Excipients farmacèutics Èter de cel·lulosa

Èter de cel·lulosa natural és un terme general per a una sèrie dederivats de la cel·lulosaproduït per la reacció de la cel·lulosa alcalina i l'agent eterificant en determinades condicions. És un producte en el qual els grups hidroxil de les macromolècules de cel·lulosa es substitueixen parcialment o completament per grups èter. Els èters de cel·lulosa s'utilitzen àmpliament en els camps del petroli, materials de construcció, recobriments, aliments, medicaments i productes químics diaris. En diversos camps, els productes de qualitat farmacèutica es troben bàsicament en els camps de gamma mitjana i alta de la indústria, amb un alt valor afegit. A causa dels estrictes requisits de qualitat, la producció d'èter de cel·lulosa de grau farmacèutic també és relativament difícil. Es pot dir que la qualitat dels productes de qualitat farmacèutica pot representar bàsicament la força tècnica de les empreses d'èter de cel·lulosa. L'èter de cel·lulosa normalment s'afegeix com a bloquejador, material de matriu i espessidor per fer pastilles de matriu d'alliberament sostingut, materials de recobriment solubles en l'estómac, materials de recobriment de microcàpsules d'alliberament sostingut, materials de pel·lícula de fàrmacs d'alliberament sostingut, etc.

Carboximetil cel·lulosa sòdica:

La carboximetil cel·lulosa sòdica (CMC-Na) és la varietat d'èter de cel·lulosa amb major producció i consum a casa i a l'estranger. És un èter iònic de cel·lulosa fet de cotó i fusta mitjançant alcalització i eterificació amb àcid cloroacètic. CMC-Na és un excipient farmacèutic d'ús habitual. Sovint s'utilitza com a aglutinant per a preparats sòlids, un agent espessidor, un agent espessidor i un agent de suspensió per a preparats líquids. També es pot utilitzar com a matriu soluble en aigua i material pel·lícula. Sovint s'utilitza com a material de pel·lícula de fàrmacs d'alliberament sostingut i comprimit de matriu d'alliberament sostingut en preparats d'alliberament sostingut (controlat).

A més de la carboximetilcel·lulosa sòdica com a excipient farmacèutic, la croscarmel·losa sòdica també es pot utilitzar com a excipient farmacèutic. La croscarmel·losa sòdica (CCMC-Na) és un producte insoluble en aigua de la carboximetilcel·lulosa que reacciona amb un agent de reticulació a una temperatura determinada (40-80 °C) sota l'acció d'un catalitzador d'àcid inorgànic i es purifica. Com a agent de reticulació, es poden utilitzar propilenglicol, anhídrid succínic, anhídrid maleic i anhídrid adípic. La croscarmel·losa sòdica s'utilitza com a desintegrant per a comprimits, càpsules i grànuls en preparats orals. Es basa en efectes capil·lars i d'inflor per desintegrar-se. Té una bona compressibilitat i una forta força de desintegració. Els estudis han demostrat que el grau d'inflor de la croscarmel·losa sòdica a l'aigua és més gran que el dels desintegrants comuns, com ara la carmel·losa de sodi poc substituïda i la cel·lulosa microcristal·lina hidratada.

Metilcel·lulosa:

La metil cel·lulosa (MC) és un únic èter de cel·lulosa no iònic fet de cotó i fusta mitjançant alcalització i eterificació de clorur de metil. La metilcel·lulosa té una excel·lent solubilitat en aigua i és estable en el rang de pH 2,0 ~ 13,0. S'utilitza àmpliament en excipients farmacèutics i s'utilitza en comprimits sublinguals, injeccions intramusculars, preparats oftàlmics, càpsules orals, suspensions orals, comprimits orals i preparats tòpics. A més, en preparats d'alliberament sostingut, MC es pot utilitzar com a preparats d'alliberament sostingut de matriu de gel hidròfil, materials de recobriment solubles en l'estómac, materials de recobriment de microcàpsules d'alliberament sostingut, materials de pel·lícula de fàrmacs d'alliberament sostingut, etc.

