Farmatsevtik yordamchi moddasi bo'lgan gidroksipropil tsellyuloza o'z o'rnini bosuvchi gidroksipropoksi tarkibiga ko'ra past o'rinli gidroksipropil tsellyuloza (L-HPC) va yuqori almashtirilgan gidroksipropil tsellyuloza (H-HPC) ga bo'linadi. L-HPC suvda kolloid eritmasiga shishadi, yopishqoqlik, plyonka hosil bo'lish, emulsifikatsiya va boshqalar xususiyatlariga ega va asosan parchalanuvchi vosita va bog'lovchi sifatida ishlatiladi; H-HPC xona haroratida suvda va turli xil organik erituvchilarda eriydi va yaxshi termoplastiklikka ega. , yopishqoqlik va kino hosil qiluvchi xususiyatlar, hosil bo'lgan plyonka qattiq, porloq va to'liq elastik bo'lib, asosan kino hosil qiluvchi material va qoplama materiali sifatida ishlatiladi. Endi qattiq preparatlarda gidroksipropil tsellyulozaning maxsus qo'llanilishi joriy etilgan.
1. Tabletkalar kabi qattiq preparatlar uchun parchalanuvchi sifatida
Past o'rinli sirtgidroksipropil tsellyulozakristall zarrachalar notekis, yaqqol nurashlangan jinsga o'xshash tuzilishga ega. Ushbu qo'pol sirt tuzilishi nafaqat uni kattaroq sirt maydoniga ega qiladi, balki u dori va boshqa yordamchi moddalar bilan birga planshetga siqilganida, planshet yadrosida ko'plab teshiklar va kapillyarlar hosil bo'ladi, shuning uchun planshet yadrosi namlikni oshirishi mumkin. so'rilish tezligi va Suvning so'rilishi shishishni oshiradi. L-HPC dan yordamchi modda sifatida foydalanish tabletkani tezda bir xil kukunga parchalanishiga olib kelishi va planshetning parchalanishi, erishi va biologik mavjudligini sezilarli darajada yaxshilashi mumkin. Misol uchun, L-HPC dan foydalanish paratsetamol tabletkalari, aspirin tabletkalari va xlorfeniramin tabletkalarining parchalanishini tezlashtirishi va eritma tezligini yaxshilashi mumkin. Disintegrant sifatida L-HPC bilan ofloksatsin tabletkalari kabi yomon eriydigan dorilarning parchalanishi va erishi o'zaro bog'langan PVPP, o'zaro bog'langan CMC-Na va CMS-Na parchalanuvchi sifatida bo'lganlarga qaraganda yaxshiroq edi. L-HPC ni kapsulalardagi granulalarni ichki parchalovchi sifatida ishlatish granulalarning parchalanishiga foydali ta'sir ko'rsatadi, preparat va eritma muhiti o'rtasidagi aloqa yuzasi maydonini oshiradi, preparatning erishini rag'batlantiradi va biologik mavjudligini yaxshilaydi. Tez parchalanadigan qattiq preparatlar va bir zumda eriydigan qattiq preparatlar bilan ifodalangan zudlik bilan chiqariladigan qattiq preparatlar tez parchalanadigan, tez eriydigan, tez ta'sir qiluvchi ta'sirga ega, yuqori bioavailability, qizilo'ngach va oshqozon-ichak traktida dori tirnash xususiyati kamaytiradi va qabul qilish uchun qulaydir. va yaxshi muvofiqlikka ega bo'ling. va boshqa afzalliklarga ega bo'lib, farmatsevtika sohasida muhim o'rin egallaydi. L-HPC kuchli gidrofilligi, gigroskopikligi, kengayishi, suvni singdirish uchun qisqa histerezis vaqti, tez suvni singdirish tezligi va suvni tez singdirish bilan to'yinganligi tufayli darhol chiqariladigan qattiq preparatlar uchun eng muhim yordamchi moddalardan biriga aylandi. Bu og'iz orqali parchalanadigan planshetlar uchun ideal parchalanuvchi. Paratsetamolni og'iz orqali parchalanadigan tabletkalar L-HPC bilan parchalanuvchi sifatida tayyorlangan va planshetlar 20-yillarda tezda parchalanib ketgan. L-HPC planshetlar uchun parchalanuvchi sifatida ishlatiladi va uning umumiy dozasi 2% dan 10% gacha, asosan 5% ni tashkil qiladi.
