Elegbogi Excipients Cellulose Eteri

Adayeba cellulose ether ni kan gbogbo igba fun kan lẹsẹsẹ tiawọn itọsẹ celluloseti a ṣe nipasẹ iṣesi ti cellulose alkali ati oluranlowo etherifying labẹ awọn ipo kan. O jẹ ọja ninu eyiti awọn ẹgbẹ hydroxyl lori awọn macromolecules cellulose jẹ apakan tabi rọpo patapata nipasẹ awọn ẹgbẹ ether. Awọn ethers Cellulose jẹ lilo pupọ ni awọn aaye ti epo, awọn ohun elo ile, awọn aṣọ, ounjẹ, oogun, ati awọn kemikali ojoojumọ. Ni awọn aaye pupọ, awọn ọja elegbogi jẹ ipilẹ ni aarin ati awọn aaye ipari-giga ti ile-iṣẹ, pẹlu iye afikun giga. Nitori awọn ibeere didara ti o muna, iṣelọpọ ti elegbogi-ite cellulose ether tun nira. O le sọ pe didara awọn ọja-ọja elegbogi le ṣe aṣoju ipilẹ agbara imọ-ẹrọ ti awọn ile-iṣẹ ether cellulose. Cellulose ether ni a maa n ṣafikun bi blocker, ohun elo matrix ati ki o nipọn lati ṣe awọn tabulẹti matrix itusilẹ idaduro, awọn ohun elo ti a bo inu-iyọ, awọn ohun elo aabọ microcapsule itusilẹ-itumọ, awọn ohun elo fiimu oogun ti o duro duro, ati bẹbẹ lọ.

Iṣuu soda carboxymethyl cellulose:

Carboxymethyl cellulose sodium (CMC-Na) jẹ oriṣiriṣi ether cellulose pẹlu iṣelọpọ ati agbara ti o tobi julọ ni ile ati ni okeere. O jẹ ether cellulose ionic ti a ṣe lati owu ati igi nipasẹ alkalization ati etherification pẹlu chloroacetic acid. CMC-Na jẹ ohun elo elegbogi ti a lo nigbagbogbo. Nigbagbogbo a lo bi ohun elo fun awọn igbaradi ti o lagbara, aṣoju ti o nipọn, aṣoju ti o nipọn, ati aṣoju idaduro fun awọn igbaradi omi. O tun le ṣee lo bi matrix ti omi-tiotuka ati ohun elo ti n ṣe fiimu. Nigbagbogbo a lo bi ohun elo fiimu oogun-itumọ-iduroṣinṣin ati tabulẹti matrix itusilẹ idaduro ni awọn igbaradi itusilẹ (idari).

Ni afikun si iṣuu soda carboxymethylcellulose gẹgẹbi ohun elo elegbogi, iṣuu soda croscarmellose tun le ṣee lo bi oogun elegbogi. iṣuu soda Croscarmellose (CCMC-Na) jẹ ọja ti ko ni omi ti carboxymethylcellulose ti n ṣe idahun pẹlu oluranlowo crosslinking ni iwọn otutu kan (40-80 ° C) labẹ iṣẹ ti ayase acid inorganic ati mimọ. Gẹgẹbi oluranlowo agbelebu, propylene glycol, anhydride succinic, anhydride maleic ati adipic anhydride le ṣee lo. A lo iṣuu soda Croscarmellose bi disintegrant fun awọn tabulẹti, awọn capsules ati awọn granules ni awọn igbaradi ẹnu. O da lori capillary ati awọn ipa wiwu lati tuka. O ni o ni ti o dara compressibility ati ki o lagbara disintegration agbara. Awọn ẹkọ-ẹkọ ti fihan pe iwọn wiwu ti iṣuu soda croscarmellose ninu omi tobi ju ti awọn itusilẹ ti o wọpọ gẹgẹbi iṣuu soda carmellose ti o rọpo kekere ati microcrystalline cellulose ti omiipa.

