1. Ipilẹ-ini ti HPMC
Hydroxypropyl methylcellulose, orukọ Gẹẹsi jẹ hydroxypropyl methylcellulose, ti a tun mọ ni HPMC. Ilana molikula rẹ jẹ C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, ati pe iwuwo molikula rẹ fẹrẹ to 86,000. Ọja naa jẹ ologbele-sintetiki, ti o ni apakan methyl ati apakan cellulose polyhydroxypropyl ether. O le ṣe nipasẹ awọn ọna meji: ọkan ni lati tọju ipele ti o yẹ ti methyl cellulose pẹlu NaOH, ati lẹhinna fesi pẹlu propylene oxide labẹ iwọn otutu giga ati titẹ giga. Akoko ifaseyin gbọdọ wa ni idaduro ki awọn ẹgbẹ methyl ati hydroxypropyl le yipada si awọn ethers. Fọọmu naa wa ati pe o ni asopọ pẹlu oruka glukosi ti o gbẹ ti cellulose si iye ti a beere; awọn miiran ni lati toju owu lint tabi igi pulp okun pẹlu caustic soda lati fesi lati gba methane kiloraidi ati propylene oxide, eyi ti o le wa ni refaini siwaju sii ati ilẹ. Ṣe o sinu itanran ati aṣọ lulú tabi granules. HPMC ni a adayeba ọgbin cellulose ati awọn ẹya o tayọ elegbogi excipient pẹlu kan jakejado ibiti o ti orisun. O ti wa ni lilo pupọ ni ile ati ni okeere ati pe o jẹ ọkan ninu awọn ohun elo elegbogi ti o wọpọ julọ ni awọn oogun ẹnu.
Ọja yii jẹ funfun si funfun wara, ti kii ṣe majele, õrùn, granular tabi fibrous, lulú ti nṣàn rọrun. Ni ibatan si iduroṣinṣin labẹ ina ati ọriniinitutu. O gbooro ninu omi tutu lati ṣẹda ojutu colloidal miliki kan pẹlu iki kan, ati pe sol-gel interconversion lasan waye nitori iyipada iwọn otutu ti ojutu pẹlu ifọkansi kan. Tiotuka pupọ ninu 70% ethanol tabi dimethyl ketone, ṣugbọn airotẹlẹ ninu ethanol pipe, chloroform tabi ethoxyethane.
Iwọn pH ti hydroxypropyl methylcellulose wa laarin 4.0 ati 8.0, ati pe o ni iduroṣinṣin to dara. Iwọn pH jẹ iduroṣinṣin laarin 3.0 ati 11.0. O le wa ni ipamọ ni 20 ° C ati ọriniinitutu ojulumo ti 80% fun ọjọ mẹwa 10. Olusọdipúpọ gbigba ọrinrin ti HPMC jẹ 6.2%.
Hydroxypropyl methylcellulose ni ọpọlọpọ awọn iru ọja nitori awọn akoonu oriṣiriṣi ti methoxy ati awọn ẹgbẹ hydroxypropyl ninu eto naa. Ni awọn ifọkansi kan pato, awọn oriṣi awọn ọja ni iki kan pato ati awọn ohun-ini gbona. Gel otutu ati nitorina ni awọn ohun-ini oriṣiriṣi ti o le ṣee lo fun awọn idi oriṣiriṣi. Pharmacopoeia ti orilẹ-ede kọọkan ni awọn ibeere awoṣe oriṣiriṣi ati awọn ikosile: European Pharmacopoeia da lori awọn viscosities oriṣiriṣi, awọn iwọn oriṣiriṣi ti aropo, awọn ipele lilo ati awọn nọmba ti ọpọlọpọ awọn onipò ti awọn ọja ti a ta lori ọja. Ẹka ti United States Pharmacopoeia jẹ mPa·s, ati awọn orukọ ti o wọpọ ni atẹle yii Lo awọn nọmba mẹrin lati ṣe aṣoju akoonu ti hydroxypropyl methylcellulose pẹlu oriṣiriṣi awọn aropo ati awọn iru, gẹgẹbi hydroxypropyl methylcellulose, 2208. Awọn nọmba meji akọkọ jẹ aṣoju isunmọ ipin ogorun. ti awọn ẹgbẹ methoxy, ati awọn nọmba meji ti o kẹhin jẹ aṣoju ẹgbẹ hydroxyl. Iwọn isunmọ ti propyl.
2. HPMC tituka ni ọna omi
2.1 Gbona omi ọna
Níwọ̀n bí hydroxypropyl cellulose ti jẹ́ aláìlèfọ́pọ̀ nínú omi gbígbóná, a lè fọ́nká lọ́pọ̀lọpọ̀ nínú omi gbígbóná àti lẹ́yìn náà kí a tutù. Awọn ọna aṣoju meji ni a gbekalẹ bi atẹle:
(1) Fi omi gbigbona ti a beere sinu apo eiyan naa ki o si gbona si iwọn 70 ° C. Fi ọja kun diẹdiẹ lakoko ti o nru laiyara. Ni akọkọ, ọja naa ṣafo lori omi ati lẹhinna di diẹdiẹ ṣe slurry kan.
