La hidroxipropilcel·lulosa, un excipient farmacèutic, es divideix en hidroxipropilcel·lulosa de baixa substitució (L-HPC) i hidroxipropilcel·lulosa d'alta substitució (H-HPC) segons el contingut del seu substituent hidroxipropoxi. L-HPC s'infla en una solució col·loïdal a l'aigua, té propietats d'adhesió, formació de pel·lícules, emulsificació, etc., i s'utilitza principalment com a agent desintegrant i aglutinant; mentre que H-HPC és soluble en aigua i diversos dissolvents orgànics a temperatura ambient i té una bona termoplasticitat. , cohesió i propietats pel·lícules, la pel·lícula formada és dura, brillant i totalment elàstica, i s'utilitza principalment com a material pel·lícula i material de recobriment. Ara s'introdueix l'aplicació específica de la hidroxipropilcel·lulosa en preparats sòlids.
1. Com a desintegrant per a preparats sòlids com ara pastilles
La superfície de baixa substitucióhidroxipropil cel·lulosaLes partícules cristal·lines són desiguals, amb una estructura semblant a una roca degradada evident. Aquesta estructura de superfície rugosa no només fa que tingui una superfície més gran, sinó que també quan es comprimeix en una tauleta juntament amb fàrmacs i altres excipients, es formen nombrosos porus i capil·lars al nucli de la tauleta, de manera que el nucli de la tauleta pot augmentar la humitat. la taxa d'absorció i l'absorció d'aigua augmenta la inflor. L'ús de L-HPC com a excipient pot fer que la pastilla es desintegri ràpidament en una pols uniforme i millori significativament la desintegració, la dissolució i la biodisponibilitat de la pastilla. Per exemple, l'ús de L-HPC pot accelerar la desintegració de pastilles de paracetamol, pastilles d'aspirina i pastilles de clorfeniramina i millorar la velocitat de dissolució. La desintegració i dissolució de fàrmacs poc solubles com les pastilles d'ofloxacina amb L-HPC com a disgregants van ser millors que aquells amb PVPP reticulat, CMC-Na reticulat i CMS-Na com a disgregants. L'ús de L-HPC com a desintegrant intern dels grànuls a les càpsules és beneficiós per a la desintegració dels grànuls, augmenta la superfície de contacte entre el fàrmac i el medi de dissolució, afavoreix la dissolució del fàrmac i millora la biodisponibilitat. Els preparats sòlids d'alliberament immediat representats per preparats sòlids de desintegració ràpida i preparats sòlids de dissolució instantània tenen efectes de desintegració ràpida, de dissolució instantània i d'acció ràpida, alta biodisponibilitat, reducció de la irritació del fàrmac a l'esòfag i el tracte gastrointestinal, i són còmodes de prendre. i tenir un bon compliment. i altres avantatges, ocupant una posició important en l'àmbit de la farmàcia. L-HPC s'ha convertit en un dels excipients més importants per als preparats sòlids d'alliberament immediat a causa de la seva forta hidrofilicitat, higroscopicitat, expansibilitat, temps d'histeresi curt per a l'absorció d'aigua, velocitat ràpida d'absorció d'aigua i saturació ràpida d'absorció d'aigua. És un desintegrant ideal per a comprimits de desintegració oral. Es van preparar comprimits de paracetamol que es desintegraven per via oral amb L-HPC com a desintegrant, i les pastilles es van desintegrar ràpidament en 20 segons. L-HPC s'utilitza com a desintegrant per a pastilles, i la seva dosi general és del 2% al 10%, principalment del 5%.
