Og'iz orqali qabul qilinadigan qattiq dozalash shakllarining umumiy yordamchi moddalari

Qattiq preparatlar hozirda bozorda eng keng tarqalgan va eng ko'p ishlatiladigan dozalash shakllari bo'lib, ular odatda ikkita asosiy modda va yordamchi moddalardan iborat. Yordamchi moddalar, shuningdek, yordamchi moddalar sifatida ham tanilgan, asosiy doridan tashqari qattiq preparatlardagi barcha qo'shimcha materiallar uchun umumiy atamadir. Yordamchi moddalarning turli xususiyatlari va funktsiyalariga ko'ra, qattiq preparatlarning yordamchi moddalari ko'pincha quyidagilarga bo'linadi: plomba moddalari, bog'lovchilar, parchalanuvchilar, moylash materiallari, bo'shatish regulyatorlari, ba'zan esa preparat talablariga muvofiq rang beruvchi va xushbo'y moddalar ham qo'shilishi mumkin. yaxshilash yoki formulaning ko'rinishi va ta'mini sozlash.
Qattiq preparatlarning yordamchi moddalari tibbiy maqsadlarda foydalanish talablariga javob berishi va quyidagi xususiyatlarga ega bo'lishi kerak: ①U yuqori kimyoviy barqarorlikka ega bo'lishi va asosiy dori bilan fizik-kimyoviy reaksiyaga kirishmasligi kerak; ②U asosiy preparatning terapevtik ta'siriga va tarkibini aniqlashga ta'sir qilmasligi kerak; ③Inson tanasiga zarari yo'q Zararli, beshta zahar, nojo'ya reaktsiyalar yo'q.
1. To'ldiruvchi (tiner)
Asosiy preparatning past dozasi tufayli ba'zi dorilarning dozasi ba'zan bir necha milligramm yoki undan kam bo'ladi, bu tabletkalarni shakllantirish yoki klinik qo'llash uchun qulay emas. Shuning uchun, asosiy dori tarkibi 50 mg dan kam bo'lsa, ma'lum bir doz to'ldiruvchi, shuningdek, seyreltici sifatida ham ma'lum, qo'shilishi kerak.
Ideal plomba fiziologik va kimyoviy jihatdan inert bo'lishi va preparatning faol moddasining biologik mavjudligiga ta'sir qilmasligi kerak. Odatda ishlatiladigan plomba moddalariga quyidagilar kiradi: ① Kraxmal, jumladan bug'doy kraxmal, makkajo'xori kraxmal va kartoshka kraxmal, ular orasida eng ko'p ishlatiladigan makkajo'xori kraxmal; tabiatan barqaror, gigroskopikligi past, lekin siqilish qobiliyati past; ② laktoza, mukammal xossalari va siqilishi mumkin, yaxshi suyuqlik; ③ saxaroza, kuchli gigroskopiklikka ega; ④ oldindan jelatinlangan kraxmal, shuningdek, siqiladigan kraxmal sifatida ham tanilgan, yaxshi siqilish, suyuqlik va o'z-o'zidan moylash qobiliyatiga ega; ⑤ MCC deb ataladigan mikrokristalin tsellyuloza kuchli bog'lanish qobiliyatiga va yaxshi siqilishga ega; "quruq bog'lovchi" sifatida tanilgan; ⑥Mannitol, yuqoridagi plomba moddalari bilan solishtirganda, biroz qimmatroq va ko'pincha chaynash tabletkalarida qo'llaniladi, u ham nozik ta'mga ega; ⑦Norganik tuzlar, asosan, kaltsiy sulfat, kaltsiy fosfat, kaltsiy karbonat va boshqalarni o'z ichiga olgan, nisbatan barqaror jismoniy va kimyoviy xususiyatlarga ega.
2. Namlash vositasi va yopishtiruvchi
Namlash vositalari va bog'lovchilar granulyatsiya bosqichida qo'shiladigan yordamchi moddalardir. Namlash vositasining o'zi yopishqoq emas, balki materialni namlash orqali materialning viskozitesini keltirib chiqaradigan suyuqlikdir. Odatda ishlatiladigan namlash vositalariga asosan distillangan suv va etanol kiradi, ular orasida distillangan suv birinchi tanlovdir.
