HPMC K4M (hydroxypropyl methylcellulose K4M) là một tá dược dược phẩm phổ biến được sử dụng rộng rãi trong ngành dược phẩm, đặc biệt là ở dạng viên nén giải phóng kéo dài, chế phẩm giải phóng có kiểm soát và các chế phẩm rắn uống khác.
Tính chất cơ bản của HPMC K4M
HPMC K4M là loại phổ biến của Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC). HPMC là vật liệu polymer đa chức năng bán tổng hợp, có trọng lượng phân tử cao được làm từ cellulose biến đổi về mặt hóa học với các đặc tính vật lý và hóa học tốt, chẳng hạn như đặc tính làm đặc, tạo gel, tạo màng và kết dính tuyệt vời.
HPMC K4M được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực dược phẩm vì độ nhớt trung bình và đặc tính tạo màng và làm đặc tuyệt vời. Chữ “K” trong K4M là viết tắt của cellulose có độ nhớt cao và “4M” có nghĩa là độ nhớt của nó là khoảng 4000 centipoise (được đo trong dung dịch nước 2%).
Những ứng dụng chính của HPMC K4M trong ngành dược phẩm
1. Ứng dụng trong chế phẩm giải phóng kéo dài
Chức năng chính của HPMC K4M trong các chế phẩm giải phóng kéo dài là đóng vai trò như một vật liệu ma trận giải phóng có kiểm soát. Tính ưa nước và khả năng tạo gel độc đáo của nó làm cho nó trở thành một trong những tá dược được sử dụng phổ biến nhất trong các hệ thống giải phóng thuốc giải phóng kéo dài. HPMC K4M có thể nhanh chóng hấp thụ nước và trương nở khi tiếp xúc với nước và tạo thành một lớp gel trên bề mặt viên thuốc, làm chậm tốc độ giải phóng của thuốc, từ đó đạt được hiệu quả giải phóng có kiểm soát.
Đặc tính này đặc biệt thích hợp cho các viên nén giải phóng kéo dài qua đường uống, chẳng hạn như thuốc hạ huyết áp, thuốc trị đái tháo đường và thuốc giảm đau. Bằng cách sử dụng HPMC K4M, thuốc có thể được giải phóng liên tục trong cơ thể, duy trì nồng độ thuốc trong máu ổn định, giảm tần suất dùng thuốc và cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân.
2. Viên nang và vật liệu phủ
HPMC K4M, với tư cách là vật liệu phủ, có thể tạo thành một lớp màng bảo vệ trên bề mặt chế phẩm. Màng này có đặc tính rào cản tốt, có thể ngăn ngừa hiệu quả thuốc bị phân hủy bởi độ ẩm, quá trình oxy hóa hoặc ánh sáng, đồng thời kéo dài độ ổn định và thời hạn sử dụng của thuốc. Khác với gelatin truyền thống, HPMC có nguồn gốc từ thực vật nên phù hợp cho người ăn chay và bệnh nhân dị ứng với thành phần có nguồn gốc động vật.
HPMC K4M còn có thể dùng làm nguyên liệu bào chế vỏ nang, thay thế viên nang gelatin, dùng trong đóng gói viên nang chay và các loại thuốc nhạy cảm, có khả năng tương thích sinh học tốt và an toàn.
3. Là chất làm đặc và chất kết dính
Trong ngành dược phẩm, HPMC K4M được sử dụng rộng rãi trong các quy trình tạo hạt ướt như một chất kết dính để thúc đẩy sự hình thành các hạt. Đặc tính liên kết tuyệt vời của nó có thể đảm bảo rằng các hạt có độ cứng và độ phân hủy tốt, đảm bảo rằng các viên thuốc có thể nhanh chóng phân hủy và giải phóng thuốc khi uống. Ngoài ra, HPMC K4M cũng có thể được sử dụng làm chất làm đặc trong các chế phẩm dạng lỏng, chẳng hạn như huyền phù và chế phẩm nhãn khoa, để tăng độ nhớt và độ ổn định của chế phẩm.
