1. HPMC ning asosiy xossalari
Gidroksipropil metiltsellyuloza, inglizcha nomi gidroksipropil metiltsellyuloza, HPMC sifatida ham tanilgan. Uning molekulyar formulasi C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8 va molekulyar og'irligi taxminan 86 000 ga teng. Mahsulot yarim sintetik bo'lib, bir qismi metil va qisman tsellyuloza poligidroksipropil efiridan iborat. Bu ikki usul bilan amalga oshirilishi mumkin: biri metil tsellyulozaning tegishli navini NaOH bilan davolash va keyin yuqori harorat va yuqori bosim ostida propilen oksidi bilan reaksiyaga kirishishdir. Reaksiya vaqti metil va gidroksipropil guruhlari efirlarga aylanishi uchun barqaror bo'lishi kerak. Shakl mavjud va kerakli darajada tsellyulozaning suvsizlangan glyukoza halqasi bilan bog'langan; ikkinchisi - paxta momig'i yoki yog'och xamiri tolasini gidroksidi soda bilan qayta ishlash uchun metan xlorid va propilen oksidini olish uchun reaksiyaga kirishadi, uni yanada tozalash va maydalash mumkin. Uni nozik va bir xil kukun yoki granulalarga aylantiring. HPMC - bu tabiiy o'simlik tsellyulozasi va keng manbalarga ega ajoyib farmatsevtik yordamchi moddadir. Hozirgi vaqtda u uyda va xorijda keng qo'llaniladi va og'iz preparatlarida eng ko'p ishlatiladigan farmatsevtik yordamchi moddalardan biridir.
Ushbu mahsulot oqdan sutli oqgacha, toksik bo'lmagan, hidsiz, donador yoki tolali, oson oqadigan kukun. Nur va namlik ostida nisbatan barqaror. Sovuq suvda kengayib, ma'lum bir yopishqoqlikka ega bo'lgan sutli kolloid eritma hosil qiladi va ma'lum bir konsentratsiyali eritmaning harorati o'zgarishi tufayli zol-gel o'zaro konversiya hodisasi sodir bo'ladi. 70% etanol yoki dimetil ketonda juda eriydi, lekin mutlaq etanol, xloroform yoki etoksietanda erimaydi.
Gidroksipropil metiltsellyulozaning pH qiymati 4,0 dan 8,0 gacha va u yaxshi barqarorlikka ega. pH qiymati 3,0 dan 11,0 gacha barqaror. 20 ° C haroratda va 80% nisbiy namlikda 10 kun davomida saqlanishi mumkin. HPMC ning namlikni yutish koeffitsienti 6,2% ni tashkil qiladi.
Hidroksipropil metiltsellyuloza tarkibidagi metoksi va gidroksipropil guruhlarning turli xil tarkibi tufayli turli xil mahsulotlarga ega. Muayyan konsentratsiyalarda har xil turdagi mahsulotlar o'ziga xos yopishqoqlik va termal xususiyatlarga ega. Jel harorati va shuning uchun turli maqsadlar uchun ishlatilishi mumkin bo'lgan turli xil xususiyatlarga ega. Har bir mamlakatning farmakopeyasi turli model talablari va ifodalariga ega: Yevropa farmakopeyasi bozorda sotiladigan turli xil toifadagi mahsulotlarning turli xil yopishqoqliklari, almashtirish darajasi, foydalanish darajasi va soniga asoslanadi. Amerika Qo'shma Shtatlari farmakopeyasining birligi mPa·s va umumiy nomlari quyidagicha. Gidroksipropil metiltsellyuloza, 2208 kabi turli o'rinbosar va turlarga ega gidroksipropil metiltsellyuloza tarkibini ifodalash uchun to'rtta raqamdan foydalaning. Birinchi ikki raqam taxminiy foizni bildiradi. metoksi guruhlari va oxirgi ikki raqam gidroksil guruhini ifodalaydi. Propilning taxminiy foizi.
2. Suv usulida erigan HPMC
2.1 Issiq suv usuli
Gidroksipropil tsellyuloza issiq suvda erimaydigan bo'lgani uchun uni issiq suvda teng ravishda tarqatish va keyin sovutish mumkin. Ikkita tipik usul quyidagicha kiritiladi:
(1) Idishga kerakli miqdorda issiq suv soling va uni taxminan 70°C ga qizdiring. Sekin aralashtirib, asta-sekin mahsulotni qo'shing. Dastlab, mahsulot suv ustida suzadi va keyin asta-sekin atala hosil qiladi.
(2) Idishga kerakli miqdordagi suvning 1/3 yoki 2/3 qismini qo'shing va mahsulotni tarqatish uchun uni 70 ° C ga qizdiring, issiq suvli bulamaç tayyorlang, so'ngra qolgan miqdorda sovuq suv qo'shing yoki muz qo'shing. issiq suvli bulamaca suv. suvda atala, sovutgandan keyin aralashmani aralashtiring.