Methylcellulose:

Methyl cellulose (MC) jẹ ether cellulose kan ti kii ṣe ionic ti a ṣe lati inu owu ati igi nipasẹ alkalization ati etherification chloride methyl. Methylcellulose ni solubility omi ti o dara julọ ati pe o jẹ iduroṣinṣin ni ibiti pH2.0 ~ 13.0. O ti wa ni lilo pupọ ni awọn ohun elo elegbogi, ati pe o lo ninu awọn tabulẹti sublingual, awọn abẹrẹ inu iṣan, awọn igbaradi oju, awọn agunmi ẹnu, awọn idaduro ẹnu, awọn tabulẹti ẹnu ati awọn igbaradi ti agbegbe. Ni afikun, ni awọn igbaradi itusilẹ idaduro, MC le ṣee lo bi hydrophilic gel matrix sustained-tulease ipalemo, awọn ohun elo ti a bo ikun-tiotuka, awọn ohun elo aabọ microcapsule itusilẹ idaduro, awọn ohun elo fiimu oogun ti o ni itusilẹ, ati bẹbẹ lọ.

Hydroxypropyl methyl cellulose:

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) jẹ ether ti kii ṣe ionic cellulose ti a dapọ ti a ṣe lati inu owu ati igi nipasẹ alkalization, propylene oxide ati methylchloride etherification. O jẹ aibikita, aibikita, ti kii ṣe majele, tiotuka ninu omi tutu ati gelled ninu omi gbona. Hydroxypropyl methylcellulose jẹ oriṣiriṣi ether ti o dapọ cellulose ti iṣelọpọ, iwọn lilo ati didara ti n pọ si ni iyara ni Ilu China ni awọn ọdun 15 sẹhin. O tun jẹ ọkan ninu awọn ohun elo elegbogi ti a lo pupọ julọ ni ile ati ni okeere. ọdun ti itan. Lọwọlọwọ, ohun elo ti HPMC jẹ afihan ni akọkọ ni awọn aaye marun wọnyi:

Ọkan jẹ bi a Asopọmọra ati disintegrant. Gẹgẹbi alapapọ, HPMC le jẹ ki oogun naa rọrun lati tutu, ati pe o le faagun awọn ọgọọgọrun igba lẹhin gbigba omi, nitorinaa o le mu iwọn itusilẹ pọ si tabi oṣuwọn itusilẹ ti tabulẹti ni pataki. HPMC ni iki to lagbara, eyiti o le mu iki patiku pọ si ati mu imudara ti awọn ohun elo aise dara pẹlu itọlẹ agaran tabi brittle. HPMC pẹlu kekere iki le ṣee lo bi Apapo ati disintegrant, ati awon pẹlu ga iki le nikan ṣee lo bi Apapo.

Ekeji jẹ bi ohun elo itusilẹ ti o ni idaduro ati iṣakoso fun awọn igbaradi ẹnu. HPMC jẹ ohun elo matrix hydrogel ti o wọpọ ni awọn igbaradi itusilẹ idaduro. Ipele iki-kekere (5-50mPa·s) HPMC le ṣee lo bi asopọ, viscosifier ati oluranlowo ifura, ati ipele iki giga (4000-100000mPa·s) HPMC le ṣee lo lati mura ohun elo idapọmọra Aṣoju Idilọwọ fun awọn agunmi, matrix hydrogel awọn tabulẹti itusilẹ gbooro. HPMC jẹ tiotuka ninu ito ikun ikun, ni awọn anfani ti compressibility ti o dara, ito ti o dara, agbara ikojọpọ oogun ti o lagbara, ati awọn abuda itusilẹ oogun ko ni ipa nipasẹ PH. O jẹ ohun elo gbigbe hydrophilic ti o ṣe pataki pupọ julọ ni awọn eto igbaradi itusilẹ idaduro ati pe a lo nigbagbogbo bi matrix gel Hydrophilic ati awọn ohun elo ti a bo fun awọn igbaradi itusilẹ idaduro, ati awọn ohun elo iranlọwọ fun awọn igbaradi lilefoofo inu ati awọn igbaradi fiimu ti oogun itusilẹ.

