Awọn ohun elo ti o wọpọ ti awọn fọọmu iwọn lilo to lagbara

Awọn igbaradi to lagbara lọwọlọwọ jẹ kaakiri pupọ julọ ati awọn fọọmu iwọn lilo ti o lo julọ ni ọja, ati pe wọn nigbagbogbo ni awọn nkan akọkọ meji ati awọn afikun. Awọn oluranlọwọ, ti a tun mọ si awọn alamọja, tọka si ọrọ gbogbogbo fun gbogbo awọn ohun elo afikun ni awọn igbaradi to lagbara ayafi oogun akọkọ. Ni ibamu si awọn oriṣiriṣi awọn ohun-ini ati awọn iṣẹ ti awọn olupolowo, awọn ohun elo ti awọn igbaradi to lagbara nigbagbogbo pin si: awọn kikun, awọn binders, disintegrants, lubricants, awọn olutọsọna itusilẹ, ati nigbakan awọn aṣoju awọ ati awọn aṣoju adun le tun ṣafikun ni ibamu si awọn ibeere ti igbaradi naa. lati mu dara Tabi ṣatunṣe irisi ati itọwo ti agbekalẹ.
Awọn iyasọtọ ti awọn igbaradi to lagbara yẹ ki o pade awọn ibeere fun lilo oogun, ati ni awọn abuda wọnyi: ①O yẹ ki o ni iduroṣinṣin kemikali giga ati pe ko ni awọn aati ti ara ati kemikali pẹlu oogun akọkọ; ②Ko yẹ ki o kan ipa itọju ailera ati ipinnu akoonu ti oogun akọkọ; ③Ko si ipalara si ara eniyan Ipalara, majele marun, ko si awọn aati odi.
1. Filler (tinrin)
Nitori iwọn lilo kekere ti oogun akọkọ, iwọn lilo diẹ ninu awọn oogun jẹ nigbakan awọn miligiramu diẹ tabi kere si, eyiti ko ṣe iranlọwọ fun ṣiṣẹda tabulẹti tabi iṣakoso ile-iwosan. Nitorinaa, nigbati akoonu oogun akọkọ ba kere ju 50mg, iwọn lilo kan ti kikun, ti a tun mọ ni diluent, nilo lati ṣafikun.
Ohun elo ti o peye yẹ ki o jẹ ti ẹkọ-ara ati inert kemikali ati pe ko ni ipa bioavailability ti eroja ti nṣiṣe lọwọ ti oogun naa. Awọn ohun mimu ti o wọpọ ni akọkọ pẹlu: ① Sitashi, pẹlu sitashi alikama, sitashi oka, ati sitashi ọdunkun, laarin eyiti sitashi agbado jẹ lilo julọ; iduroṣinṣin ni iseda, kekere ni hygroscopicity, ṣugbọn talaka ni compressibility; ② Lactose, o tayọ ni awọn ohun-ini ati compressible, omi ti o dara; ③ sucrose, ni hygroscopicity ti o lagbara; ④ pregelatinized sitashi, tun mo bi compressible sitashi, ni o dara compressibility, fluidity ati awọn ara-lubricity; ⑤ microcrystalline cellulose, ti a tọka si bi MCC, ni agbara abuda ti o lagbara ati fisinuirindigbindigbin ti o dara; mọ bi "apapọ gbigbẹ"; ⑥ Mannitol, ni akawe pẹlu awọn kikun ti o wa loke, jẹ diẹ gbowolori diẹ sii, ati pe a lo nigbagbogbo ninu awọn tabulẹti ti o le jẹun, eyiti o tun ni itọwo elege; ⑦ Awọn iyọ inorganic, nipataki pẹlu kalisiomu sulfate, kalisiomu fosifeti, kalisiomu kaboneti, ati bẹbẹ lọ, pẹlu awọn ohun-ini iduroṣinṣin ti ara ati kemikali.
2. Aṣoju wetting ati alemora
Awọn aṣoju ọrinrin ati awọn amọpọ jẹ awọn afikun ti a ṣafikun lakoko igbesẹ granulation. Aṣoju ọririn funrararẹ kii ṣe viscous, ṣugbọn omi ti o fa iki ti ohun elo naa nipasẹ gbigbe ohun elo naa. Awọn aṣoju tutu ti o wọpọ ni akọkọ pẹlu omi distilled ati ethanol, laarin eyiti omi distilled jẹ yiyan akọkọ.