4. Chất ổn định và chất bảo vệ
HPMC K4M có thể hoạt động như chất ổn định và chất bảo vệ trong một số chế phẩm, đặc biệt là trong các hệ thống đa pha như nhũ tương và huyền phù. Khả năng làm đặc và tạo gel của nó có thể ngăn thuốc lắng hoặc phân tầng trong quá trình bảo quản, đảm bảo tính đồng nhất và ổn định của chế phẩm. Ngoài ra, trong một số loại thuốc sinh học hoặc thuốc protein, HPMC K4M có thể được sử dụng như một chất bảo vệ để ngăn chặn protein bị biến tính hoặc phân hủy trong quá trình bào chế hoặc bảo quản, đảm bảo hoạt tính sinh học của thuốc.
5. Chất tăng cường hấp thu qua niêm mạc
Trong những năm gần đây, các nghiên cứu đã chỉ ra rằng HPMC K4M có thể được sử dụng như chất tăng cường hấp thu ở niêm mạc để giúp cải thiện sinh khả dụng của một số loại thuốc khó hấp thu. Ví dụ, bằng cách kết hợp với HPMC K4M, một số loại thuốc protein và peptide nhất định có thể được hấp thu tốt hơn ở các vị trí niêm mạc như khoang miệng, khoang mũi hoặc trực tràng, tránh đường tiêm truyền thống và cung cấp cách sử dụng thuận tiện hơn và không xâm lấn.
6. Chức năng điều hòa giải phóng thuốc
HPMC K4M không chỉ có thể được sử dụng như một ma trận giải phóng có kiểm soát duy nhất mà còn có thể được sử dụng kết hợp với các vật liệu giải phóng có kiểm soát khác (chẳng hạn như carbomer, ethyl cellulose, v.v.) để điều hòa giải phóng thuốc một cách hiệp đồng. Bằng cách thay đổi nồng độ, trọng lượng phân tử hoặc tỷ lệ của HPMC K4M với các tá dược khác, các kỹ sư quy trình dược phẩm có thể điều chỉnh chính xác tốc độ giải phóng thuốc để đáp ứng nhu cầu điều trị của các loại thuốc khác nhau.
Ưu điểm của HPMC K4M trong ngành dược phẩm
An toàn và tương thích sinh học tốt: HPMC K4M là vật liệu không độc hại, không gây kích ứng, nguồn gốc là cellulose tự nhiên nên thích hợp sử dụng lâu dài. Vì HPMC K4M không phụ thuộc vào sự thoái biến của enzym đường ruột nên quá trình trao đổi chất của nó trong cơ thể rất nhẹ nhàng, làm giảm nguy cơ mắc các tác dụng phụ.
Dễ sử dụng: HPMC K4M có thể hòa tan trong cả nước lạnh và nước nóng, dung dịch có độ ổn định tốt và dễ sử dụng. Khả năng tạo màng và tạo gel của nó mang lại cho nó khả năng thích ứng tốt trong quy trình dược phẩm.
Nhiều ứng dụng: HPMC K4M không chỉ thích hợp cho các chế phẩm rắn dùng qua đường uống mà còn phù hợp với nhiều dạng bào chế khác, chẳng hạn như chế phẩm dùng ngoài, chế phẩm nhãn khoa, thuốc tiêm và chế phẩm hít.
Là một tá dược dược phẩm đa chức năng, HPMC K4M chiếm một vị trí quan trọng trong ngành dược phẩm với các đặc tính vật lý và hóa học tuyệt vời cũng như nhiều tình huống ứng dụng. Nó có tác dụng đáng kể về nhiều mặt như chế phẩm giải phóng kéo dài, chất làm đặc, vật liệu bao phủ, chất ổn định, v.v., đặc biệt đối với việc bào chế viên nén giải phóng kéo dài qua đường uống, nó có những ưu điểm không thể thay thế. Với sự tiến bộ không ngừng của công nghệ dược phẩm, triển vọng ứng dụng của HPMC K4M sẽ rộng hơn và vị trí của nó trong các chế phẩm thuốc mới sẽ tiếp tục được cải thiện.
Thời gian đăng: 29-09-2024