2. Tabletkalar va granulalar kabi preparatlar uchun bog'lovchi sifatida
L-HPC ning qo'pol tuzilishi, shuningdek, dori-darmonlar va zarralar bilan ko'proq mozaik ta'sirga ega bo'ladi, bu esa birlashish darajasini oshiradi va yaxshi siqishni kalıplama ko'rsatkichlariga ega. Tabletkalarga bosilgandan so'ng, u ko'proq qattiqlik va yorqinlikni ko'rsatadi, shuning uchun planshetning tashqi ko'rinishi sifati yaxshilanadi. Ayniqsa, shakllantirish oson bo'lmagan, bo'shashmasdan yoki ochish oson bo'lmagan planshetlar uchun L-HPC qo'shilishi effektni yaxshilashi mumkin. Siprofloksatsin gidroxlorid plansheti zaif siqilishga ega, oson bo'linishi va yopishqoqligi va L-HPC qo'shilgandan keyin hosil bo'lishi oson, mos qattiqlik, chiroyli ko'rinish va erish tezligi sifat standarti talablariga javob beradi. Tarqaladigan planshetga L-HPC qo'shgandan so'ng, uning tashqi ko'rinishi, yumshoqligi, dispersiyaning bir xilligi va boshqa jihatlari sezilarli darajada yaxshilanadi va yaxshilanadi. Asl retseptdagi kraxmal L-HPC bilan almashtirilgandan so'ng, azitromitsin dispersli tabletkaning qattiqligi oshdi, egiluvchanligi yaxshilandi va asl planshetning burchaklari va chirigan qirralari yo'qolgan muammolar hal qilindi. L-HPC planshetlar uchun bog'lovchi sifatida ishlatiladi va umumiy dozasi 5% dan 20% gacha; H-HPC esa planshetlar, granulalar va boshqalar uchun bog'lovchi sifatida ishlatiladi va umumiy dozasi preparatning 1% dan 5% gacha.
3. Kino qoplamasi va barqaror va boshqariladigan reliz preparatlarida qo'llanilishi
Hozirgi vaqtda plyonkali qoplamada keng qo'llaniladigan suvda eruvchan materiallar gidroksipropilmetilselüloz (HPMC), gidroksipropilselüloz, polietilen glikol (PEG) va boshqalarni o'z ichiga oladi. Gidroksipropil tsellyuloza qattiq, elastik va porloq plyonka tufayli ko'pincha plyonkali qoplamani oldindan aralashtirish materiallarida plyonka hosil qiluvchi vosita sifatida ishlatiladi. Agar gidroksipropil tsellyuloza boshqa haroratga chidamli qoplama agentlari bilan aralashtirilgan bo'lsa, uning qoplamasining ishlashi yanada yaxshilanishi mumkin.
Preparatni matritsali planshetlar, oshqozonda suzuvchi tabletkalar, ko'p qatlamli planshetlar, qoplangan tabletkalar, osmotik nasosli planshetlar va boshqa sekin va boshqariladigan tabletkalarga aylantirish uchun tegishli yordamchi moddalar va usullardan foydalanishning ahamiyati quyidagilardan iborat: preparatning so'rilish darajasini oshirish va preparatni barqarorlashtirish. qondagi dori. Konsentratsiya, salbiy reaktsiyalarni kamaytirish, dori-darmonlar sonini kamaytirish va eng kichik dozada shifobaxsh ta'sirni maksimal darajada oshirishga va salbiy reaktsiyalarni kamaytirishga intiling. Gidroksipropil tsellyuloza bunday preparatlarning asosiy yordamchi moddalaridan biridir. Diklofenak natriy tabletkalarining erishi va chiqarilishi gidroksipropil tsellyuloza va etil tsellyuloza qo'shma va skelet materiali sifatida foydalanish orqali nazorat qilinadi. Og'iz orqali yuborilgandan so'ng va me'da shirasi bilan aloqa qilgandan so'ng, diklofenak natriy doimiy ajralib chiqadigan tabletkalarning yuzasi jelga namlanadi. Jelning erishi va jel bo'shlig'ida dori molekulalarining tarqalishi orqali dori molekulalarini sekin chiqarish maqsadiga erishiladi. Gidroksipropil tsellyuloza planshetning boshqariladigan matritsasi sifatida ishlatiladi, agar bloker etil tsellyuloza miqdori doimiy bo'lsa, uning tabletkadagi tarkibi to'g'ridan-to'g'ri preparatning chiqarilish tezligini aniqlaydi va tabletkadan yuqori tarkibga ega bo'lgan preparat. gidroksipropil tsellyulozaning chiqishi sekinroq. Qoplangan granulalar L-HPC va HPMC ning ma'lum bir qismini shishgan qatlam sifatida qoplash uchun qoplama eritmasi sifatida va etil tsellyuloza suvli dispersiyasi bilan qoplash uchun boshqariladigan ajratuvchi qatlam sifatida ishlatilgan. Shish qatlamining retsepti va dozasi aniqlanganda, boshqariladigan bo'shatish qatlamining qalinligini nazorat qilish orqali qoplangan pelletlar turli kutilgan vaqtlarda chiqarilishi mumkin. Shuxiong uzluksiz chiqariladigan kapsulalarni tayyorlash uchun boshqariladigan bo'shatish qatlamining og'irligi har xil bo'lgan bir necha turdagi qoplangan pelletlar aralashtiriladi. Eritma muhitida turli qoplamali granulalar turli vaqtlarda dori-darmonlarni ketma-ket chiqarishi mumkin, shuning uchun turli xil fizik va kimyoviy xususiyatlarga ega komponentlar Bir vaqtning o'zida chiqarilish barqaror bo'linish bilan bir vaqtda amalga oshiriladi.
Yuborilgan vaqt: 28-dekabr 2022-yil