Awọn kẹta jẹ bi a ti a bo film-lara oluranlowo. HPMC ni awọn ohun-ini iṣelọpọ fiimu ti o dara. Fiimu ti o ṣẹda nipasẹ rẹ jẹ aṣọ, sihin ati alakikanju, ati pe ko rọrun lati duro lakoko iṣelọpọ. Paapa fun awọn oogun ti o rọrun lati fa ọrinrin ati ki o jẹ riru, lilo rẹ bi Layer ipinya le mu iduroṣinṣin ti oogun naa pọ si ati ṣe idiwọ fiimu naa yipada awọ. HPMC ni o ni orisirisi kan ti iki ni pato. Ti o ba yan daradara, didara ati irisi awọn tabulẹti ti a bo ni o ga ju awọn ohun elo miiran lọ. Idojukọ deede jẹ 2% si 10%.

Ẹkẹrin jẹ bi ohun elo capsule. Ni awọn ọdun aipẹ, pẹlu awọn ibesile loorekoore ti awọn ajakale-arun ẹranko agbaye, ni akawe pẹlu awọn agunmi gelatin, awọn agunmi Ewebe ti di olufẹ tuntun ti awọn ile elegbogi ati awọn ile-iṣẹ ounjẹ. Pfizer ti Orilẹ Amẹrika ti yọ HPMC jade ni aṣeyọri lati inu awọn irugbin adayeba ati pese awọn capsules Ewebe VcapTM. Ti a ṣe afiwe pẹlu awọn agunmi ṣofo gelatin ti aṣa, awọn agunmi ọgbin ni awọn anfani ti isọdọtun jakejado, ko si eewu ti awọn aati ọna asopọ agbelebu ati iduroṣinṣin giga. Oṣuwọn itusilẹ oogun jẹ iduroṣinṣin to jo, ati pe awọn iyatọ kọọkan kere. Lẹhin itusilẹ ninu ara eniyan, ko gba ati pe a le yọ nkan naa kuro ninu ara. Ni awọn ofin ti awọn ipo ibi-itọju, lẹhin nọmba nla ti awọn idanwo, o fẹrẹ ko ni rọ labẹ awọn ipo ọriniinitutu kekere, ati awọn ohun-ini ti ikarahun capsule tun wa ni iduroṣinṣin labẹ awọn ipo ọriniinitutu giga, ati awọn itọkasi ti awọn agunmi ọgbin ko ni ipa labẹ ibi ipamọ to gaju. awọn ipo. Pẹlu oye eniyan ti awọn agunmi ọgbin ati iyipada ti awọn imọran oogun gbogbogbo ni ile ati ni okeere, ibeere ọja fun awọn agunmi ọgbin yoo dagba ni iyara.

Karun jẹ bi aṣoju idaduro. Igbaradi iru omi idadoro jẹ fọọmu iwọn lilo ile-iwosan ti o wọpọ, eyiti o jẹ eto pipinka oniruuru ninu eyiti awọn oogun to lagbara ti a ko le yanju ti tuka ni alabọde pipinka olomi. Iduroṣinṣin ti eto naa pinnu didara igbaradi omi idadoro. Ojutu colloidal HPMC le dinku ẹdọfu interfacial olomi to lagbara, dinku agbara ọfẹ ti dada ti awọn patikulu ti o lagbara, ati mu eto pipinka orisirisi. O ti wa ni ẹya o tayọ suspending oluranlowo. A lo HPMC bi apọn fun awọn oju oju, pẹlu akoonu ti 0.45% si 1.0%.

Hydroxypropyl Cellulose:

Hydroxypropyl cellulose (HPC) jẹ ether cellulose kan ti kii ṣe ionic ti a ṣe lati inu owu ati igi nipasẹ alkalization ati itọsi afẹfẹ propylene. HPC nigbagbogbo jẹ tiotuka ninu omi ni isalẹ 40°C ati nọmba nla ti awọn olomi pola, ati pe iṣẹ rẹ jẹ ibatan si akoonu ti ẹgbẹ hydroxypropyl ati iwọn ti polymerization. HPC le wa ni ibamu pẹlu orisirisi oloro ati ki o ni o dara inertia.

