1. HPMC ning asosiy xossalari
Gipromelloza, to'liq nomi gidroksipropil metilselüloz, taxallus HPMC. Uning molekulyar formulasi C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 bo'lib, molekulyar og'irligi taxminan 86000. Bu mahsulot tsellyulozaning metil va poligidroksipropil efirining bir qismi bo'lgan yarim sintetik materialdir. Uni ikki usul bilan ishlab chiqarish mumkin: biri metil tsellyulozaning tegishli navi NaOH bilan ishlov beriladi va keyin yuqori harorat va bosim ostida propilen oksidi bilan reaksiyaga kirishadi. Shakl tsellyulozaning anhidroglyukoza halqasiga bog'langan va ideal darajaga yetishi mumkin; ikkinchisi paxta linterini yoki yog'och xamiri tolasini gidroksidi soda bilan ishlov berish va uni olish uchun metilxlorid va propilen oksidi bilan ketma-ket reaksiyaga kirishish va keyin yanada tozalash, mayda va bir xil kukun yoki granulalar hosil qilish. HPMC turli xil tabiiy o'simlik tsellyulozasi bo'lib, u juda ko'p manbalarga ega bo'lgan ajoyib farmatsevtik yordamchi moddadir. Hozirgi vaqtda u uyda va chet elda keng qo'llaniladi va u og'iz preparatlarida eng yuqori foydalanish darajasiga ega bo'lgan farmatsevtik yordamchi moddalardan biridir.
Ushbu mahsulot oqdan sutli oq ranggacha, toksik bo'lmagan va mazasiz, oson oqadigan donador yoki tolali kukun shaklida. Bu yorug'lik ta'sirida va namlikda nisbatan barqaror. U sovuq suvda shishib, sutsimon oq rangli kolloid eritma hosil qiladi, u ma'lum darajada yopishqoqlikka ega va eritmaning ma'lum konsentratsiyasining harorat o'zgarishi tufayli zol-gel o'zaro konversiya hodisasi sodir bo'lishi mumkin. U 70% spirt yoki dimetil ketonda juda eriydi va mutlaq spirt, xloroform yoki etoksietanda erimaydi.
Gipromellozaning pH qiymati 4,0 dan 8,0 gacha bo'lsa, u yaxshi barqarorlikka ega va pH 3,0 dan 11,0 gacha bo'lganida barqaror mavjud bo'lishi mumkin. Harorat 20 ° C va nisbiy namlik 80% bo'lsa, u 10 kun davomida saqlanadi. HPMC ning namlikni yutish koeffitsienti 6,2% ni tashkil qiladi.
Gipromelloza tarkibida metoksi va gidroksipropilning turli xilligi tufayli turli xil mahsulotlar paydo bo'ldi. Muayyan konsentratsiyalarda har xil turdagi mahsulotlar o'ziga xos yopishqoqlikka va termal jelleşme haroratiga ega, shuning uchun ular turli xil xususiyatlarga ega va turli maqsadlarda ishlatilishi mumkin. Turli mamlakatlarning farmakopeyalarida modellar bo'yicha turli xil qoidalar va ko'rinishlar mavjud: Evropa farmakopeyasi bozorda sotiladigan mahsulotlarning turli xil yopishqoqlik darajalari va o'rnini bosish darajalariga ko'ra, navlar va raqamlar bilan ifodalanadi va birligi mPa. ·s; Amerika Qo'shma Shtatlarida farmakopeyada umumiy nom Gipromellozaning har bir o'rnini bosuvchining tarkibi va turini ko'rsatish uchun oxiriga 4 ta raqam qo'shing, masalan, gipromelloza 2208, dastlabki ikki raqam metoksining taxminiy foizini va oxirgi ikki raqam gidroksipropilni ifodalaydi. Taxminan foiz.
2. HPMC ni suvda eritish usuli
2.1 Issiq suv usuli
Gipromelloza issiq suvda erimaganligi sababli, uni boshida issiq suvda bir xilda tarqatish mumkin, keyin esa sovutiladi. Ikkita tipik usul quyidagicha tavsiflanadi:
(1) Kerakli miqdorda issiq suvni idishga soling va uni taxminan 70 ° C ga qadar qizdiring, asta-sekin sekin aralashtirish ostida ushbu mahsulotni qo'shing, boshida bu mahsulot suv yuzasida suzadi va keyin asta-sekin hosil bo'ladi. atala, aralashtirish Bulamazni sovutib oling.
(2) Idishga kerakli miqdordagi suvning 1/3 yoki 2/3 qismini qo'shing va issiq suvli bulamaç tayyorlash uchun mahsulotni tarqatish uchun uni 70 ° C ga qizdiring, so'ngra qolgan miqdorda sovuq suv yoki muzli suv qo'shing. issiq suv loylari atala ichida, aralashgandan keyin aralash sovutiladi.
2.2 Kukunni aralashtirish usuli
Kukun zarralari teng yoki ko'proq miqdordagi boshqa kukunli ingredientlar bilan quruq aralashtirish orqali to'liq tarqaladi va keyin suvda eritiladi. Bu vaqtda gipromelloza aglomeratsiyasiz eritilishi mumkin.
