Фармацевтичні допоміжні речовини Ефір целюлози

Природний ефір целюлози є загальним терміном для серіїпохідні целюлозиодержують реакцією лужної целюлози та етерифікуючого агента за певних умов. Це продукт, в якому гідроксильні групи в макромолекулах целюлози частково або повністю замінені на ефірні групи. Прості ефіри целюлози широко використовуються в галузі нафти, будівельних матеріалів, покриттів, продуктів харчування, медицини та щоденних хімікатів. У різних галузях продукти фармацевтичного класу в основному належать до галузей середнього та високого класу з високою доданою вартістю. Через суворі вимоги до якості виробництво ефіру целюлози фармацевтичного класу також є відносно складним. Можна сказати, що якість продукції фармацевтичного класу може в основному представляти технічну міцність підприємств целюлозного ефіру. Ефір целюлози зазвичай додають як блокатор, матеріал матриці та загусник для виготовлення матричних таблеток із уповільненим вивільненням, матеріалів для покриття, що розчиняються в шлунку, матеріалів для покриття мікрокапсул із уповільненим вивільненням, матеріалів плівки для ліків із уповільненим вивільненням тощо.

Натрій карбоксиметилцелюлоза:

Натрієва сіль карбоксиметилцелюлози (CMC-Na) є різновидом ефіру целюлози з найбільшим виробництвом і споживанням у країні та за кордоном. Це іонний ефір целюлози, виготовлений з бавовни та деревини шляхом підлужування та етерифікації хлороцтовою кислотою. CMC-Na є широко використовуваною фармацевтичною допоміжною речовиною. Його часто використовують як сполучну речовину для твердих препаратів, загусник, загусник і суспендуючий агент для рідких препаратів. Його також можна використовувати як водорозчинну матрицю та плівкоутворюючий матеріал. Він часто використовується як плівковий матеріал для ліків із уповільненим вивільненням і матрична таблетка з уповільненим вивільненням у препаратах із уповільненим (контрольованим) вивільненням.

На додаток до натрію карбоксиметилцелюлози як фармацевтичної допоміжної речовини, кроскармелозу натрію також можна використовувати як фармацевтичну допоміжну речовину. Натрію кроскармелоза (CCMC-Na) — нерозчинний у воді продукт карбоксиметилцелюлози, що реагує зі зшиваючим агентом при певній температурі (40-80°C) під дією каталізатора неорганічної кислоти та очищений. Як зшиваючий агент можна використовувати пропіленгліколь, бурштиновий ангідрид, малеїновий ангідрид і адипіновий ангідрид. Кроскармелоза натрію використовується як дезінтегрант для таблеток, капсул і гранул у пероральних препаратах. Він покладається на капілярний і набухаючий ефект для розпаду. Він має хорошу стисливість і сильну силу дезінтеграції. Дослідження показали, що ступінь набухання кроскармелози натрію у воді більший, ніж у звичайних дезінтеграторів, таких як низькозаміщена натрію кармелоза та гідратована мікрокристалічна целюлоза.

Метилцелюлоза:

Метилцелюлоза (MC) - це неіонний простий ефір целюлози, виготовлений з бавовни та деревини шляхом підлужнення та етерифікації метилхлориду. Метилцелюлоза має чудову розчинність у воді та стабільна в діапазоні pH2,0~13,0. Він широко використовується у фармацевтичних допоміжних речовинах і використовується в сублінгвальних таблетках, внутрішньом’язових ін’єкціях, офтальмологічних препаратах, пероральних капсулах, пероральних суспензіях, пероральних таблетках і місцевих препаратах. Крім того, у препаратах із уповільненим вивільненням MC можна використовувати як препарати з уповільненим вивільненням із гідрофільною гелевою матрицею, розчинні в шлунку матеріали для покриття, матеріали для покриття мікрокапсул із уповільненим вивільненням, плівкові матеріали для ліків із уповільненим вивільненням тощо.

