(1). Giới thiệu
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), còn được gọi là hydroxypropyl methylcellulose, là một ete cellulose bán tổng hợp linh hoạt với nhiều ứng dụng dược phẩm. Việc ứng dụng HPMC trong lĩnh vực dược phẩm chủ yếu là do các đặc tính vật lý và hóa học tuyệt vời của nó, bao gồm tạo màng, tạo gel, làm dày, bám dính và ổn định. Là một hợp chất trơ và không ion, HPMC có thể cung cấp các chức năng giải phóng, che dấu vị giác, tạo màng, bám dính và bảo vệ một cách hiệu quả trong các chế phẩm dược phẩm.
(2). Thành phần và chuẩn bị
HPMC được biến đổi bằng cách methyl hóa một phần và hydroxypropyl hóa xenlulo bằng quá trình ete hóa xenlulo với metanol và propylene oxit trong điều kiện kiềm. Các đặc tính của HPMC, chẳng hạn như độ nhớt, nhiệt độ tạo gel và độ hòa tan, bị ảnh hưởng bởi hàm lượng nhóm thế và trọng lượng phân tử của nó. Việc sản xuất HPMC cấp dược phẩm phải đáp ứng các tiêu chuẩn chất lượng nghiêm ngặt để đảm bảo độ tinh khiết và tính nhất quán đáp ứng các yêu cầu của chế phẩm dược phẩm.
(3). Tính chất vật lý và hóa học
Đặc tính tạo màng: HPMC có thể tạo thành màng trong suốt, không màu, dẻo.
Độ hòa tan trong nước: Nó hòa tan nhanh chóng trong nước lạnh, nhưng tạo thành gel trong nước nóng.
Kiểm soát độ nhớt: Độ nhớt của dung dịch HPMC có thể được kiểm soát bằng cách điều chỉnh nồng độ và trọng lượng phân tử của nó.
Tính trơ về mặt hóa học: Nó ổn định về mặt hóa học trong hầu hết các điều kiện và không phản ứng với các thành phần thuốc.
(4). Ứng dụng dược phẩm
4.1 Chế phẩm giải phóng có kiểm soát
HPMC đóng vai trò quan trọng trong các chế phẩm giải phóng kéo dài và giải phóng có kiểm soát. Nó có thể tạo thành một hàng rào gel, kiểm soát tốc độ hòa tan của thuốc và đạt được mục đích kéo dài thời gian tác dụng của thuốc.
Viên nén giải phóng có kiểm soát qua đường uống: Bằng cách trộn với thuốc, nó tạo thành một chất nền để giải phóng thuốc chậm. Là tá dược chính trong một số viên nén giải phóng kéo dài, HPMC có thể hydrat hóa dần dần và tạo thành một lớp gel để kiểm soát sự giải phóng thuốc.
Vi cầu và vi nang: Là chất tạo màng hoặc chất ổn định huyền phù, nó được sử dụng để bao bọc các hạt thuốc và làm giảm tốc độ giải phóng.
4.2 Vật liệu phủ
Là vật liệu phủ, HPMC có thể bảo vệ thuốc, kiểm soát giải phóng, cải thiện hình thức bên ngoài và che giấu mùi hoặc vị khó chịu.
Lớp phủ ruột: HPMC được kết hợp với các polyme khác để tạo ra lớp phủ ruột có khả năng chống lại dịch dạ dày, đảm bảo thuốc được giải phóng trong ruột chứ không phải trong dạ dày.
Lớp phủ màng: Lớp phủ màng được sử dụng cho máy tính bảng hoặc hạt để cải thiện độ ổn định và sự thoải mái khi nuốt.
4.3 Chất kết dính
Đặc tính liên kết của HPMC làm cho nó trở thành chất kết dính lý tưởng để bào chế máy tính bảng. Nó có thể cải thiện khả năng nén của bột và độ bền cơ học của máy tính bảng.
Viên nén: Được sử dụng làm chất kết dính trong quá trình tạo hạt ướt để đảm bảo bột có thể được nén thành viên nén chắc và đồng đều.
Chế phẩm dạng hạt: HPMC có thể cải thiện tính đồng nhất và độ bền của hạt và giảm thời gian phân hủy.
4.4 Chất làm đặc và chất tạo huyền phù
Là chất làm đặc và chất tạo huyền phù, HPMC có thể cải thiện tính ổn định và tính đồng nhất của các chế phẩm lỏng.
Chất lỏng uống: Cải thiện hương vị và độ ổn định và ngăn chặn sự kết tủa của các thành phần.
Ứng dụng tại chỗ: Được sử dụng làm chất làm đặc trong kem và gel để cung cấp độ nhớt và cảm giác chạm thích hợp.
4.5 Ứng dụng nhãn khoa
HPMC được sử dụng rộng rãi trong các chế phẩm nhãn khoa, đặc biệt là nước mắt nhân tạo và gel nhãn khoa.
Nước mắt nhân tạo: Là chất bôi trơn, nó mang lại tác dụng giữ ẩm thoải mái và làm giảm các triệu chứng khô mắt.
Gel nhỏ mắt: Kéo dài thời gian lưu lại của thuốc trên bề mặt nhãn cầu và nâng cao hiệu quả.
4.6 Viên nang
HPMC có thể dùng để sản xuất viên nang chay (viên nang HPMC) thay thế cho viên nang gelatin, thích hợp cho người ăn chay hoặc bệnh nhân bị dị ứng với các thành phần có nguồn gốc động vật.
Viên nang chay: Cung cấp các đặc tính hòa tan tương tự như viên nang gelatin và không bị ảnh hưởng bởi các vấn đề đạo đức của các thành phần có nguồn gốc động vật.
(5). Thuận lợi
Tương thích sinh học: HPMC không độc hại và không gây kích ứng, thích hợp với nhiều loại chế phẩm thuốc.
Tính ổn định hóa học: Không phản ứng với hoạt chất dược phẩm và duy trì hoạt tính của thuốc.
Tính linh hoạt: Có thể được sử dụng trong việc giải phóng, phủ, liên kết, làm dày và huyền phù có kiểm soát.
Thân thiện với môi trường: HPMC được làm từ cellulose tự nhiên và có thể tái tạo và phân hủy sinh học.
6. Những thách thức và triển vọng
Mặc dù HPMC có nhiều thuận lợi trong việc bào chế thuốc nhưng trong một số trường hợp cũng có những thách thức. Ví dụ, các đặc tính vật lý của nó có thể cần được tối ưu hóa để đảm bảo giải phóng thuốc đồng đều ở lượng thuốc cao. Ngoài ra, nghiên cứu trong tương lai có thể tập trung vào việc cải thiện hơn nữa ứng dụng HPMC trong hệ thống phân phối thuốc hiệu suất cao bằng cách sửa đổi phân tử hoặc kết hợp với các tá dược khác để nâng cao hiệu suất của nó.
Loại dược phẩm hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) đóng một vai trò không thể thay thế trong các công thức dược phẩm hiện đại do tính linh hoạt và đặc tính hóa lý tuyệt vời của nó. Từ giải phóng, phủ có kiểm soát đến liên kết và làm dày, phạm vi ứng dụng của HPMC rất rộng và ngày càng mở rộng. Với sự tiến bộ của công nghệ và sự phát triển của các loại thuốc mới, HPMC sẽ đóng vai trò quan trọng hơn trong các hệ thống phân phối thuốc trong tương lai.
Thời gian đăng: 14-06-2024