Hidroxipropil metil cel·lulosa:

La hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC) és un èter mixt de cel·lulosa no iònic fet de cotó i fusta mitjançant alcalització, òxid de propilè i eterificació de clorur de metil. És inodor, insípid, no tòxic, soluble en aigua freda i gelificada en aigua calenta. La hidroxipropil metilcel·lulosa és una varietat d'èter mixt de cel·lulosa, la producció, la dosi i la qualitat de la qual han augmentat ràpidament a la Xina en els últims 15 anys. També és un dels excipients farmacèutics més utilitzats a casa i a l'estranger. anys d'història. Actualment, l'aplicació de HPMC es reflecteix principalment en els cinc aspectes següents:

Un és com a aglutinant i desintegrant. Com a aglutinant, HPMC pot fer que el fàrmac sigui fàcil de mullar i es pot expandir centenars de vegades després d'absorbir aigua, de manera que pot millorar significativament la velocitat de dissolució o la velocitat d'alliberament de la tauleta. HPMC té una forta viscositat, que pot millorar la viscositat de les partícules i millorar la compressibilitat de les matèries primeres amb textura cruixent o trencadissa. Les HPMC de baixa viscositat es poden utilitzar com a aglutinant i desintegrant, i les d'alta viscositat només es poden utilitzar com a aglutinant.

El segon és com a material d'alliberament sostingut i controlat per a preparacions orals. L'HPMC és un material de matriu d'hidrogel utilitzat habitualment en preparacions d'alliberament sostingut. Grau de viscositat baixa (5-50 mPa·s) HPMC es pot utilitzar com a aglutinant, viscosificant i agent de suspensió, i grau d'alta viscositat (4000-100000mPa·s) HPMC es pot utilitzar per preparar material mixt Agent de bloqueig per a càpsules, matriu d'hidrogel pastilles d'alliberament prolongat. HPMC és soluble en el líquid gastrointestinal, té els avantatges d'una bona compressibilitat, una bona fluïdesa, una forta capacitat de càrrega de fàrmacs i característiques d'alliberament de fàrmacs no afectades per PH. És un material transportador hidròfil extremadament important en sistemes de preparació d'alliberament sostingut i sovint s'utilitza com a matriu de gel hidrofílic i materials de recobriment per a preparats d'alliberament sostingut, així com materials auxiliars per a preparats flotants gàstrics i preparats de pel·lícules de fàrmacs d'alliberament sostingut.

El tercer és com a agent pel·lícula de recobriment. HPMC té bones propietats pel·lícules. La pel·lícula formada per ella és uniforme, transparent i resistent, i no és fàcil d'enganxar durant la producció. Especialment per als fàrmacs que són fàcils d'absorbir la humitat i són inestables, utilitzar-lo com a capa d'aïllament pot millorar molt l'estabilitat del fàrmac i evitar que la pel·lícula canviï de color. HPMC té diverses especificacions de viscositat. Si es selecciona correctament, la qualitat i l'aspecte de les pastilles recobertes són superiors a altres materials. La concentració habitual és del 2% al 10%.

El quart és com a material de càpsula. En els darrers anys, amb els freqüents brots d'epidèmies mundials d'animals, en comparació amb les càpsules de gelatina, les càpsules vegetals s'han convertit en la nova estimada de la indústria farmacèutica i alimentària. Pfizer dels Estats Units ha extret amb èxit HPMC de plantes naturals i ha preparat càpsules vegetals VcapTM. En comparació amb les càpsules buides de gelatina tradicionals, les càpsules vegetals tenen els avantatges d'una àmplia adaptabilitat, sense risc de reaccions de reticulació i una gran estabilitat. La taxa d'alliberament de fàrmacs és relativament estable i les diferències individuals són petites. Després de la desintegració en el cos humà, no s'absorbeix i es pot excretar. La substància s'excreta del cos. Pel que fa a les condicions d'emmagatzematge, després d'un gran nombre de proves, gairebé no és fràgil en condicions d'humitat baixa, i les propietats de la closca de la càpsula encara són estables en condicions d'alta humitat, i els indicadors de les càpsules vegetals no es veuen afectats en un emmagatzematge extrem. condicions. Amb la comprensió de la gent de les càpsules vegetals i la transformació dels conceptes de medicina pública a casa i a l'estranger, la demanda del mercat de càpsules vegetals creixerà ràpidament.

