1. Вступ
У фармацевтичній промисловості контроль над вивільненням і стабільністю ліків є важливим завданням при складанні препаратів. Ефір целюлози гідроксипропілметилцелюлози (HPMC) є багатофункціональним полімерним матеріалом, який широко використовується в лікарських формах. HPMC стала ключовим компонентом багатьох твердих і напівтвердих лікарських форм завдяки своїм унікальним фізичним і хімічним властивостям, особливо хорошій здатності утримувати воду.
2. Будова та властивості ГПМЦ
ГПМЦ - водорозчинна полімерна сполука, отримана шляхом метилювання та гідроксипропілування целюлози. Його молекулярна структура складається з целюлозного скелета та випадково розподілених метокси (-OCH3) і гідроксипропокси (-OCH₂CHOHCH3) замісників, які надають HPMC унікальний баланс гідрофільності та гідрофобності, дозволяючи йому утворювати в’язкий розчин або гель у воді. Ця властивість особливо важлива в лікарських формах, оскільки вона допомагає контролювати швидкість вивільнення та стабільність лікарського засобу.
3. Механізм утримання води HPMC
Утримання води ГПМЦ відбувається головним чином завдяки його здатності поглинати воду, набухати та утворювати гелі. Коли HPMC знаходиться у водному середовищі, гідроксильні та етоксигрупи в його молекулах взаємодіють з молекулами води через водневі зв’язки, дозволяючи йому поглинати велику кількість води. Цей процес призводить до набухання HPMC і утворення високов’язкопружного гелю. Цей гель може утворювати бар’єрний шар у лікарських формах, тим самим контролюючи розчинення та швидкість вивільнення ліків.
Поглинання води та набухання: після того, як молекули HPMC поглинають воду у воді, їх об’єм збільшується та утворює високов’язкий розчин або гель. Цей процес ґрунтується на водневих зв’язках між молекулярними ланцюгами та гідрофільності целюлозного скелета. Це набухання дозволяє HPMC захоплювати та утримувати воду, тим самим відіграючи роль у утриманні води в лікарських формах.
Утворення гелю: HPMC утворює гель після розчинення у воді. Структура гелю залежить від таких факторів, як молекулярна маса, ступінь заміщення і температура розчину HPMC. Гель може утворювати захисний шар на поверхні препарату для запобігання надмірної втрати води, особливо коли зовнішнє середовище сухе. Цей шар гелю може затримувати розчинення препарату, досягаючи таким чином ефекту тривалого вивільнення.
4. Застосування ГПМЦ у лікарських формах
HPMC широко використовується в різних лікарських формах, включаючи таблетки, гелі, креми, офтальмологічні препарати та препарати з уповільненим вивільненням.
Таблетки: у композиціях таблеток HPMC зазвичай використовується як зв’язуюча речовина або дезінтегруючий засіб, і його здатність утримувати воду може покращити розчинність і біодоступність таблеток. У той же час HPMC також може контролювати швидкість вивільнення ліків, утворюючи гелевий шар, завдяки чому препарат повільно вивільняється в шлунково-кишковому тракті, тим самим подовжуючи тривалість дії ліків.
Гелі та креми: у місцевих препаратах утримання води HPMC допомагає покращити зволожуючий ефект препарату, роблячи поглинання активних інгредієнтів шкірою більш стабільним і тривалим. ГПМЦ також може збільшити розподільність і комфорт продукту.
Офтальмологічні препарати: в офтальмологічних препаратах водоутримуючі та плівкоутворюючі властивості HPMC допомагають збільшити час перебування препарату на поверхні ока, тим самим збільшуючи біодоступність і терапевтичний ефект препарату.
Препарати з уповільненим вивільненням: HPMC використовується як матричний матеріал у препаратах з уповільненим вивільненням і може контролювати вивільнення ліків, регулюючи поведінку утворення та розчинення шару гелю. Утримання води HPMC дозволяє препаратам з уповільненим вивільненням підтримувати стабільну швидкість вивільнення протягом тривалого часу, підвищуючи ефективність препарату.
5. Переваги HPMC
Як водоутримувальний агент у лікарських формах HPMC має такі переваги:
Високе утримання води: HPMC може поглинати та утримувати велику кількість води, утворювати стабільний шар гелю та затримувати розчинення та вивільнення ліків.
Хороша біосумісність: HPMC має хорошу біосумісність, не викликає імунної відповіді чи токсичності та підходить для різних лікарських форм.
Стабільність: HPMC може підтримувати стабільні фізичні та хімічні властивості за різних умов pH і температури, забезпечуючи тривалу стабільність лікарських форм.
Можливість регулювання: змінюючи молекулярну масу та ступінь заміщення HPMC, її здатність утримувати воду та гелеутворення можна регулювати відповідно до потреб різних лікарських форм.
Ефір целюлози HPMC відіграє важливу роль як водоутримувальний агент у лікарських формах. Його унікальна структура та властивості дозволяють йому ефективно поглинати та утримувати воду, утворювати стабільний гелевий шар і таким чином контролювати вивільнення та стабільність ліків. Універсальність HPMC і чудова водоутримувальна здатність роблять його незамінним інгредієнтом у складі сучасних ліків, надаючи потужну підтримку для розробки та застосування ліків. У майбутньому, з безперервним розвитком фармацевтичних технологій, перспективи застосування HPMC у лікарських формах будуть ширшими.
Час публікації: 08 липня 2024 р