Yopishqoq moddalar yopishqoq bo'lmagan yoki etarli darajada yopishqoq bo'lmagan materiallarni mos yopishqoqlikka ega bo'lish uchun o'zlarining yopishqoqligiga tayanadigan yordamchi materiallarga ishora qiladi. Keng tarqalgan ishlatiladigan yopishtiruvchi moddalarga asosan quyidagilar kiradi: ① Eng ko'p ishlatiladigan yopishtiruvchi moddalardan biri bo'lgan kraxmalli atala, arzon va yaxshi ishlashga ega va tez-tez ishlatiladigan konsentratsiya 8% -15% ni tashkil qiladi; ②MC deb ataladigan metilselüloz suvda yaxshi eruvchanlikka ega; ③HPC deb ataladigan gidroksipropiltsellyuloza kukunli to'g'ridan-to'g'ri tabletka biriktiruvchi sifatida ishlatilishi mumkin; ④Hidroksipropilmetilselüloz, HPMC deb ataladi, material sovuq suvda eriydi; ⑤CMC-Na deb ataladigan natriy karboksimetilselüloz, siqilish qobiliyati past bo'lgan dorilar uchun mos keladi; ⑥Etiltsellyuloza, EC deb ataladi, material suvda erimaydi, lekin etanolda eriydi; ⑦Povidon, PVP deb ataladi, material juda gigroskopik, suvda va etanolda eriydi; ⑧Bundan tashqari, polietilen glikol (PEG deb ataladi), jelatin kabi materiallar mavjud.
3. Parchalanuvchi
Disintegrantlar tabletkalarni oshqozon-ichak suyuqliklarida mayda zarrachalarga tez parchalanishiga yordam beruvchi yordamchi moddalarni nazarda tutadi. Uzluksiz chiqariladigan tabletkalar, boshqariladigan tabletkalar va chaynash tabletkalari kabi maxsus talablarga ega og'iz tabletkalaridan tashqari, odatda parchalanuvchi moddalar qo'shilishi kerak. Ko'p ishlatiladigan parchalovchi moddalar: ① quruq kraxmal, erimaydigan yoki ozgina eriydigan preparatlar uchun mos; ② karboksimetil kraxmal natriy, CMS-Na deb ataladi, bu material yuqori samarali parchalanuvchi hisoblanadi; ③ L-HPC deb ataladigan past almashtirilgan gidroksipropil tsellyuloza, suvni singdirgandan keyin tez shishishi mumkin; ④CCMC-Na deb ataladigan o'zaro bog'langan metil tsellyuloza natriy; material avval suvda shishadi va keyin eriydi va etanolda erimaydi; Kamchilik shundaki, u kuchli gigroskopiklikka ega va odatda efervesan tabletkalarni yoki chaynash tabletkalarini granulyatsiya qilishda qo'llaniladi; ⑥Efervesan parchalanuvchilar asosan natriy bikarbonat va limon kislotasi aralashmasini o'z ichiga oladi va limon kislotasi, fumarik kislota va natriy karbonat ham ishlatilishi mumkin, kaliy karbonat va kaliy bikarbonat va boshqalar.
4. Moylash moddasi
Yog'larni uch toifaga bo'lish mumkin, ular orasida glidantlar, yopishqoqlikka qarshi vositalar va tor ma'noda moylash materiallari mavjud. ① Glidant: uning asosiy vazifasi zarralar orasidagi ishqalanishni kamaytirish, kukunning suyuqligini yaxshilash va planshet og'irligidagi farqni kamaytirishga yordam berishdir; ② yopishqoqlikka qarshi vosita: uning asosiy vazifasi planshetni siqish paytida yopishib qolishning oldini olishdir, planshetni siqishning silliq ishlashini ta'minlash uchun u planshetlarning ko'rinishini ham yaxshilashi mumkin; ③ chivalrous moylash: material va mog'or devori orasidagi ishqalanishni kamaytiring, shunda planshetni siqish va surish silliq ishlashini ta'minlaydi. Odatda ishlatiladigan moylash materiallari (keng ma'noda) talk kukuni, magniy stearati (MS), mikronlangan silika jeli, polietilen glikollar, natriy lauril sulfat, vodorodlangan o'simlik moyi va boshqalarni o'z ichiga oladi.