Гідроксипропілметилцелюлоза:

Гідроксипропілметилцелюлоза (HPMC) - це неіонний змішаний ефір целюлози, виготовлений з бавовни та деревини шляхом алкалізації, пропіленоксиду та етерифікації метилхлориду. Він не має запаху, смаку, нетоксичний, розчинний у холодній воді та желеподібний у гарячій воді. Гідроксипропілметилцелюлоза — це різновид змішаного ефіру целюлози, виробництво, дозування та якість якого стрімко зростали в Китаї за останні 15 років. Це також одна з найбільш широко використовуваних фармацевтичних допоміжних речовин у країні та за кордоном. років історії. В даний час застосування HPMC в основному відображається в наступних п'яти аспектах:

Один — як сполучний і дезінтегруючий. Як сполучна речовина, HPMC може полегшити змочування препарату, і він може розширюватися в сотні разів після поглинання води, тому він може значно покращити швидкість розчинення або швидкість вивільнення таблетки. HPMC має високу в'язкість, яка може підвищити в'язкість частинок і покращити стисливість сировини з хрусткою або крихкою текстурою. HPMC з низькою в'язкістю можна використовувати як зв'язуючу та дезінтегруючу речовину, а високов'язкі — лише як сполучну.

Другий — як матеріал із пролонгованим і контрольованим вивільненням для пероральних препаратів. HPMC є широко використовуваним гідрогелевим матричним матеріалом у препаратах із уповільненим вивільненням. ГПМЦ низької в’язкості (5-50 мПа·с) можна використовувати як сполучну речовину, загущувач і суспендуючий агент, а ГПМЦ високої в’язкості (4000-100000 мПа·с) можна використовувати для приготування змішаного матеріалу Блокуючий агент для капсул, гідрогелевої матриці таблетки пролонгованого вивільнення. ГПМЦ розчиняється в шлунково-кишковій рідині, має такі переваги, як хороша стисливість, хороша текучість, висока здатність до завантаження лікарського засобу та характеристики вивільнення лікарського засобу, на які не впливає PH. Це надзвичайно важливий гідрофільний матеріал-носій у системах препаратів із уповільненим вивільненням і часто використовується як гідрофільна гелева матриця та матеріали покриття для препаратів із уповільненим вивільненням, а також як допоміжні матеріали для шлункових плаваючих препаратів і препаратів у формі плівки з уповільненим вивільненням.

По-третє, як плівкоутворюючий агент. HPMC має хороші плівкоутворювальні властивості. Плівка, утворена ним, однорідна, прозора і міцна, і її непросто приклеїти під час виробництва. Особливо для препаратів, які легко вбирають вологу та є нестійкими, використання його як ізоляційного шару може значно покращити стабільність препарату та запобігти зміні кольору плівки. HPMC має різні специфікації в'язкості. При правильному виборі якість і зовнішній вигляд таблеток, вкритих оболонкою, перевершують інші матеріали. Зазвичай концентрація становить від 2% до 10%.

Четвертий - як матеріал капсули. В останні роки, з частими спалахами глобальних епідемій тварин, у порівнянні з желатиновими капсулами, рослинні капсули стали новим улюбленцем фармацевтичної та харчової промисловості. Pfizer зі Сполучених Штатів успішно витягнув HPMC з природних рослин і приготував рослинні капсули VcapTM. Порівняно з традиційними желатиновими порожнистими капсулами рослинні капсули мають такі переваги, як широка адаптивність, відсутність ризику реакцій зшивання та висока стабільність. Швидкість вивільнення препарату є відносно стабільною, а індивідуальні відмінності невеликі. Після розпаду в організмі людини не засвоюється і може виводитися Речовина виводиться з організму. З точки зору умов зберігання, після великої кількості тестів він майже не крихкий в умовах низької вологості, а властивості оболонки капсули все ще стабільні в умовах високої вологості, а показники рослинних капсул не змінюються при екстремальному зберіганні умови. З розумінням людей рослинних капсул і трансформацією концепцій громадської медицини вдома та за кордоном ринковий попит на рослинні капсули швидко зростатиме.

