Gidroksipropil metiltsellyuloza (HPMC) farmatsevtika preparatlarida keng qo'llaniladigan polimer bo'lib, asosan dori vositalarini chiqarish vaqtini uzaytirish uchun ishlatiladi. HPMC suvda eruvchanligi va plyonka hosil qiluvchi xususiyatlarga ega yarim sintetik tsellyuloza hosilasidir. HPMC ning molekulyar og'irligi, kontsentratsiyasi, yopishqoqligi va boshqa xususiyatlarini sozlash orqali dorilarning chiqarilish tezligini samarali nazorat qilish va shu bilan uzoq muddatli va barqaror dori chiqarilishiga erishish mumkin.
1. HPMC ning tuzilishi va dori chiqarish mexanizmi
HPMC tsellyuloza strukturasini gidroksipropil va metoksi bilan almashtirish orqali hosil bo'ladi va uning kimyoviy tuzilishi yaxshi shishish va plyonka hosil qiluvchi xususiyatlarni beradi. Suv bilan aloqa qilganda, HPMC tezda suvni o'zlashtiradi va jel qatlamini hosil qilish uchun shishadi. Ushbu gel qatlamining shakllanishi dori chiqarilishini nazorat qilishning asosiy mexanizmlaridan biridir. Jel qatlamining mavjudligi suvning dori matritsasiga keyingi kirishini cheklaydi va preparatning tarqalishi jel qatlami tomonidan to'sqinlik qiladi va shu bilan preparatning ajralib chiqish tezligini kechiktiradi.
2. Uzluksiz chiqariladigan preparatlarda HPMC ning roli
Uzluksiz chiqariladigan preparatlarda HPMC odatda boshqariladigan matritsa sifatida ishlatiladi. Preparat HPMC matritsasida tarqaladi yoki eriydi va oshqozon-ichak suyuqligi bilan aloqa qilganda, HPMC shishadi va jel qatlamini hosil qiladi. Vaqt o'tishi bilan jel qatlami asta-sekin qalinlashadi va jismoniy to'siqni hosil qiladi. Preparat diffuziya yoki matritsa eroziyasi orqali tashqi muhitga chiqarilishi kerak. Uning harakat mexanizmi asosan quyidagi ikki jihatni o'z ichiga oladi:
Shishish mexanizmi: HPMC suv bilan aloqa qilgandan so'ng, sirt qatlami suvni o'zlashtiradi va viskoelastik jel qatlamini hosil qilish uchun shishadi. Vaqt o'tishi bilan gel qatlami asta-sekin ichkariga kengayadi, tashqi qatlam shishadi va tozalanadi va ichki qatlam yangi jel qatlamini hosil qilishda davom etadi. Bu doimiy shish va jel hosil bo'lish jarayoni preparatning chiqarilish tezligini nazorat qiladi.
Diffuziya mexanizmi: Dori-darmonlarning jel qatlami orqali tarqalishi ajralib chiqish tezligini nazorat qilishning yana bir muhim mexanizmidir. HPMC ning jel qatlami diffuziya to'sig'i vazifasini bajaradi va preparat in vitro muhitga etib borishi uchun bu qatlamdan o'tishi kerak. Preparatdagi HPMC ning molekulyar og'irligi, yopishqoqligi va kontsentratsiyasi jel qatlamining xususiyatlariga ta'sir qiladi va shu bilan preparatning diffuziya tezligini tartibga soladi.
3. HPMC ga ta'sir qiluvchi omillar
HPMC ning boshqariladigan chiqarish samaradorligiga ta'sir qiluvchi ko'plab omillar mavjud, jumladan HPMC ning molekulyar og'irligi, yopishqoqligi, dozasi, preparatning fizik va kimyoviy xususiyatlari va tashqi muhit (pH va ion kuchi kabi).
HPMC ning molekulyar og'irligi va yopishqoqligi: HPMC ning molekulyar og'irligi qanchalik katta bo'lsa, jel qatlamining viskozitesi shunchalik yuqori bo'ladi va preparatni chiqarish tezligi sekinroq bo'ladi. Yuqori yopishqoqlikka ega HPMC qattiqroq gel qatlamini hosil qilishi mumkin, bu preparatning tarqalish tezligiga to'sqinlik qiladi va shu bilan preparatni chiqarish vaqtini uzaytiradi. Shu sababli, doimiy chiqariladigan preparatlarni loyihalashda, kutilgan ta'sirga erishish uchun turli xil molekulyar og'irlik va yopishqoqlikka ega HPMC ko'pincha tanlanadi.
HPMC kontsentratsiyasi: HPMC kontsentratsiyasi ham dori chiqarish tezligini nazorat qilishda muhim omil hisoblanadi. HPMC kontsentratsiyasi qanchalik yuqori bo'lsa, jel qatlami qanchalik qalinroq bo'lsa, preparatning jel qatlami orqali tarqalish qarshiligi shunchalik yuqori bo'ladi va ajralib chiqish tezligi sekinroq bo'ladi. HPMC dozasini sozlash orqali preparatning chiqarilish vaqtini moslashuvchan tarzda boshqarish mumkin.