2.2 Kukunni aralashtirish usuli
Kukun zarralari teng yoki ko'proq miqdorda boshqa kukunli ingredientlar bilan quruq aralashtirish orqali yaxshilab tarqaladi va keyin suv bilan eritiladi, bu erda HMCS koagulyatsiyasiz eriydi.
3. HPMC ning afzalliklari
3.1 Sovuq suvda eriydi
U 40 ℃ dan past sovuq suvda yoki 70% etanolda eriydi va asosan 60 ℃ dan yuqori issiq suvda erimaydi, lekin jel bo'lishi mumkin.
3.2 Kimyoviy inertlik
HPMC ion bo'lmagan tsellyuloza efiridir. Uning eritmasi ion zaryadiga ega emas va metall tuzlari yoki ionli organik birikmalar bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. Shuning uchun preparatni ishlab chiqarish jarayonida boshqa yordamchi moddalar u bilan reaksiyaga kirishmaydi.
3.3 Barqarorlik
Kislota va gidroksidi ta'siriga chidamli va yopishqoqligi sezilarli darajada o'zgarmagan holda pH 3 va 1l oralig'ida uzoq vaqt saqlanishi mumkin. Gidroksipropil metilselüloza (HPMC) ning suvli eritmalari antifungaldir va uzoq muddatli saqlash vaqtida yaxshi yopishqoqlik barqarorligini saqlaydi. HPMC ning sifat barqarorligi an'anaviy yordamchi moddalarga qaraganda yaxshiroqdir (masalan, dekstrin, kraxmal va boshqalar).
3.4 Sozlanishi mumkin bo'lgan yopishqoqlik
HPMC ning turli viskozite hosilalari turli nisbatlarda bo'lishi mumkin va ularning yopishqoqligi ma'lum qoidalarga rioya qilish va yaxshi chiziqli munosabatlarga ega bo'lish ehtiyojlariga qarab o'zgarishi mumkin, shuning uchun nisbat ehtiyojlarga qarab tanlanishi mumkin.
3.5 Metabolik inertlik
HPMC organizmda so'rilmaydi yoki metabolizatsiya qilinmaydi va issiqlikni ta'minlamaydi, shuning uchun u farmatsevtika preparatlari uchun xavfsiz yordamchi moddadir.
3.6 Xavfsizlik
HPMC odatda toksik bo'lmagan, bezovta qilmaydigan material hisoblanadi, LD50 sichqonlarda 5 g / kg va kalamushlarda 5,2 g / kg ni tashkil qiladi. Kundalik dozalar odamlar uchun zararsizdir.
4 HPMC ni tayyorlashda qo'llash
4.1 Kino qoplama materiallari va plyonka hosil qiluvchi materiallar
Kino qoplamasi sifatida gidroksipropil metilselüloz (HPMC) ishlatiladi. Uning qoplangan tabletkalari shakar bilan qoplangan tabletkalar kabi an'anaviy qoplangan tabletkalarga nisbatan preparatning ta'mi va ko'rinishini maskalash nuqtai nazaridan aniq afzalliklarga ega emas, lekin uning qattiqligi, mo'rtligi va gigroskopikligi, zaif parchalanishi. , qoplama vaznining ortishi va boshqa sifat ko'rsatkichlari yaxshiroq. Ushbu mahsulotning past viskoziteli darajasi planshetlar va tabletkalar uchun suvda eruvchan plyonkali qoplama materiali sifatida ishlatiladi va yuqori yopishqoqlik darajasi organik erituvchi tizimlar uchun plyonkali qoplama materiali sifatida ishlatiladi. Konsentratsiya odatda 2,0% ~ 20% ni tashkil qiladi.
4.2 Birlashtiruvchi va parchalovchi sifatida
Ushbu mahsulotning past viskoziteli darajasi planshetlar, tabletkalar va granulalar uchun birlashtiruvchi va parchalanuvchi sifatida ishlatilishi mumkin, yuqori yopishqoqlik darajasi esa faqat bog'lovchi sifatida ishlatilishi mumkin. Dozaj model va talablarga qarab o'zgaradi, odatda quruq granulyatsiya tabletkalari uchun 5% va ho'l granulyatsiya tabletkalari uchun 2%.