П'ятий - як суспендуючий агент. Рідкий препарат суспензійного типу - це широко використовувана клінічна лікарська форма, яка являє собою гетерогенну дисперсійну систему, в якій нерозчинні тверді лікарські речовини дисперговані в рідкому дисперсійному середовищі. Стабільність системи визначає якість приготування рідини суспензії. Колоїдний розчин HPMC може зменшити міжфазний натяг тверда речовина-рідина, зменшити поверхневу вільну енергію твердих частинок і стабілізувати гетерогенну дисперсійну систему. Це чудовий суспендуючий засіб. HPMC використовується як загусник для очних крапель із вмістом від 0,45% до 1,0%.

Гідроксипропілцелюлоза:

Гідроксипропілцелюлоза (HPC) - це неіонний простий ефір целюлози, виготовлений з бавовни та деревини шляхом підлужнення та етерифікації пропіленоксиду. HPC зазвичай розчиняється у воді при температурі нижче 40°C і у великій кількості полярних розчинників, і його продуктивність пов’язана з вмістом гідроксипропілової групи та ступенем полімеризації. HPC може бути сумісний з різними препаратами і має хорошу інерційність.

Низькозаміщена гідроксипропілцелюлоза (L-HPC) в основному використовується як розпушувач таблеток і сполучна речовина. -HPC може покращити твердість і яскравість планшета, а також може змусити планшет швидко розпадатися, покращити внутрішню якість планшета та покращити лікувальний ефект.

Високозаміщену гідроксипропілцелюлозу (H-HPC) можна використовувати як сполучну речовину для таблеток, гранул і дрібних гранул у фармацевтичній галузі. H-HPC має чудові плівкоутворювальні властивості, а отримана плівка є міцною та еластичною, що можна порівняти з пластифікаторами. Ефективність плівки можна додатково покращити шляхом змішування з іншими вологостійкими покриттями, і вона часто використовується як матеріал плівкового покриття для таблеток. H-HPC також можна використовувати як матричний матеріал для приготування матричних таблеток з уповільненим вивільненням, пелет з уповільненим вивільненням і двошарових таблеток з уповільненим вивільненням.

Гідроксіетилцелюлоза

Гідроксіетилцелюлоза (HEC) — це неіонний простий ефір целюлози, виготовлений із бавовни та деревини шляхом підлужнення та етерифікації етиленоксиду. У галузі медицини HEC в основному використовується як загусник, колоїдний захисний агент, адгезив, диспергатор, стабілізатор, суспендуючий агент, плівкоутворюючий агент і матеріал пролонгованого вивільнення, і його можна застосовувати для місцевих емульсій, мазей, очних крапель, Рідкі для перорального застосування, тверді таблетки, капсули та інші лікарські форми. Гідроксіетилцелюлоза була зареєстрована у Фармакопеї США/Національному формулярі США та Європейській Фармакопеї.

Етилцелюлоза:

Етилцелюлоза (EC) є одним з найбільш широко використовуваних водонерозчинних похідних целюлози. EC нетоксичний, стабільний, нерозчинний у воді, розчині кислоти чи лугу та розчинний в органічних розчинниках, таких як етанол і метанол. Зазвичай використовуваним розчинником є ​​толуол/етанол як змішаний розчинник 4/1 (за вагою). EC має багаторазове застосування в лікарських препаратах із уповільненим вивільненням, широко використовується як носії, мікрокапсули та покривні плівкоутворювальні матеріали для препаратів із уповільненим вивільненням, такі як блокатори таблеток, адгезиви та матеріали для плівкового покриття, які використовуються як плівка матричного матеріалу для приготування різні типи матричних таблеток з пролонгованим вивільненням, які використовуються як змішаний матеріал для приготування препаратів з пролонгованим вивільненням, покритих оболонкою, пелет з пролонгованим вивільненням і використовуються як допоміжні матеріали для інкапсуляції для приготування мікрокапсул з пролонгованим вивільненням; його також можна широко використовувати як матеріал-носій для приготування твердих дисперсій; широко використовується у фармацевтичній техніці як плівкоутворююча речовина і захисне покриття, а також як сполучна речовина і наповнювач. Як захисне покриття таблетки, воно може зменшити чутливість таблетки до вологості та запобігти впливу вологи на препарат, зміні кольору та погіршенню якості; він також може утворювати шар гелю з повільним вивільненням, мікрокапсулювати полімер і забезпечувати тривале вивільнення ефекту ліків.