3. HPMC ning afzalliklari
3.1 Sovuq suvda eruvchanligi
40 ° C dan past sovuq suvda yoki 70% etanolda eriydi, asosan 60 ° C dan yuqori issiq suvda erimaydi, lekin jelleşmesi mumkin.
3.2 Kimyoviy inertlik
Gipromelloza (HPMC) ion bo'lmagan tsellyuloza efirining bir turi. Uning eritmasi ion zaryadiga ega emas va metall tuzlari yoki ionli organik birikmalar bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. Shuning uchun tayyorlash jarayonida boshqa yordamchi moddalar u bilan reaksiyaga kirishmaydi.
3.3 Barqarorlik
Kislota va ishqorga nisbatan barqaror va pH 3 va 1l oralig'ida uzoq vaqt davomida yopishqoqlikda aniq o'zgarishsiz saqlanishi mumkin. Gipromellozaning suvli eritmasi (HPMC) chiriyotganga qarshi ta'sirga ega va uzoq muddatli saqlash vaqtida yaxshi yopishqoqlik barqarorligini saqlab turishi mumkin. HPMC ni yordamchi moddalar sifatida ishlatadigan farmatsevtika mahsulotlari an'anaviy yordamchi moddalarni (masalan, dekstrin, kraxmal va boshqalar) ishlatadiganlarga qaraganda yaxshiroq sifat barqarorligiga ega.
3.4 Yopishqoqlikni sozlash imkoniyati
HPMC ning turli xil viskozite hosilalari turli nisbatlarga ko'ra aralashtirilishi mumkin va uning yopishqoqligi ma'lum qoidalarga muvofiq o'zgarishi mumkin va yaxshi chiziqli munosabatlarga ega, shuning uchun nisbat talablarga muvofiq tanlanishi mumkin.
3.5 Metabolik inertsiya
HPMC organizmda so'rilmaydi yoki metabolizatsiya qilinmaydi va issiqlikni ta'minlamaydi, shuning uchun u xavfsiz farmatsevtik preparat yordamchi moddasidir.
3.6 Xavfsizlik
Odatda HPMC toksik bo'lmagan va tirnash xususiyati keltirmaydigan material ekanligiga ishonishadi. Sichqonlar uchun o'rtacha o'lim dozasi 5 g / kg, kalamushlar uchun o'rtacha o'lim dozasi 5,2 g / kg ni tashkil qiladi. Kundalik dozalar odamlar uchun zararsizdir.
4. HPMC ni tayyorlashda qo'llash
4.1 Kino qoplama materiali va plyonka hosil qiluvchi material sifatida
Plyonka bilan qoplangan planshet materiali sifatida gipromellozadan (HPMC) foydalanish, shakar bilan qoplangan planshetlar kabi an'anaviy qoplangan planshetlar bilan solishtirganda, qoplangan tabletkalar dori ta'mini va tashqi ko'rinishini maskalashda aniq afzalliklarga ega emas, ammo ularning qattiqligi va yumshoqligi, namlikni singdirishi, parchalanish, qoplama vaznini oshirish va boshqa sifat ko'rsatkichlari yaxshiroqdir. Ushbu mahsulotning past viskoziteli darajasi planshetlar va tabletkalar uchun suvda eruvchan plyonkali qoplama materiali sifatida ishlatiladi va yuqori yopishqoqlik darajasi organik erituvchi tizimlar uchun plyonkali qoplama materiali sifatida ishlatiladi. Konsentratsiya odatda 2,0% dan 20% gacha.
4.2 Birlashtiruvchi va parchalovchi sifatida
Ushbu mahsulotning past viskoziteli darajasi planshetlar, tabletkalar va granulalar uchun birlashtiruvchi va parchalanuvchi sifatida ishlatilishi mumkin va yuqori yopishqoqlik darajasi faqat bog'lovchi sifatida ishlatilishi mumkin. Dozaj turli modellar va talablarga qarab farq qiladi. Odatda, quruq granulyatsiya tabletkalari uchun bog'lovchining dozasi 5% ni, ho'l granulyatsiya tabletkalari uchun bog'lovchining dozasi esa 2% ni tashkil qiladi.
4.3 To'xtatib turuvchi vosita sifatida
Suspension agent gidrofilligi bo'lgan yopishqoq jel moddasi bo'lib, u suspenziyalash vositasida ishlatilganda zarrachalarning cho'kish tezligini sekinlashtirishi mumkin va zarrachalarning to'planishi va qisqarishining oldini olish uchun zarrachalar yuzasiga biriktirilishi mumkin. . To'xtatib turuvchi vositalar suspenziyalarni yaratishda muhim rol o'ynaydi. HPMC to'xtatuvchi moddalarning ajoyib xilma-xilligi bo'lib, uning erigan kolloid eritmasi suyuqlik-qattiq interfeysining kuchlanishini va kichik qattiq zarrachalardagi erkin energiyani kamaytirishi mumkin va shu bilan heterojen dispersiya tizimining barqarorligini oshiradi. Ushbu mahsulotning yuqori yopishqoqlik darajasi suspenziya vositasi sifatida tayyorlangan suspenziya turidagi suyuqlik preparati sifatida ishlatiladi. Yaxshi to'xtatuvchi ta'sirga ega, qayta tarqatish oson, devorga yopishmaydi va mayda flokulyatsiyalangan zarrachalarga ega. Odatdagi doz 0,5% dan 1,5% gacha.
