirkung verbessern. Die Ciprofloxacin-Hydrochlorid-Tablette weist eine schlechte Komprimierbarkeit auf, ist leicht zu spalten und klebrig und lässt sich nach Zugabe von L-HPC leicht formen. Sie weist eine geeignete Härte und ein schönes Aussehen auf und die Auflösungsrate entspricht den Anforderungen des Qualitätsstandards. Nach der Zugabe von L-HPC zur dispergierbaren Tablette werden deren Aussehen, Bröckeligkeit, Gleichmäßigkeit der Dispersion und andere Aspekte erheblich verbessert und verbessert. Nachdem die Stärke im Originalrezept durch L-HPC ersetzt wurde, wurde die Härte der dispergierbaren Azithromycin-Tablette erhöht, die Bröckeligkeit verbessert und die Probleme fehlender Ecken und fauler Kanten der Originaltablette wurden gelöst. L-HPC wird als Bindemittel für Tabletten verwendet, die allgemeine Dosierung beträgt 5 % bis 20 %; während H-HPC als Bindemittel für Tabletten, Granulate usw. verwendet wird und die allgemeine Dosierung 1 % bis 5 % der Zubereitung beträgt.
3. Anwendung in Filmbeschichtungen und Zubereitungen mit verzögerter und kontrollierter Freisetzung
Zu den derzeit üblicherweise in der Filmbeschichtung verwendeten wasserlöslichen Materialien gehören Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), Hydroxypropylcellulose, Polyethylenglykol (PEG) usw. Hydroxypropylcellulose wird aufgrund ihrer Zähigkeit häufig als Filmbildner in Vormischmaterialien für Filmbeschichtungen verwendet , elastischer und glänzender Film. Wenn Hydroxypropylcellulose mit anderen temperaturbeständigen Beschichtungsmitteln gemischt wird, kann die Leistung ihrer Beschichtung weiter verbessert werden.
Unter Verwendung geeigneter Hilfsstoffe und Techniken zur Herstellung des Arzneimittels in Matrixtabletten, Magen-Floating-Tabletten, Mehrschichttabletten, Dragees, Tabletten mit osmotischer Pumpe und anderen Tabletten mit langsamer und kontrollierter Freisetzung liegt die Bedeutung darin: den Grad der Arzneimittelabsorption zu erhöhen und das zu stabilisieren Droge im Blut. Konzentrieren Sie sich, reduzieren Sie Nebenwirkungen, reduzieren Sie die Anzahl der Medikamente und streben Sie danach, die Wirksamkeit bei der kleinsten Dosis zu maximieren und Nebenwirkungen zu minimieren. Hydroxypropylcellulose ist einer der Haupthilfsstoffe solcher Präparate. Die Auflösung und Freisetzung von Diclofenac-Natrium-Tabletten wird durch die Verwendung von Hydroxypropylcellulose und Ethylcellulose als Gelenk- und Skelettmaterial kontrolliert. Nach oraler Verabreichung und Kontakt mit Magensaft wird die Oberfläche von Diclofenac-Natrium-Retardtabletten hydratisiert und bildet ein Gel. Durch die Auflösung des Gels und die Diffusion von Arzneimittelmolekülen im Gelspalt wird der Zweck einer langsamen Freisetzung von Arzneimittelmolekülen erreicht. Hydroxypropylcellulose wird als Matrix für die kontrollierte Freisetzung der Tablette verwendet. Wenn der Gehalt des Blockers Ethylcellulose konstant ist, bestimmt sein Gehalt in der Tablette direkt die Freisetzungsrate des Arzneimittels und das Arzneimittel aus der Tablette mit einem höheren Gehalt Die Freisetzung von Hydroxypropylcellulose erfolgt langsamer. Die beschichteten Pellets wurden unter Verwendung von L-HPC und einem bestimmten Anteil an HPMC als Beschichtungslösung zum Beschichten als Quellschicht und als Schicht mit kontrollierter Freisetzung zum Beschichten mit wässriger Ethylcellulosedispersion hergestellt. Wenn die Quellschichtvorschrift und die Dosierung festgelegt sind, können die beschichteten Pellets durch Steuerung der Dicke der kontrollierten Freisetzungsschicht zu unterschiedlichen erwarteten Zeiten freigesetzt werden. Zur Herstellung von Shuxiong-Kapseln mit verzögerter Freisetzung werden mehrere Arten beschichteter Pellets mit unterschiedlicher Gewichtszunahme der Schicht mit kontrollierter Freisetzung gemischt. Im Auflösungsmedium können verschiedene beschichtete Pellets Medikamente nacheinander zu unterschiedlichen Zeiten freisetzen, sodass die Komponenten mit unterschiedlichen physikalischen und chemischen Eigenschaften eine gleichzeitige Freisetzung bei gleichzeitiger verzögerter Freisetzung erreichen
Zeitpunkt der Veröffentlichung: 28.01.2023