Adhesives tọka si awọn ohun elo oluranlọwọ ti o gbẹkẹle iki wọn lati fun awọn ohun elo ti kii-viscous tabi ti ko to pẹlu iki to dara. Awọn adhesives ti o wọpọ ni akọkọ pẹlu: ① Starch slurry, eyiti o jẹ ọkan ninu awọn alemora ti o wọpọ julọ, jẹ olowo poku , ati pe o ni iṣẹ to dara, ati ifọkansi ti a lo nigbagbogbo jẹ 8% -15%; ② Methylcellulose, ti a tọka si bi MC, ni omi solubility ti o dara; ③Hydroxypropylcellulose, tọka si bi HPC, le ṣee lo bi awọn kan powder taara tableting binder; ④Hydroxypropylmethylcellulose, tọka si bi HPMC, awọn ohun elo jẹ tiotuka ninu omi tutu; ⑤ Carboxymethylcellulose soda, tọka si bi CMC-Na, o dara fun awọn oogun pẹlu ko dara compressibility; ⑥Ethylcellulose, tọka si bi EC, awọn ohun elo jẹ insoluble ninu omi, ṣugbọn tiotuka ni ethanol; ⑦Povidone, tọka si bi PVP, awọn ohun elo jẹ lalailopinpin hygroscopic, tiotuka ninu omi ati ethanol; ⑧Ni afikun, polyethylene glycol wa (ti a tọka si bi PEG), Awọn ohun elo bii gelatin.
3. Disintegrant
Awọn itọka n tọka si awọn alamọja ti o ṣe igbega didenukole iyara ti awọn tabulẹti sinu awọn patikulu ti o dara ni awọn omi ikun ikun. Ayafi fun awọn tabulẹti ẹnu pẹlu awọn ibeere pataki gẹgẹbi awọn tabulẹti itusilẹ idaduro, awọn tabulẹti itusilẹ iṣakoso, ati awọn tabulẹti ti o le jẹun, awọn itusilẹ gbogbogbo nilo lati ṣafikun. Awọn itusilẹ ti o wọpọ ni: ① sitashi gbigbẹ, o dara fun awọn oogun ti a ko le yo tabi die-die; ② carboxymethyl sitashi iṣuu soda, ti a tọka si bi CMS-Na, ohun elo yii jẹ disintegrant ti o ga julọ; ③ kekere-rọpo hydroxypropyl cellulose, tọka si bi L-HPC, eyi ti o le wú ni kiakia lẹhin gbigba omi; ④ Awọn iṣuu soda methyl cellulose ti o ni asopọ agbelebu, ti a tọka si bi CCMC-Na; awọn ohun elo ti o swells akọkọ ninu omi ati ki o tu, ati ki o jẹ insoluble ni ethanol; Alailanfani ni pe o ni hygroscopicity ti o lagbara ati pe a lo nigbagbogbo ni granulation ti awọn tabulẹti effervescent tabi awọn tabulẹti ti o le jẹun; ⑥Effervescent disintegrants nipataki pẹlu adalu iṣuu soda bicarbonate ati citric acid, ati citric acid, fumaric acid, ati soda carbonate le tun ṣee lo , Potassium Carbonate ati Potassium Bicarbonate ati be be lo.
4. Oloro
Awọn lubricants le pin kaakiri si awọn ẹka mẹta, pẹlu awọn glidants, awọn aṣoju atako, ati awọn lubricants ni ọna dín. ① Glidant: iṣẹ akọkọ rẹ ni lati dinku ija laarin awọn patikulu, mu iṣan omi ti lulú, ati iranlọwọ dinku iyatọ ninu iwuwo tabulẹti; ② aṣoju anti-sticing: iṣẹ akọkọ rẹ ni lati yago fun lilẹmọ lakoko funmorawon tabulẹti, Lati rii daju iṣiṣẹ didan ti funmorawon tabulẹti, o tun le mu irisi awọn tabulẹti dara; ③ chivalrous lubricant: dinku ija laarin ohun elo ati ogiri m, nitorinaa lati rii daju iṣiṣẹ didan ti funmorawon tabulẹti ati titari. Awọn lubricants ti o wọpọ (ni ọna ti o gbooro) pẹlu lulú talc, iṣuu magnẹsia stearate (MS), gel silica micronized, polyethylene glycols, sodium lauryl sulfate, epo ẹfọ hydrogenated, ati bẹbẹ lọ.