Dori vositalarining fizik-kimyoviy xossalari: Preparatning suvda eruvchanligi, molekulyar og'irligi, eruvchanligi va boshqalar HPMC matritsasida uning chiqarilish harakatlariga ta'sir qiladi. Suvda yaxshi eruvchanligi bo'lgan preparatlar uchun preparat suvda tez erishi va jel qatlami orqali tarqalishi mumkin, shuning uchun ajralib chiqish tezligi tezroq bo'ladi. Suvda eruvchanligi past bo'lgan dorilar uchun eruvchanligi past bo'ladi, preparat gel qatlamida sekin tarqaladi va ajralib chiqish muddati uzoqroq bo'ladi.
Tashqi muhitning ta'siri: HPMC ning jel xususiyatlari har xil pH qiymatlari va ion kuchlari bo'lgan muhitda har xil bo'lishi mumkin. HPMC kislotali muhitda turli xil shishish xatti-harakatlarini ko'rsatishi mumkin, bu esa dorilarning chiqarilish tezligiga ta'sir qiladi. Odamning oshqozon-ichak traktidagi katta pH o'zgarishlari tufayli, HPMC matritsasi doimiy ravishda chiqariladigan preparatlarning turli pH sharoitlarida harakati preparatning barqaror va doimiy ravishda chiqarilishini ta'minlash uchun alohida e'tibor talab qiladi.
4. HPMC ning turli turdagi nazorat ostida bo'linadigan preparatlarda qo'llanilishi
HPMC planshetlar, kapsulalar va granulalar kabi turli xil dozalash shakllarining doimiy ravishda chiqariladigan preparatlarida keng qo'llaniladi. Tabletkalarda HPMC matritsa materiali sifatida bir xil dori-polimer aralashmasini hosil qilishi va asta-sekin preparatni oshqozon-ichak traktida chiqarishi mumkin. Kapsulalarda HPMC ko'pincha dori zarralarini qoplash uchun boshqariladigan chiqariladigan membrana sifatida ishlatiladi va preparatni chiqarish vaqti qoplama qatlamining qalinligi va yopishqoqligini sozlash orqali nazorat qilinadi.
Tabletkalarda qo'llanilishi: Tabletkalar og'iz orqali yuborishning eng keng tarqalgan shakli bo'lib, HPMC ko'pincha dori vositalarining barqaror ta'siriga erishish uchun ishlatiladi. HPMC bir xil tarqalgan matritsa tizimini hosil qilish uchun dorilar bilan aralashtirilishi va siqilishi mumkin. Tabletka oshqozon-ichak traktiga kirganda, HPMC yuzasi tez shishadi va jel hosil qiladi, bu preparatning erish tezligini sekinlashtiradi. Shu bilan birga, jel qatlami qalinlashishda davom etar ekan, ichki preparatning chiqarilishi asta-sekin nazorat qilinadi.
Kapsulalarda qo'llanilishi:
Kapsül preparatlarida HPMC odatda boshqariladigan membrana sifatida ishlatiladi. Kapsüldagi HPMC tarkibini va qoplama plyonkasi qalinligini sozlash orqali preparatning chiqarilish tezligini nazorat qilish mumkin. Bundan tashqari, HPMC suvda yaxshi eruvchanligi va biologik moslashuviga ega, shuning uchun u kapsula bilan boshqariladigan chiqarish tizimlarida keng qo'llash istiqbollariga ega.
5. Kelajakdagi rivojlanish tendentsiyalari
Farmatsevtika texnologiyasining rivojlanishi bilan HPMC ni qo'llash nafaqat doimiy ravishda chiqariladigan preparatlar bilan cheklanib qolmay, balki boshqa yangi dori vositalarini etkazib berish tizimlari bilan birlashtirilishi mumkin, masalan, mikrosferalar, nanopartikullar va boshqalar, aniqroq boshqariladigan dori chiqarilishiga erishish uchun. Bundan tashqari, HPMC strukturasini boshqa polimerlar bilan aralashtirish, kimyoviy modifikatsiya qilish va boshqalar kabi yanada o'zgartirish orqali uning boshqariladigan relizli preparatlardagi ishlashi yanada optimallashtirilishi mumkin.
HPMC jel qatlamini hosil qilish uchun shishish mexanizmi orqali dorilarni chiqarish vaqtini samarali ravishda uzaytirishi mumkin. Molekulyar og'irligi, yopishqoqligi, HPMC kontsentratsiyasi va preparatning fizik-kimyoviy xususiyatlari kabi omillar uning boshqariladigan chiqarish ta'siriga ta'sir qiladi. Amaliy qo'llanmalarda HPMC dan foydalanish shartlarini oqilona loyihalash orqali klinik ehtiyojlarni qondirish uchun har xil turdagi dori vositalarining barqaror chiqarilishiga erishish mumkin. Kelajakda HPMC dori vositalarini barqaror chiqarish sohasida keng qo'llash istiqbollariga ega va dori vositalarini etkazib berish tizimlarini yanada rivojlantirish uchun yangi texnologiyalar bilan birlashtirilishi mumkin.
Yuborilgan vaqt: 2024 yil 19-sentabr