Kekere-rọpo hydroxypropyl cellulose (L-HPC) ti wa ni o kun lo bi tabulẹti disintegrant ati dinder. -HPC le mu líle ati imọlẹ ti tabulẹti mu, ati pe o tun le jẹ ki tabulẹti ya ni kiakia, mu didara inu inu ti tabulẹti dara, ati mu ipa imularada.

Hydroxypropyl cellulose ti o rọpo pupọ (H-HPC) le ṣee lo bi ohun elo fun awọn tabulẹti, awọn granules, ati awọn granules ti o dara ni aaye elegbogi. H-HPC ni awọn ohun-ini iṣelọpọ fiimu ti o dara julọ, ati fiimu ti o gba jẹ alakikanju ati rirọ, eyiti o le ṣe afiwe pẹlu awọn ṣiṣu ṣiṣu. Išẹ ti fiimu naa le ni ilọsiwaju siwaju sii nipa didapọ pẹlu awọn aṣoju ti o ni idaabobo ọrinrin miiran, ati pe o nlo nigbagbogbo gẹgẹbi ohun elo ti a bo fiimu fun awọn tabulẹti. H-HPC tun le ṣee lo bi ohun elo matrix lati mura awọn tabulẹti itusilẹ matrix, awọn pellet itusilẹ idaduro ati awọn tabulẹti itusilẹ-ilọpo meji-Layer.

Hydroxyethyl cellulose

Hydroxyethyl cellulose (HEC) jẹ ether cellulose kan ti kii-ionic ti a ṣe lati inu owu ati igi nipasẹ alkalization ati etherification ti ethylene oxide. Ni aaye oogun, HEC ni a lo ni pataki bi ipọn, oluranlowo aabo colloidal, alemora, dispersant, stabilizer, oluranlowo idaduro, aṣoju fiimu ati ohun elo itusilẹ idaduro, ati pe o le lo si awọn emulsions oke, awọn ikunra, awọn oju oju, Omi ẹnu, tabulẹti to lagbara, capsule ati awọn fọọmu iwọn lilo miiran. Hydroxyethyl cellulose ti gba silẹ ni US Pharmacopoeia/US Formulary National ati European Pharmacopoeia.

Ethyl cellulose:

Ethyl cellulose (EC) jẹ ọkan ninu awọn itọsẹ cellulose ti ko ṣee ṣe ni lilo pupọ julọ. EC kii ṣe majele ti, iduroṣinṣin, insoluble ninu omi, acid tabi ojutu alkali, ati tiotuka ninu awọn olomi Organic bi ethanol ati methanol. Epo ti o wọpọ ni toluene/ethanol bi 4/1 (iwuwo) epo ti a dapọ. EC ni awọn lilo lọpọlọpọ ni awọn igbaradi itusilẹ oogun, ti a lo ni lilo pupọ bi awọn gbigbe, microcapsules, ati awọn ohun elo ti n ṣe fiimu ti a bo fun awọn igbaradi itusilẹ idaduro, gẹgẹbi awọn oludena tabulẹti, awọn adhesives, ati awọn ohun elo ti a bo fiimu, ti a lo bi fiimu ohun elo matrix lati mura silẹ. awọn oriṣi awọn tabulẹti itusilẹ-itumọ matrix, ti a lo bi ohun elo ti o dapọ lati mura awọn igbaradi itusilẹ ti a bo, awọn pelleti itusilẹ idaduro, ati lilo bi awọn ohun elo iranlọwọ encapsulation lati mura awọn microcapsules-itusilẹ; o tun le ṣee lo ni lilo pupọ bi ohun elo ti ngbe Fun igbaradi ti awọn kaakiri ti o lagbara; ti a lo ni lilo pupọ ni imọ-ẹrọ elegbogi bi nkan ti o ṣẹda fiimu ati ibora aabo, bakanna bi binder ati kikun. Gẹgẹbi ideri aabo ti tabulẹti, o le dinku ifamọ ti tabulẹti si ọriniinitutu ati ṣe idiwọ oogun naa lati ni ipa nipasẹ ọrinrin, iyipada ati ibajẹ; o tun le ṣe fẹlẹfẹlẹ gel itusilẹ lọra, microencapsulate polima, ki o jẹki itusilẹ idaduro ti ipa oogun naa.