Гідроксипропілметилцелюлоза (HPMC) є полімерним матеріалом, який зазвичай використовується у фармацевтичних препаратах.Завдяки чудовим фізико-хімічним властивостям він відіграє важливу роль у виробництві таблеток.HPMC можна використовувати як плівкоутворювач, агент з контрольованим вивільненням, адгезив, загусник тощо, що забезпечує гарну структуру та функцію таблеток.
1. Плівкоутворювач
Роль HPMC як плівкоутворювача в основному відображається на покритті поверхні таблеток із контрольованим вивільненням.Покриття таблеток здійснюється з метою контролю швидкості вивільнення лікарських засобів, захисту лікарських засобів від впливу зовнішнього середовища та покращення зовнішнього вигляду лікарських засобів.У препаратах із контрольованим вивільненням плівка, утворена HPMC, може регулювати швидкість вивільнення ліків, забезпечувати вивільнення ліків у певних частинах шлунково-кишкового тракту та досягати найкращого терапевтичного ефекту.
Механізм дії: плівка, утворена плівкоутворювачем HPMC, може досягати контрольованого вивільнення ліків шляхом контролю надходження розчинників і розчинення ліків.Товщина та склад плівки можуть регулювати швидкість розчинення відповідно до вимог щодо вивільнення різних препаратів.
Вплив: Таблетки, що використовують ГПМЦ як плівкоутворювач, можуть повільно розчинятися в шлунку, уникати раптового вивільнення ліків, покращувати використання ліків і зменшувати подразнення шлунково-кишкового тракту.
2. Контрольований вивільнювач
HPMC часто використовується як матричний матеріал у таблетках із контрольованим вивільненням для регулювання швидкості вивільнення ліків шляхом утворення гелевого бар’єру.Роль агента з контрольованим вивільненням полягає в забезпеченні рівномірного вивільнення препарату протягом певного часу для підтримки ефективної концентрації препарату в організмі, скорочення кількості разів дозування та покращення дотримання пацієнтом режиму лікування.
Механізм дії: у водному середовищі HPMC може швидко гідратуватися та утворювати структуру колоїдної мережі, яка контролює дифузію та швидкість вивільнення препарату.Коли таблетка контактує з водою, HPMC поглинає воду та набухає, утворюючи гелевий шар, через який препарат дифундує з організму, а швидкість вивільнення залежить від товщини та щільності гелевого шару.
Вплив: HPMC як агент із контрольованим вивільненням може стабілізувати швидкість вивільнення ліків, зменшити коливання концентрації препарату в крові та забезпечити більш стабільний терапевтичний ефект, особливо для препаратів для лікування хронічних захворювань.
3. Сполучні речовини
У процесі приготування таблеток HPMC часто використовують як сполучну речовину для підвищення механічної міцності таблеток і забезпечення цілісності таблеток під час зберігання, транспортування та введення.
Механізм дії: HPMC, як сполучна речовина, може утворювати міцний зв’язок між частинками, так що порошки або частинки зв’язуються та формуються в тверду таблетку.Цей процес зазвичай здійснюється за допомогою технології мокрого гранулювання, де HPMC розчиняється у водному розчині з утворенням в’язкого розчину та утворює стабільну таблетку після сушіння.
Вплив: зв’язуючі речовини HPMC можуть підвищити міцність на стиск і твердість таблеток, зменшити ризик розпаду або фрагментації, а отже, покращити якість і стабільність таблеток.
4. Загусники
HPMC також можна використовувати як загусник у рідких препаратах для регулювання реологічних властивостей препаратів і підвищення в'язкості.
Механізм дії: HPMC має високу в'язкість у воді та може ефективно підвищувати в'язкість рідини, покращувати суспензію та стабільність препарату та запобігати утворенню осаду.
Вплив: Додавання HPMC до рідких ліків може покращити однорідність препарату, зробити компоненти препарату рівномірно розподіленими по всьому препарату та забезпечити постійне дозування щоразу.
Характеристика гідроксипропілметилцелюлози
1. Фізичні та хімічні властивості
HPMC - це неіонний ефір целюлози з хорошою розчинністю у воді та термічним гелеутворенням.Він швидко розчиняється в холодній воді з утворенням прозорого розчину, а при нагріванні розчин перетворюється на гель.
2. Біосумісність
HPMC має хорошу біосумісність і безпеку, не схильний викликати імунну відповідь або токсичні ефекти, тому він широко використовується у фармацевтичній і харчовій сферах.
3. Екологічна стабільність
ГПМЦ має добру стабільність до факторів навколишнього середовища, таких як температура і значення рН, і не схильний до деградації або денатурації, що забезпечує стабільність лікарських препаратів під час зберігання.
Приклади застосування HPMC в таблетках
1. Таблетки з контрольованим вивільненням
Наприклад, у таблетках уповільненого вивільнення ніфедипіну, які використовуються для лікування гіпертонії, HPMC використовується як матричний матеріал для контролю повільного вивільнення препарату, зменшення частоти введення та покращення дотримання пацієнтом режиму.
2. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою
У вкритих кишковорозчинною оболонкою таблетках інгібіторів протонної помпи (таких як омепразол) HPMC діє як плівкоутворювач, щоб захистити препарат від руйнування шлунковою кислотою та забезпечити ефективне вивільнення препарату в кишечнику.
3. Таблетки для прийому всередину швидкорозчинні
У пероральних швидкорозчинних таблетках для лікування алергічного риніту HPMC діє як загущувач і адгезив, щоб забезпечити швидке розчинення та рівномірне вивільнення, покращуючи смак і сприяючи прийому препарату.
Гідроксипропілметилцелюлоза широко використовується для приготування різноманітних таблеток завдяки своїм чудовим плівкоутворюючим властивостям, контрольованому вивільненню, клейкості та властивостям загущення.HPMC може не тільки покращити фізичні властивості та стабільність таблеток, але й оптимізувати терапевтичний ефект ліків шляхом регулювання швидкості вивільнення ліків.З розвитком фармацевтичних технологій застосування HPMC стане більш диверсифікованим, надаючи більше можливостей для інноваційних лікарських препаратів.
Час публікації: 27 червня 2024 р