Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) jẹ polima ti a lo ni lilo pupọ ni awọn igbaradi elegbogi, ni akọkọ ti a lo lati pẹ akoko itusilẹ ti awọn oogun. HPMC jẹ itọsẹ cellulose ologbele-sintetiki pẹlu solubility omi ati awọn ohun-ini iṣelọpọ fiimu. Nipa Siṣàtúnṣe iwọn molikula, fojusi, iki ati awọn miiran-ini ti HPMC, awọn Tu oṣuwọn ti oloro le ti wa ni fe ni dari, nitorina iyọrisi gun-igba ati sustained oògùn Tu.
1. Eto ati ilana idasilẹ oogun ti HPMC
HPMC ti wa ni akoso nipasẹ hydroxypropyl ati methoxy fidipo ti cellulose be, ati awọn oniwe-kemikali be yoo fun o ti o dara wiwu ati film-lara-ini. Nigbati o ba kan si omi, HPMC yarayara gba omi ati swells lati fẹlẹfẹlẹ kan ti gel Layer. Ipilẹṣẹ Layer gel yii jẹ ọkan ninu awọn ọna ṣiṣe bọtini fun ṣiṣakoso itusilẹ oogun. Iwaju Layer jeli ṣe opin titẹsi omi siwaju sii sinu matrix oogun, ati itankale oogun naa ni idiwọ nipasẹ Layer gel, nitorinaa idaduro oṣuwọn idasilẹ ti oogun naa.
2. Awọn ipa ti HPMC ni sustained-Tu ipalemo
Ni awọn igbaradi-idaduro, HPMC ni a maa n lo bi matrix itusilẹ iṣakoso. Oogun naa ti tuka tabi tituka ni matrix HPMC, ati nigbati o ba wa sinu olubasọrọ pẹlu ito ikun ikun, HPMC wú ati ṣe apẹrẹ jeli kan. Bi akoko ti n lọ, ipele jeli yoo nipọn diẹdiẹ, ti o di idena ti ara. Oogun naa gbọdọ jẹ idasilẹ sinu alabọde ita nipasẹ itankale tabi ogbara matrix. Ilana iṣe rẹ ni akọkọ pẹlu awọn aaye meji wọnyi:
Ilana wiwu: Lẹhin ti HPMC ba wa sinu olubasọrọ pẹlu omi, Layer dada fa omi ati swells lati fẹlẹfẹlẹ kan ti jeli viscoelastic Layer. Bí àkókò ti ń lọ, ìyẹ̀wù gel máa ń gbòòrò sí i díẹ̀díẹ̀, ìpele ìta yóò wú, yóò sì yọ jáde, ìpele inú sì ń bá a lọ láti ṣe ìpele gel tuntun kan. Wiwu lemọlemọfún yii ati ilana iṣelọpọ gel n ṣakoso iwọn itusilẹ ti oogun naa.
Ilana itankale: Itankale awọn oogun nipasẹ Layer jeli jẹ ẹrọ pataki miiran lati ṣakoso oṣuwọn itusilẹ. Layer jeli ti HPMC n ṣiṣẹ bi idena itankale, ati pe oogun naa nilo lati kọja nipasẹ ipele yii lati de ọdọ alabọde in vitro. Iwọn molikula, iki ati ifọkansi ti HPMC ni igbaradi yoo ni ipa lori awọn ohun-ini ti Layer jeli, nitorinaa ṣiṣe ilana oṣuwọn itankale oogun naa.
3. Okunfa ipa HPMC
Ọpọlọpọ awọn okunfa ti o ni ipa lori iṣẹ idasilẹ iṣakoso ti HPMC, pẹlu iwuwo molikula, iki, iwọn lilo HPMC, awọn ohun-ini ti ara ati kemikali ti oogun naa, ati agbegbe ita (bii pH ati agbara ionic).
Iwọn molikula ati iki ti HPMC: Ti o tobi iwuwo molikula ti HPMC, ti o ga julọ iki ti Layer jeli ati pe o lọra oṣuwọn itusilẹ oogun naa. HPMC pẹlu iki giga le ṣe fẹlẹfẹlẹ jeli tougher, idilọwọ oṣuwọn itankale oogun naa, nitorinaa gigun akoko itusilẹ ti oogun naa. Nitorinaa, ninu apẹrẹ ti awọn igbaradi itusilẹ idaduro, HPMC pẹlu awọn iwuwo molikula oriṣiriṣi ati viscosities ni a yan nigbagbogbo ni ibamu si awọn iwulo lati ṣaṣeyọri ipa itusilẹ ti a nireti.
Ifojusi ti HPMC: Ifọkansi ti HPMC tun jẹ ifosiwewe pataki ni ṣiṣakoso iwọn idasilẹ oogun naa. Awọn ti o ga awọn fojusi ti HPMC, awọn nipon awọn jeli Layer akoso, ti o tobi ni itọka resistance ti awọn oògùn nipasẹ awọn jeli Layer, ati awọn losokepupo awọn Tu oṣuwọn. Nipa ṣiṣatunṣe iwọn lilo ti HPMC, akoko idasilẹ ti oogun le jẹ iṣakoso ni irọrun.