2. Com a aglutinant per a preparats com comprimits i grànuls
L'estructura rugosa de L-HPC també fa que tingui un major efecte de mosaic amb fàrmacs i partícules, la qual cosa augmenta el grau de cohesió i té un bon rendiment d'emmotllament per compressió. Després de ser premsat en tauletes, mostra més duresa i brillantor, millorant així la qualitat de l'aspecte de la tauleta. Especialment per a tauletes que no són fàcils de formar, soltes o fàcils de descobrir, afegir L-HPC pot millorar l'efecte. La pastilla de clorhidrat de ciprofloxacina té una compressibilitat baixa, fàcil de dividir i enganxosa, i és fàcil de formar després d'afegir L-HPC, amb una duresa adequada, un aspecte bonic i la velocitat de dissolució compleix els requisits estàndard de qualitat. Després d'afegir L-HPC a la tauleta dispersible, la seva aparença, friabilitat, uniformitat de dispersió i altres aspectes es milloren i milloren molt. Després de substituir el midó de la recepta original per L-HPC, es va augmentar la duresa de la pastilla dispersable d'azitromicina, es va millorar la friabilitat i es van resoldre els problemes de les cantonades que falten i les vores podrides de la tauleta original. L-HPC s'utilitza com a aglutinant per a comprimits, i la dosi general és del 5% al 20%; mentre que H-HPC s'utilitza com a aglutinant per a pastilles, grànuls, etc., i la dosi general és de l'1% al 5% de la preparació.
3. Aplicació en recobriment pel·lícula i preparats d'alliberament sostingut i controlat
Actualment, els materials solubles en aigua que s'utilitzen habitualment en el recobriment de pel·lícules inclouen hidroxipropilmetilcel·lulosa (HPMC), hidroxipropilcel·lulosa, polietilenglicol (PEG), etc. La hidroxipropil cel·lulosa s'utilitza sovint com a agent pel·lícula en els materials de premescla de recobriment pel·lícula a causa de la seva pel·lícula resistent, elàstica i brillant. Si la hidroxipropil cel·lulosa es barreja amb altres agents de recobriment resistents a la temperatura, el rendiment del seu recobriment es pot millorar encara més.
Utilitzant excipients i tècniques adequades per convertir el fàrmac en pastilles de matriu, pastilles flotants gàstriques, pastilles multicapa, pastilles recobertes, pastilles de bomba osmòtica i altres pastilles d'alliberament lent i controlat, la importància rau en: augmentar el grau d'absorció del fàrmac i estabilitzar el droga a la sang. Concentració, reduir les reaccions adverses, reduir el nombre de medicaments i esforçar-se per maximitzar l'efecte curatiu amb la dosi més petita i minimitzar les reaccions adverses. La hidroxipropil cel·lulosa és un dels principals excipients d'aquests preparats. La dissolució i l'alliberament de les pastilles de diclofenac sòdic es controlen mitjançant l'ús d'hidroxipropil cel·lulosa i etil cel·lulosa com a material d'articulació i esquelet. Després de l'administració oral i el contacte amb el suc gàstric, la superfície de les pastilles d'alliberament sostingut de diclofenac sòdic s'hidratarà en un gel. Mitjançant la dissolució del gel i la difusió de les molècules del fàrmac a la bretxa del gel, s'aconsegueix l'alliberament lent de les molècules del fàrmac. La hidroxipropil cel·lulosa s'utilitza com a matriu d'alliberament controlat de la pastilla, quan el contingut de l'etil cel·lulosa bloquejadora és constant, el seu contingut a la pastilla determina directament la velocitat d'alliberament del fàrmac i el fàrmac de la pastilla amb un contingut més alt. d'hidroxipropilcel·lulosa L'alliberament és més lent. Els pellets recoberts es van preparar utilitzant L-HPC i una certa proporció de HPMC com a solució de recobriment per al recobriment com a capa d'inflor i com a capa d'alliberament controlat per a un recobriment amb dispersió aquosa d'etilcel·lulosa. Quan es fixen la prescripció i la dosificació de la capa d'inflor, controlant el gruix de la capa d'alliberament controlat, els pellets recoberts es poden alliberar en diferents moments esperats. Es barregen diversos tipus de pellets recoberts amb un augment de pes diferent de la capa d'alliberament controlat per fer càpsules d'alliberament sostingut de Shuxiong. En el medi de dissolució, diversos pellets recoberts poden alliberar fàrmacs seqüencialment en diferents moments, de manera que els components amb diferents propietats físiques i químiques s'aconsegueix l'alliberament simultània al mateix temps que l'alliberament sostingut.
Hora de publicació: 28-12-2022