Гідроксипропілцелюлоза (HPC) є широко використовуваною фармацевтичною допоміжною речовиною в суспензіях. Суспензії — це гетерогенні системи, що складаються з твердих частинок, диспергованих у рідкому носії. Ці склади широко використовуються у фармацевтиці для доставки ліків, які погано розчиняються або нестабільні в розчині. HPC виконує кілька важливих функцій у складі суспензій, сприяючи їх стабільності, в'язкості та загальній продуктивності.
1. Вступ до гідроксипропілцелюлози (HPC):
Гідроксипропілцелюлоза — це похідна целюлози, отримана шляхом хімічної модифікації целюлози шляхом введення гідроксипропілових груп у целюлозний скелет. Він широко використовується у фармацевтиці як допоміжна речовина завдяки своїм сприятливим властивостям, таким як розчинність у воді та органічних розчинниках, здатність до біологічного розкладання, плівкоутворювальна здатність і сумісність з іншими допоміжними речовинами та активними фармацевтичними інгредієнтами (АФІ).
2. Роль HPC у складі суспензій:
У складі суспензій HPC виконує кілька функцій:
a. Стабілізація підвіски:
Однією з основних функцій HPC у суспензіях є стабілізація диспергованих твердих частинок. Він досягає цього, утворюючи захисний шар навколо частинок, запобігаючи їх агрегації або осіданню. Ця стабілізація має вирішальне значення для підтримки однорідності та консистенції суспензії протягом усього терміну придатності.
b. Модифікація в'язкості:
HPC може істотно впливати на в'язкість суспензії. Регулюючи концентрацію HPC у складі, в’язкість можна адаптувати для досягнення бажаних реологічних властивостей. Належна в'язкість забезпечує адекватну суспензію твердих частинок і легкість розливання та дозування.
в. Покращена текучість і здатність до диспергування:
HPC покращує текучість суспензій, полегшуючи їх розливання та введення. Крім того, він сприяє повторній дисперсії частинок, коли суспензію струшують або перемішують, забезпечуючи однорідність і консистенцію під час введення.
d. Сумісність і стабільність:
HPC сумісний з широким спектром фармацевтичних інгредієнтів і допоміжних речовин. Його інертність і відсутність реакційної здатності роблять його придатним для використання в різних композиціях. Крім того, HPC сприяє стабільності суспензій, запобігаючи поділу фаз, осіданню або росту кристалів.
3. Механізм дії HPC в суспензіях:
Механізм, за допомогою якого HPC функціонує в суспензіях, передбачає його взаємодію як з твердими частинками, так і з рідиною. Після дисперсії в рідкій фазі молекули HPC утворюють тривимірну мережу за допомогою водневих зв’язків і полімерного заплутування. Ця мережа інкапсулює тверді частинки, запобігаючи їх агломерації та осіданню. На в’язкість суспензії впливає концентрація та молекулярна маса HPC, причому вищі концентрації та молекулярні маси призводять до підвищення в’язкості.
4. Застосування HPC у фармацевтичних суспензіях:
Гідроксипропілцелюлоза широко використовується в різних фармацевтичних суспензіях, включаючи:
a. Оральні суспензії:
HPC зазвичай використовується в пероральних суспензіях для приготування важкорозчинних препаратів для перорального введення. Покращує розчинність і біодоступність активних інгредієнтів, одночасно забезпечуючи рівномірну дисперсію і точність дозування.
b. Актуальні суспензії:
У місцевих суспензіях HPC служить суспендуючим агентом для нерозчинних або погано розчинних лікарських засобів, призначених для шкірної або трансдермальної доставки. Він надає в’язкість формулі, покращуючи її розтікання та адгезію до шкіри.
в. Очні суспензії:
Для офтальмологічних суспензій HPC використовується для стабілізації диспергованих частинок і підтримки їх рівномірного розподілу в складі очних крапель. Його біосумісність і не подразнюючі властивості роблять його придатним для офтальмологічного використання.
d. Парентеральні суспензії:
У парентеральних суспензіях, де потрібні ін’єкційні препарати, HPC можна використовувати як стабілізуючий агент. Однак його використання у парентеральних формах обмежено через міркування безпеки та сумісності з ін’єкційними шляхами.
5. Висновок:
Гідроксипропілцелюлоза (HPC) є універсальною фармацевтичною допоміжною речовиною, яка широко використовується в суспензіях. Його здатність стабілізувати дисперговані частинки, змінювати в'язкість, покращувати текучість і підвищувати сумісність робить його незамінним у складанні суспензій для перорального, місцевого, офтальмологічного та інших шляхів введення. Розуміння ролі та механізму дії HPC у суспензіях має важливе значення для розробки ефективних і стабільних фармацевтичних препаратів. Оскільки дослідження та технології продовжують розвиватися, використання HPC у фармацевтичних суспензіях, ймовірно, розвиватиметься, пропонуючи додаткові можливості для інновацій та вдосконалення систем доставки ліків.
Час публікації: 27 березня 2024 р