(2) Fi 1/3 tabi 2/3 ti iye omi ti a beere sinu apoti naa ki o si gbona si 70 ° C lati tuka ọja naa, pese omi gbigbona, ati lẹhinna fi iye ti o ku ti omi tutu tabi fi yinyin kun. omi si slurry omi gbona. slurry ninu omi, aruwo adalu lẹhin itutu agbaiye.
2.2 Powder dapọ ọna
Awọn patikulu lulú ti wa ni pipinka daradara nipasẹ sisọpọ gbigbẹ pẹlu iwọn dogba tabi ti o tobi ju ti awọn ohun elo powdered miiran ati lẹhinna tituka pẹlu omi, nibiti HMCS ti tuka laisi coagulation.
3. Awọn anfani ti HPMC
3.1 Tiotuka ninu omi tutu
O jẹ tiotuka ninu omi tutu ni isalẹ 40 ℃ tabi 70% ethanol, ati ni ipilẹ insoluble ninu omi gbona loke 60℃, ṣugbọn o le jeli.
3.2 Kemikali inertness
HPMC jẹ ether cellulose ti kii-ionic. Ojutu rẹ ko ni idiyele ionic ati pe ko ṣe ajọṣepọ pẹlu awọn iyọ irin tabi awọn agbo ogun Organic ionic. Nitorinaa, awọn olupilẹṣẹ miiran ko fesi pẹlu rẹ lakoko ilana iṣelọpọ igbaradi.
3.3 Iduroṣinṣin
O jẹ iduroṣinṣin si acid ati alkali ati pe o le wa ni ipamọ fun igba pipẹ laarin pH 3 ati 1l laisi iyipada nla ninu iki. Awọn ojutu olomi ti hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) jẹ antifungal ati ṣetọju iduroṣinṣin iki to dara lakoko ibi ipamọ igba pipẹ. Iduroṣinṣin didara ti HPMC dara ju awọn ohun elo ibile (gẹgẹbi dextrin, sitashi, ati bẹbẹ lọ).
3.4 adijositabulu iki
Awọn itọsẹ viscosity oriṣiriṣi ti HPMC le wa ni awọn iwọn oriṣiriṣi, ati iki wọn le yipada ni ibamu si awọn iwulo lati ni ibamu pẹlu awọn ofin kan ati ni ibatan laini ti o dara, nitorinaa ipin le ṣee yan ni ibamu si awọn iwulo.
3.5 ti iṣelọpọ agbara
HPMC ko gba tabi metabolized ninu ara ati pe ko pese ooru, nitorinaa o jẹ iyọrisi ailewu fun awọn igbaradi elegbogi.
3.6 Aabo
HPMC ni gbogbogbo ni a ka si kii ṣe majele, ohun elo ti ko ni ibinu, pẹlu LD50 ti 5g/kg ninu awọn eku ati 5.2g/kg ninu awọn eku. Awọn iwọn lilo ojoojumọ ko ni ipalara fun eniyan.
4 Ohun elo ti HPMC ni igbaradi
4.1 Awọn ohun elo ti a fi npa fiimu ati awọn ohun elo ti n ṣe fiimu
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ni a lo bi ohun elo ti a bo fiimu. Awọn tabulẹti ti a bo ni ko ni awọn anfani ti o han gbangba lori awọn tabulẹti ti a bo ibile gẹgẹbi awọn tabulẹti ti a bo suga ni awọn ofin ti iparada itọwo ati irisi oogun naa, ṣugbọn lile rẹ, brittleness, ati hygroscopicity, itusilẹ ti ko dara. , Ere iwuwo ti a bo ati awọn afihan didara miiran dara julọ. Iwọn viscosity kekere ti ọja yii ni a lo bi ohun elo fiimu ti o yo omi-tiotuka fun awọn tabulẹti ati awọn oogun, ati pe ipele iki giga ti a lo bi ohun elo ti a bo fiimu fun awọn ọna ẹrọ olomi-ara. Idojukọ nigbagbogbo jẹ 2.0% ~ 20%.
4.2 Bi awọn kan Apapo ati disintegrant
Iwọn iki kekere ti ọja yii le ṣee lo bi asopọ ati apanirun fun awọn tabulẹti, awọn ìşọmọbí, ati awọn granules, lakoko ti ipele iki giga le ṣee lo nikan bi asopọ. Iwọn lilo yatọ ni ibamu si awoṣe ati awọn ibeere, ni gbogbogbo 5% fun awọn tabulẹti granulation gbigbẹ ati 2% fun awọn tabulẹti granulation tutu.