4.3 Suspension yordam sifatida
Suspension agent gidrofil bo'lgan yopishqoq jel moddasi bo'lib, zarrachalarning cho'kish tezligini sekinlashtirish va zarrachalarning to'plarga to'planishiga yo'l qo'ymaslik uchun zarrachalar yuzasiga yopishish uchun ishlatilishi mumkin. Suspenziya vositalari ishlab chiqarishda muhim rol o'ynaydi. HPMC mukammal suspenziya qo'shimchasidir. Uning erigan kolloid eritmasi suyuqlik-qattiq oraliq kuchlanishni va kichik qattiq zarrachalarning erkin energiyasini kamaytirishi mumkin, shu bilan heterojen dispersiya tizimining barqarorligini oshiradi. Ushbu mahsulot yaxshi suspenziya effekti, oson dispersiya, yopishmaydigan devor va nozik flokulyatsiya zarralari bilan yuqori viskoziteli suspenziya preparatidir. Uning odatdagi dozasi 0,5% dan 1,5% gacha.
4.4 Geciktiruvchi, uzluksiz ajratuvchi va porogen sifatida
Ushbu mahsulotning yuqori viskoziteli darajasi gidrofil gel matritsali doimiy ajralib chiqadigan tabletkalarni, aralash material matritsali sekinlashtiruvchi tabletkalarni va boshqariladigan ajratuvchi moddalarni tayyorlash uchun ishlatiladi. Bu dori chiqarilishini kechiktirish ta'siriga ega. Uning foydalanish konsentratsiyasi 10% -80% (W / W). Past viskozite darajasi barqaror yoki boshqariladigan bo'shatish formulalarida g'ovak induktorlari sifatida ishlatiladi. Bunday planshetlar terapevtik ta'sir uchun zarur bo'lgan boshlang'ich dozaga tezda erisha oladi, so'ngra barqaror yoki boshqariladigan bo'shatish effektini keltirib chiqaradi va organizmda samarali qon dori kontsentratsiyasini saqlab qoladi. Gidroksipropil metiltsellyuloza suvda gidratlanib, gel qatlami hosil qiladi. Matritsali planshetlarning dori-darmonlarni chiqarish mexanizmi asosan gel qatlamining tarqalishini va jel qatlamining erishini o'z ichiga oladi.
4.5 Qalinlashtiruvchi moddalar va himoya kolloidlar
Ushbu mahsulot qalinlashtiruvchi sifatida ishlatilganda, tez-tez ishlatiladigan konsentratsiya 0,45% ~ 1,0% ni tashkil qiladi. Ushbu mahsulot, shuningdek, hidrofobik elimning barqarorligini oshirishi, himoya kolloid hosil qilishi, zarrachalarning aglomeratsiyasi va aglomeratsiyasining oldini olishi va shu bilan yog'ingarchilik shakllanishiga to'sqinlik qilishi mumkin. Uning umumiy konsentratsiyasi 0,5% ~ 1,5% ni tashkil qiladi.
4.6 Kapsül materiali sifatida foydalaning
Odatda kapsulalarning kapsula qobig'i moddasi jelatindir. Jelatinli kapsula qobig'ini ishlab chiqarish jarayoni oddiy, ammo namlik va kislorodga sezgir dori vositalaridan yomon himoyalanish, preparatning erishi kamayishi, saqlash vaqtida kapsula qobig'ining parchalanishining kechikishi kabi muammolar va hodisalar mavjud. Shuning uchun gidroksipropil metilselüloz kapsulalarni tayyorlashda kapsula materiallari o'rnini bosuvchi sifatida ishlatiladi, bu kapsulalarni ishlab chiqarish, shakllantirish va ishlatish ta'sirini yaxshilaydi va uyda va chet elda keng targ'ib qilingan.
4.7 Biologik yopishtiruvchi sifatida
Bioadhezion texnologiyasi biologik shilliq qavatga yopishish va preparat va shilliq qavat o'rtasidagi aloqaning mustahkamligi va zichligini oshirish uchun bioadheziv polimerlarga ega yordamchi moddalardan foydalanadi, bu esa terapevtik maqsadlarga erishish uchun preparatni asta-sekin chiqarish va shilliq qavat tomonidan so'rilishini ta'minlaydi. Davolash maqsadiga erishish uchun hozirgi vaqtda burun bo'shlig'i, og'iz shilliq qavati va tananing boshqa qismlarida kasalliklarni davolash uchun keng qo'llaniladi. Gastrointestinal bioadezyon texnologiyasi so'nggi yillarda ishlab chiqilgan dori vositalarini etkazib berishning yangi turidir. Bu nafaqat dori preparatlarining oshqozon-ichak traktida qolish muddatini uzaytiradi, balki preparat va hujayra membranasining so'rilish joyi o'rtasidagi aloqa faoliyatini yaxshilaydi va hujayra membranasining tuzilishini o'zgartiradi. Mobility, ya'ni preparatning ichak epiteliya hujayralariga o'tkazuvchanligi, shu bilan
Xabar vaqti: 01-fevral 2024-yil