Awọn ohun-ini physicochemical ti awọn oogun: Solubility omi, iwuwo molikula, solubility, ati bẹbẹ lọ ti oogun naa yoo ni ipa lori ihuwasi itusilẹ rẹ ninu matrix HPMC. Fun awọn oogun ti o ni omi solubility ti o dara, oogun naa le tu ninu omi ni kiakia ati tan kaakiri nipasẹ Layer gel, nitorinaa oṣuwọn itusilẹ yiyara. Fun awọn oogun ti o ni omi ti ko dara, solubility jẹ kekere, oogun naa tan kaakiri ni ipele gel, ati akoko idasilẹ jẹ gun.
Ipa ti agbegbe ita: Awọn ohun-ini gel ti HPMC le yatọ ni awọn agbegbe pẹlu awọn iye pH oriṣiriṣi ati awọn agbara ionic. HPMC le ṣe afihan awọn ihuwasi wiwu oriṣiriṣi ni awọn agbegbe ekikan, nitorinaa ni ipa lori iwọn idasilẹ ti awọn oogun. Nitori awọn iyipada pH nla ti inu ikun eniyan, ihuwasi ti matrix HPMC awọn igbaradi itusilẹ ti o wa labẹ awọn ipo pH oriṣiriṣi nilo akiyesi pataki lati rii daju pe oogun naa le ṣe idasilẹ ni iduroṣinṣin ati nigbagbogbo.
4. Ohun elo ti HPMC ni orisirisi awọn iru ti iṣakoso-tu ipalemo
HPMC jẹ lilo pupọ ni awọn igbaradi itusilẹ idaduro ti awọn fọọmu iwọn lilo oriṣiriṣi gẹgẹbi awọn tabulẹti, awọn capsules, ati awọn granules. Ninu awọn tabulẹti, HPMC gẹgẹbi ohun elo matrix le ṣe agbekalẹ idapọ oogun-polima kan ati ki o tu oogun naa silẹ diẹdiẹ ninu ikun ikun. Ninu awọn agunmi, HPMC tun nlo nigbagbogbo bi awọran itusilẹ ti iṣakoso lati wọ awọn patikulu oogun, ati akoko idasilẹ ti oogun naa ni iṣakoso nipasẹ ṣatunṣe sisanra ati iki ti Layer ti a bo.
Ohun elo ninu awọn tabulẹti: Awọn tabulẹti jẹ fọọmu iwọn lilo ẹnu ti o wọpọ julọ, ati pe HPMC ni igbagbogbo lo lati ṣaṣeyọri ipa itusilẹ iduroṣinṣin ti awọn oogun. HPMC le ti wa ni adalu pẹlu oloro ati fisinuirindigbindigbin lati fẹlẹfẹlẹ kan ti iṣọkan tuka matrix eto. Nigbati tabulẹti ba wọ inu iṣan inu ikun, HPMC ti o wa ni oju ti nyara ni kiakia o si ṣe gel kan, eyiti o fa fifalẹ oṣuwọn itu ti oogun naa. Ni akoko kanna, bi Layer gel tẹsiwaju lati nipọn, itusilẹ ti oogun inu jẹ iṣakoso diẹdiẹ.
Ohun elo ni awọn capsules:
Ni awọn igbaradi kapusulu, HPMC ni a maa n lo bi awo awo itusilẹ ti iṣakoso. Nipa ṣatunṣe akoonu ti HPMC ninu kapusulu ati sisanra ti fiimu ti a bo, oṣuwọn idasilẹ ti oogun naa le ṣakoso. Ni afikun, HPMC ni solubility ti o dara ati biocompatibility ninu omi, nitorinaa o ni awọn asesewa ohun elo gbooro ni awọn eto idasilẹ iṣakoso capsule.
5. Awọn aṣa idagbasoke iwaju
Pẹlu ilọsiwaju ti imọ-ẹrọ elegbogi, ohun elo ti HPMC kii ṣe opin nikan si awọn igbaradi itusilẹ idaduro, ṣugbọn o tun le ni idapo pẹlu awọn eto ifijiṣẹ oogun tuntun miiran, gẹgẹbi awọn microspheres, awọn ẹwẹ titobi, ati bẹbẹ lọ, lati ṣaṣeyọri itusilẹ oogun kongẹ diẹ sii. Ni afikun, nipa iyipada siwaju si igbekalẹ ti HPMC, gẹgẹbi idapọpọ pẹlu awọn polima miiran, iyipada kemikali, ati bẹbẹ lọ, iṣẹ rẹ ni awọn igbaradi itusilẹ iṣakoso le jẹ iṣapeye siwaju.
HPMC le ṣe imunadoko akoko itusilẹ ti awọn oogun nipasẹ ọna wiwu rẹ lati ṣe fẹlẹfẹlẹ jeli kan. Awọn ifosiwewe bii iwuwo molikula, iki, ifọkansi ti HPMC ati awọn ohun-ini kẹmika ti oogun naa yoo ni ipa ipa itusilẹ iṣakoso rẹ. Ni awọn ohun elo iṣe, nipa ṣiṣe apẹrẹ awọn ipo lilo ti HPMC, itusilẹ iduroṣinṣin ti awọn oriṣiriṣi awọn oogun le ṣee ṣaṣeyọri lati pade awọn iwulo ile-iwosan. Ni ọjọ iwaju, HPMC ni awọn ifojusọna ohun elo gbooro ni aaye itusilẹ idaduro oogun, ati pe o le ni idapo pẹlu awọn imọ-ẹrọ tuntun lati ṣe igbega siwaju si idagbasoke awọn eto ifijiṣẹ oogun.
Akoko ifiweranṣẹ: Oṣu Kẹsan-19-2024