El cinquè és com a agent suspensor. La preparació líquida de tipus suspensió és una forma de dosificació clínica d'ús habitual, que és un sistema de dispersió heterogeni en què els fàrmacs sòlids insolubles es dispersen en un medi de dispersió líquida. L'estabilitat del sistema determina la qualitat de la preparació del líquid en suspensió. La solució col·loïdal HPMC pot reduir la tensió interfacial sòlid-líquid, reduir l'energia lliure superficial de les partícules sòlides i estabilitzar el sistema de dispersió heterogeni. És un excel·lent agent de suspensió. HPMC s'utilitza com a espessidor per a gotes oculars, amb un contingut d'entre 0,45% i 1,0%.

Hidroxipropil cel·lulosa:

La hidroxipropilcel·lulosa (HPC) és un èter de cel·lulosa no iònic fet de cotó i fusta mitjançant alcalització i eterificació d'òxid de propilè. L'HPC sol ser soluble en aigua per sota de 40 ° C i un gran nombre de dissolvents polars, i el seu rendiment està relacionat amb el contingut del grup hidroxipropil i el grau de polimerització. L'HPC pot ser compatible amb diversos fàrmacs i té una bona inèrcia.

La hidroxipropil cel·lulosa de baixa substitució (L-HPC) s'utilitza principalment com a desintegrant i aglutinant de tauletes. -HPC pot millorar la duresa i la brillantor de la tauleta, i també pot fer que la tauleta es desintegri ràpidament, millorar la qualitat interna de la tauleta i millorar l'efecte curatiu.

La hidroxipropilcel·lulosa altament substituïda (H-HPC) es pot utilitzar com a aglutinant per a comprimits, grànuls i grànuls fins en el camp farmacèutic. H-HPC té excel·lents propietats pel·lícules i la pel·lícula obtinguda és resistent i elàstica, que es pot comparar amb els plastificants. El rendiment de la pel·lícula es pot millorar encara més barrejant-se amb altres agents de recobriment resistents a la humitat, i sovint s'utilitza com a material de recobriment de pel·lícula per a tauletes. L'H-HPC també es pot utilitzar com a material de matriu per preparar pastilles d'alliberament sostingut de matriu, pastilles d'alliberament sostingut i pastilles d'alliberament sostingut de doble capa.

Hidroxietil cel·lulosa

La hidroxietilcel·lulosa (HEC) és un èter de cel·lulosa no iònic fet de cotó i fusta mitjançant l'alcalinització i l'eterificació de l'òxid d'etilè. En el camp de la medicina, HEC s'utilitza principalment com a espessidor, agent protector col·loïdal, adhesiu, dispersant, estabilitzador, agent de suspensió, agent de formació de pel·lícula i material d'alliberament sostingut, i es pot aplicar a emulsions tòpics, ungüents, gotes per als ulls, Líquid oral, pastilla sòlida, càpsula i altres formes de dosificació. La hidroxietilcel·lulosa s'ha registrat a la Farmacopea dels EUA/Formulari Nacional dels EUA i la Farmacopea Europea.

Etil cel·lulosa:

L'etilcel·lulosa (EC) és un dels derivats de cel·lulosa insolubles en aigua més utilitzats. EC no és tòxic, estable, insoluble en aigua, solució àcida o àlcali, i soluble en dissolvents orgànics com l'etanol i el metanol. El dissolvent més utilitzat és toluè/etanol com a dissolvent mixt 4/1 (pes). EC té múltiples usos en preparats d'alliberament sostingut de fàrmacs, àmpliament utilitzats com a transportadors, microcàpsules i materials de formació de pel·lícules de recobriment per a preparats d'alliberament sostingut, com ara bloquejadors de tauletes, adhesius i materials de recobriment de pel·lícules, utilitzats com a pel·lícula de material de matriu per preparar diversos tipus de pastilles d'alliberament sostingut de matriu, utilitzats com a material mixt per preparar preparats d'alliberament sostingut recoberts, pellets d'alliberament sostingut i utilitzats com a materials auxiliars d'encapsulació per preparar microcàpsules d'alliberament sostingut; també es pot utilitzar àmpliament com a material portador per a la preparació de dispersions sòlides; àmpliament utilitzat en tecnologia farmacèutica com a substància pel·lícula i recobriment protector, així com aglutinant i farcit. Com a recobriment protector de la tauleta, pot reduir la sensibilitat de la tauleta a la humitat i evitar que el fàrmac es vegi afectat per la humitat, la decoloració i el deteriorament; també pot formar una capa de gel d'alliberament lent, microencapsular el polímer i permetre l'alliberament sostingut de l'efecte del fàrmac.