5. Modulyatorni bo'shatish
Og'iz orqali yuboriladigan tabletkalardagi bo'shatish regulyatorlari preparatning bemor joyiga ma'lum tezlikda etkazilishini va to'qimalarda yoki tana suyuqliklarida ma'lum bir kontsentratsiyani saqlab turishini ta'minlash uchun og'iz orqali doimiy ravishda chiqariladigan preparatlarda dori chiqarilish tezligi va darajasini nazorat qilish uchun javob beradi. , shu bilan kutilgan terapevtik ta'sirga erishing va toksik va nojo'ya ta'sirlarni kamaytiring. Tez-tez ishlatiladigan reliz regulyatorlari asosan matritsa turiga, kino bilan qoplangan sekin-ajraladigan polimerga va qalinlashtiruvchiga bo'linadi.
(1) Matritsa tipidagi chiqarish modulatori
①Gidrofil gel skeleti materiali: dori chiqarilishini nazorat qilish uchun jel to'sig'ini hosil qilish uchun suv ta'sirida shishiradi, odatda metil tsellyuloza, karboksimetil tsellyuloza, gidroksipropil tsellyuloza, povidon, karbomer, algin kislotasi Tuz, xitozan va boshqalar ishlatiladi.
② Erimaydigan skelet materiali: erimaydigan skelet materiali suvda erimaydigan yoki suvda minimal eruvchanlikka ega bo'lgan yuqori molekulyar polimerga ishora qiladi. Odatda etil tsellyuloza, polietilen, besh toksik polietilen, polimetakrilik kislota, etilen-vinil asetat kopolimeri, silikon kauchuk va boshqalar ishlatiladi.
③ Bioerodable ramka materiallari: Keng tarqalgan ishlatiladigan bioerodable ramka materiallari asosan hayvon yog'i, vodorodlangan o'simlik moyi, asal mumi, stearil spirti, karnauba mumi, glitseril monostearat va boshqalarni o'z ichiga oladi. Suvda eruvchan dorilarning erishi va chiqarilishi jarayonini kechiktirishi mumkin.
(2) Qoplangan bo'shatish modifikatori
① Erimaydigan polimer materiallar: EC kabi keng tarqalgan erimaydigan skelet materiallari.
②Enterik polimer materiallari: keng tarqalgan ichak polimer materiallariga asosan akril qatroni, L tipidagi va S tipidagi, gidroksipropilmetilselüloz asetat süksinat (HPMCAS), tsellyuloza asetat ftalat (CAP), gidroksipropilmetilselüloz ftalat va boshqalar kiradi. yuqoridagi moddalar ichak shirasida bo'ladi va rol o'ynash uchun ma'lum qismlarda eriydi.
6. Boshqa aksessuarlar
Yuqorida ko'rsatilgan tez-tez ishlatiladigan yordamchi moddalarga qo'shimcha ravishda, ba'zida dori vositalarini qo'llash ehtiyojlarini yaxshiroq qondirish, dori vositalarini tanib olishni yaxshilash yoki muvofiqlikni yaxshilash uchun boshqa yordamchi moddalar qo'shiladi. Masalan, rang beruvchi, xushbo'ylashtiruvchi va tatlandırıcılar.
①Bo'yash vositasi: Ushbu materialni qo'shishdan asosiy maqsad planshetning ko'rinishini yaxshilash va uni aniqlash va ajratishni osonlashtirishdir. Keng tarqalgan ishlatiladigan pigmentlar farmatsevtika talablariga javob berishi kerak va qo'shilgan miqdor odatda 0,05% dan oshmasligi kerak.
②Aromatik va tatlandırıcılar: Aromatik va tatlandırıcılarning asosiy maqsadi chaynash tabletkalari va og'iz orqali parchalanadigan tabletkalar kabi dori vositalarining ta'mini yaxshilashdir. Ko'p ishlatiladigan xushbo'y moddalar, asosan, esanslar, turli aromatik yog'lar va boshqalarni o'z ichiga oladi; tez-tez ishlatiladigan tatlandırıcılar, asosan, saxaroza, aspartam va boshqalarni o'z ichiga oladi.