4.3 Bi iranlowo idadoro
Aṣoju idaduro jẹ ohun elo gel viscous ti o jẹ hydrophilic ati pe o le ṣee lo lati fa fifalẹ iyara ifọkanbalẹ ti awọn patikulu ati ki o faramọ oju ti awọn patikulu lati ṣe idiwọ awọn patikulu lati ṣajọpọ sinu awọn bọọlu. Awọn iranlọwọ idadoro ṣe ipa pataki ninu iṣelọpọ awọn aṣoju idadoro. HPMC jẹ arosọ idadoro to dara julọ. Ojutu colloidal tituka le dinku ẹdọfu interfacial olomi-lile ati agbara ọfẹ ti awọn patikulu kekere ti o lagbara, nitorinaa imudara iduroṣinṣin ti eto pipinka orisirisi. Ọja yii jẹ igbaradi idadoro iki-giga pẹlu ipa idadoro to dara, pipinka irọrun, odi ti kii ṣe igi, ati awọn patikulu flocculation ti o dara. Iwọn deede rẹ jẹ 0.5% si 1.5%.
4.4 Gẹgẹbi idaduro, oluranlowo itusilẹ idaduro ati porogen
Iwọn iki giga ti ọja yii ni a lo lati ṣeto awọn tabulẹti idasilẹ itusilẹ hydrophilic matrix, matrix ohun elo ti o dapọ awọn tabulẹti itusilẹ ti awọn oludasilẹ ati awọn aṣoju itusilẹ iṣakoso. O ni ipa ti idaduro itusilẹ oogun. Idojukọ lilo rẹ jẹ 10% -80% (W/W). Awọn ipele iki kekere ni a lo bi awọn inducers pore ni idaduro tabi awọn agbekalẹ itusilẹ iṣakoso. Iru awọn tabulẹti le yarayara ṣe aṣeyọri iwọn lilo akọkọ ti o nilo fun ipa itọju ailera, lẹhinna gbejade imuduro tabi ipa itusilẹ iṣakoso, ati ṣetọju awọn ifọkansi oogun ẹjẹ ti o munadoko ninu ara. Hydroxypropyl methylcellulose hydrates ninu omi lati ṣe fẹlẹfẹlẹ gel kan. Ilana itusilẹ oogun ti awọn tabulẹti matrix ni akọkọ pẹlu itọjade ti Layer jeli ati itujade Layer jeli.
4.5 Thickers ati aabo colloid
Nigbati ọja yii ba lo bi ipọnju, ifọkansi ti a lo nigbagbogbo jẹ 0.45% ~ 1.0%. Ọja yii tun le ṣe alekun iduroṣinṣin ti lẹ pọ hydrophobic, ṣe colloid aabo, ṣe idiwọ awọn patikulu lati agglomeration ati agglomeration, nitorinaa idinamọ dida ti ojoriro. Idojukọ ti o wọpọ jẹ 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Lo bi awọn ohun elo capsule
Nigbagbogbo ohun elo ikarahun capsule ti awọn capsules jẹ gelatin. Ilana iṣelọpọ ti awọn ikarahun capsule gelatin rọrun, ṣugbọn awọn iṣoro ati awọn iyalẹnu wa bi aabo ti ko dara lodi si ọrinrin-ati awọn oogun ti o ni itara atẹgun, itusilẹ oogun dinku, ati idaduro itusilẹ ti awọn ikarahun capsule lakoko ibi ipamọ. Nitorinaa, hydroxypropyl methylcellulose ni a lo bi aropo fun awọn ohun elo kapusulu ni igbaradi ti awọn agunmi, eyiti o ṣe ilọsiwaju iṣelọpọ, mimu ati awọn ipa lilo ti awọn agunmi, ati pe o ti ni igbega jakejado ni ile ati ni okeere.
4.7 Bi bioadhesive
Imọ-ẹrọ Bioadhesion nlo awọn imukuro pẹlu awọn polima bioadhesive lati faramọ mucosa ti ibi ati mu aitasera ati wiwọ olubasọrọ laarin igbaradi ati mucosa, gbigba oogun naa laaye lati tu silẹ laiyara ati gbigba nipasẹ mucosa lati ṣaṣeyọri awọn idi itọju. Lati ṣe aṣeyọri idi ti itọju, o ti wa ni lilo pupọ lọwọlọwọ lati tọju awọn arun ninu iho imu, mucosa oral ati awọn ẹya miiran ti ara. Imọ-ẹrọ bioadhesion inu ikun jẹ iru tuntun ti eto ifijiṣẹ oogun ti o dagbasoke ni awọn ọdun aipẹ. Kii ṣe gigun akoko ibugbe ti awọn igbaradi oogun nikan ni apa inu ikun, ṣugbọn tun ṣe ilọsiwaju iṣẹ ṣiṣe olubasọrọ laarin oogun naa ati aaye gbigba awo awọ sẹẹli ati yi eto ti awọ ara sẹẹli pada. Gbigbe, iyẹn ni, agbara oogun naa si awọn sẹẹli epithelial ifun, nitorinaa
Akoko ifiweranṣẹ: Kínní-01-2024