4.4 Blokator, uzluksiz ajratuvchi va ko'zalarni hosil qiluvchi vosita sifatida
Ushbu mahsulotning yuqori viskoziteli darajasi gidrofilik gel matritsali doimiy bo'linadigan planshetlar, blokerlar va aralash material matritsasi barqaror chiqariladigan tabletkalar uchun nazorat ostida chiqariladigan vositalarni tayyorlash uchun ishlatiladi va dori chiqarilishini kechiktirish ta'siriga ega. Uning foydalanish konsentratsiyasi 10% ~ 80% (Vt / Vt). Past viskoziteli navlar uzoq muddatli yoki boshqariladigan preparatlar uchun gözenek hosil qiluvchi moddalar sifatida ishlatiladi. Ushbu turdagi tabletkalarning terapevtik ta'siri uchun zarur bo'lgan boshlang'ich dozaga tezda erishish mumkin, so'ngra doimiy yoki boshqariladigan chiqariladigan ta'sir ko'rsatadi va organizmda samarali qon kontsentratsiyasi saqlanib qoladi. Gipromelloza suv bilan uchrashganda, u jel qatlamini hosil qilish uchun namlanadi. Matritsali planshetdan preparatni chiqarish mexanizmi asosan gel qatlamining tarqalishini va jel qatlamining eroziyasini o'z ichiga oladi.
4.5 Qalinlashtiruvchi va kolloid sifatida himoya elim
Ushbu mahsulot qalinlashtiruvchi sifatida ishlatilganda, tez-tez ishlatiladigan konsentratsiya 0,45% ~ 1,0% ni tashkil qiladi. Ushbu mahsulot, shuningdek, hidrofobik elimning barqarorligini oshirishi, himoya kolloidini hosil qilishi, zarrachalarning aglomeratsiyasi va aglomeratsiyasini oldini olishi mumkin, shu bilan cho'kindi hosil bo'lishini inhibe qiladi va uning odatdagi konsentratsiyasi 0,5% ~ 1,5% ni tashkil qiladi.
4.6 Kapsulalar uchun kapsula materiali
Odatda kapsulaning kapsula qobig'i kapsula materiali jelatinga asoslangan. Jelatinli kapsula qobig'ining ishlab chiqarish jarayoni oddiy, ammo namlik va kislorodga sezgir dori vositalaridan yomon himoyalanish, preparatning past erish tezligi va saqlash vaqtida kapsula qobig'ining kechiktirilgan parchalanishi kabi ba'zi muammolar va hodisalar mavjud. Shuning uchun, jelatin kapsulalari o'rnini bosuvchi gipromelloza kapsulalarni tayyorlashda qo'llaniladi, bu kapsulalarning shakllanishi va foydalanish ta'sirini yaxshilaydi va uyda va chet elda keng targ'ib qilingan.
4.7 biologik yopishtiruvchi sifatida
Bioadhezion texnologiyasi, biologik yopishqoq polimerlar bilan qo'shimcha moddalarni qo'llash, biologik shilliq qavatga yopishish orqali preparat va shilliq qavat o'rtasidagi aloqaning uzluksizligi va zichligini oshiradi, shuning uchun terapevtik maqsadlarga erishish uchun preparat asta-sekin chiqariladi va shilliq qavat tomonidan so'riladi. Hozirgi vaqtda keng qo'llaniladi Bu burun bo'shlig'i, og'iz shilliq qavati va boshqa qismlarning kasalliklarini davolash uchun ishlatiladi. Gastrointestinal bioadezyon texnologiyasi so'nggi yillarda ishlab chiqilgan yangi dori vositalarini etkazib berish tizimidir. Bu nafaqat farmatsevtik preparatlarning oshqozon-ichak traktida qolish muddatini uzaytiradi, balki preparatning so'rilish joyidagi hujayra membranasi bilan aloqa qilish qobiliyatini yaxshilaydi, hujayra membranasining suyuqligini o'zgartiradi, preparatning ichakka kirib borishini kuchaytiradi. epiteliya hujayralari, shu bilan preparatning biologik mavjudligini yaxshilaydi.
4.8 Mahalliy jel sifatida
Teri uchun yopishtiruvchi preparat sifatida jel xavfsizlik, go'zallik, oson tozalash, arzon narxlardagi, oddiy tayyorlash jarayoni va dorilar bilan yaxshi muvofiqligi kabi bir qator afzalliklarga ega. yo'nalishi.
Yuborilgan vaqt: 2022 yil 15 dekabr