5. Tu modulator
Awọn olutọsọna idasilẹ ni awọn tabulẹti ẹnu jẹ o dara fun ṣiṣakoso iyara ati iwọn itusilẹ oogun ni awọn igbaradi itusilẹ ẹnu, lati rii daju pe a ti fi oogun naa ranṣẹ si aaye alaisan ni iyara kan ati ṣetọju ifọkansi kan ninu awọn iṣan tabi awọn omi ara. , nitorina Gba ipa itọju ailera ti a nireti ati dinku majele ati awọn ipa ẹgbẹ. Awọn olutọsọna idasilẹ ti o wọpọ ni a pin ni pataki si oriṣi matrix, polima itusilẹ lọra ti a bo fiimu ati nipon.
(1) Matrix-Iru Tu modulator
①Hydrophilic gel skeleton ohun elo: o wú nigbati o farahan si omi lati ṣe idiwọ gel kan lati ṣakoso itusilẹ oogun, ti a lo nigbagbogbo ni methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, povidone, carbomer, alginic acid Salt, chitosan, bbl
② Awọn ohun elo egungun ti ko ni iyọdajẹ: Awọn ohun elo egungun ti ko ni iyasọtọ tọka si polima molikula ti o ga ti o jẹ insoluble ninu omi tabi ti o ni omi ti o kere ju. Ti a lo ni akọkọ jẹ ethyl cellulose, polyethylene, polyethylene majele marun-un, polymethacrylic acid, ethylene-vinyl acetate copolymer, roba silikoni, ati bẹbẹ lọ.
③ Awọn ohun elo ilana ilana bioerodible: Awọn ohun elo ilana ilana bioerodible ti o wọpọ ni pataki pẹlu ọra ẹran, epo ẹfọ hydrogenated, beeswax, ọti stearyl, epo-eti carnauba, monostearate glyceryl, bbl O le ṣe idaduro itusilẹ ati ilana idasilẹ ti awọn oogun ti omi-tiotuka.
(2) Atunṣe itusilẹ ti a bo
① Awọn ohun elo polymer insoluble: awọn ohun elo egungun aiṣan ti o wọpọ gẹgẹbi EC.
Awọn ohun elo polima ti inu: awọn ohun elo polymer enteric ti o wọpọ ni akọkọ pẹlu resini akiriliki, L-Iru ati S-type, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), cellulose acetate phthalate (CAP), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), ati bẹbẹ lọ O lo awọn abuda ti disoluze. loke ohun elo ni oporoku oje, ati dissolves ni pato awọn ẹya ara lati mu ipa kan.
6. Awọn ẹya ẹrọ miiran
Ni afikun si awọn alamọja ti o wọpọ ti o lo loke, awọn afikun miiran ni a ṣafikun nigbakan lati le dara si awọn iwulo iṣakoso oogun, mu idanimọ oogun dara si tabi mu ibamu. Fun apẹẹrẹ, awọ, adun ati awọn aṣoju didùn.
① Aṣoju awọ: Idi akọkọ ti fifi ohun elo yii pọ si ni lati mu irisi tabulẹti dara si ati jẹ ki o rọrun lati ṣe idanimọ ati iyatọ. Awọn awọ awọ ti o wọpọ yẹ ki o pade awọn pato elegbogi, ati pe iye ti a ṣafikun ko yẹ ki o kọja 0.05%.
②Aromatics and sweeteners: Idi pataki ti aromatics ati awọn ohun adun ni lati mu itọwo awọn oogun dara si, gẹgẹbi awọn tabulẹti ti o le jẹun ati awọn tabulẹti ti n tuka ẹnu. Awọn turari ti o wọpọ ti a lo ni akọkọ pẹlu awọn essences, ọpọlọpọ awọn epo aladun, ati bẹbẹ lọ; Awọn aladun ti a lo nigbagbogbo pẹlu sucrose, aspartame, ati bẹbẹ lọ.