Гідроксипропілцелюлоза, фармацевтична допоміжна речовина, поділяється на низькозаміщену гідроксипропілцелюлозу (L-HPC) і високозаміщену гідроксипропілцелюлозу (H-HPC) відповідно до вмісту її гідроксипропоксильної групи. L-HPC набухає в колоїдний розчин у воді, має властивості адгезії, утворення плівки, емульгування тощо, і в основному використовується як дезінтегратор і сполучна речовина; тоді як H-HPC розчиняється у воді та різних органічних розчинниках при кімнатній температурі та має гарну термопластичність. , когезійність і плівкоутворювальні властивості, сформована плівка тверда, глянцева і повністю еластична, і в основному використовується як плівкоутворюючий матеріал і матеріал для покриття. Зараз представлено специфічне застосування гідроксипропілцелюлози у твердих препаратах.
1. Як дезінтегрант для твердих препаратів, таких як таблетки
Поверхня кристалічних частинок низькозаміщеної гідроксипропілцелюлози є нерівною, з очевидною структурою, що нагадує вивітрювану породу. Ця шорстка поверхнева структура не тільки робить його більшою площею поверхні, але також, коли його пресують у таблетку разом з ліками та іншими допоміжними речовинами, у ядрі таблетки утворюються численні пори та капіляри, так що ядро таблетки може збільшити вологість швидкість поглинання та водопоглинання збільшує набухання. Використання L-HPC як допоміжної речовини може змусити таблетку швидко розпадатися на однорідний порошок і значно покращити дезінтеграцію, розчинення та біодоступність таблетки. Наприклад, використання L-HPC може прискорити розпад таблеток парацетамолу, таблеток аспірину та таблеток хлорфеніраміну та покращити швидкість розчинення. Дезінтеграція та розчинення погано розчинних препаратів, таких як таблетки офлоксацину, з L-HPC як дезінтегрантами, були кращими, ніж ті, що містять поперечно-зшитий PVPP, поперечно-зшитий CMC-Na та CMS-Na як дезінтегранти. Використання L-HPC як внутрішнього дезінтегратора гранул у капсулах сприяє розпаду гранул, збільшує площу контактної поверхні між лікарським засобом і середовищем розчинення, сприяє розчиненню лікарського засобу та покращує біодоступність. Тверді препарати швидкого вивільнення, представлені швидкорозчинними твердими препаратами та миттєво розчинними твердими препаратами, мають ефекти швидкого розпаду, миттєвого розчинення, швидкої дії, високу біодоступність, знижують подразнення стравоходу та шлунково-кишкового тракту, зручні для прийому. і мають хорошу відповідність. та інші переваги, займаючи важливе місце в галузі фармації. L-HPC став одним із найважливіших допоміжних речовин для твердих препаратів із негайним вивільненням завдяки своїй сильній гідрофільності, гігроскопічності, розширюваності, короткому часу гістерезису для поглинання води, швидкій швидкості поглинання води та швидкому насиченню поглинання води. Це ідеальний дезінтегрант для пероральних таблеток, що розпадаються. Таблетки парацетамолу, що розпадаються перорально, готували з L-HPC як дезінтегруючий засіб, і таблетки швидко розпадалися протягом 20 секунд. L-HPC використовується як дезінтегрант для таблеток, і його загальна доза становить від 2% до 10%, переважно 5%.
2. Як сполучна речовина для таких препаратів, як таблетки та гранули
Груба структура L-HPC також робить його більшим мозаїчним ефектом з лікарськими засобами та частинками, що підвищує ступінь когезії та має хороші характеристики пресування. Після пресування в таблетки він демонструє більшу твердість і блиск, таким чином покращуючи якість зовнішнього вигляду планшета. Додавання L-HPC може покращити ефект особливо для таблеток, які важко сформувати, розсипати або легко розкрити. Таблетка ципрофлоксацину гідрохлориду має погану стисливість, легко розщеплюється та стає липкою, її легко формувати після додавання L-HPC, вона має відповідну твердість, гарний зовнішній вигляд і швидкість розчинення відповідає вимогам стандарту якості. Після додавання L-HPC до диспергованої таблетки її зовнішній вигляд, крихкість, однорідність дисперсії та інші аспекти значно покращуються та покращуються. Після заміни крохмалю в оригінальному рецепті на L-HPC твердість диспергованої таблетки азитроміцину була збільшена, крихкість покращилася, а проблеми з відсутніми кутами та гнилими краями оригінальної таблетки були вирішені. L-HPC використовується як сполучна речовина для таблеток, і загальна доза становить від 5% до 20%; у той час як H-HPC використовується як сполучна речовина для таблеток, гранул тощо, а загальна доза становить від 1% до 5% препарату.
3. Застосування в плівкових покриттях і препаратах з пролонгованим і контрольованим вивільненням
В даний час водорозчинні матеріали, які зазвичай використовуються для плівкових покриттів, включають гідроксипропілметилцелюлозу (HPMC), гідроксипропілцелюлозу, поліетиленгліколь (PEG) тощо. Гідроксипропілцелюлозу часто використовують як плівкоутворювач у матеріалах для попереднього змішування плівкових покриттів через її міцність. , еластична та глянцева плівка. Якщо гідроксипропілцелюлозу змішати з іншими термостійкими покривними агентами, характеристики її покриття можна ще більше покращити.
Використання відповідних допоміжних речовин і методів виготовлення препарату в матриксних таблетках, шлункових плаваючих таблетках, багатошарових таблетках, таблетках, вкритих оболонкою, таблетках з осмотичним насосом та інших таблетках із повільним і контрольованим вивільненням, значення полягає в: підвищенні ступеня всмоктування ліків і стабілізації препарату в крові. Концентрація, зменшення побічних реакцій, зменшення кількості ліків і прагнення максимізувати ефективність із найменшою дозою та мінімізувати побічні реакції. Гідроксипропілцелюлоза є однією з основних допоміжних речовин таких препаратів. Розчинення та вивільнення таблеток диклофенаку натрію контролюється за допомогою гідроксипропілцелюлози та етилцелюлози як матеріалу для з’єднання та скелета. Після перорального прийому та контакту зі шлунковим соком поверхня таблеток диклофенаку натрію з уповільненим вивільненням гідратується в гель. Завдяки розчиненню гелю та дифузії молекул ліків у гелевому проміжку досягається мета повільного вивільнення молекул ліків. Гідроксипропілцелюлоза використовується як матриця контрольованого вивільнення таблетки, коли вміст блокатора етилцелюлози постійний, його вміст у таблетці безпосередньо визначає швидкість вивільнення препарату, а препарат із таблетки з більшим вмістом гідроксипропілцелюлози. Вивільнення відбувається повільніше. Пелети з покриттям готували з використанням L-HPC і певної частки HPMC як розчину покриття для покриття як шару, що набухає, і як шару з контрольованим вивільненням для покриття водною дисперсією етилцелюлози. Коли припис шару, що набухає, і дозування фіксовані, контролюючи товщину шару контрольованого вивільнення, гранули з покриттям можуть вивільнятися в різний очікуваний час. Кілька видів гранул з покриттям із різним збільшенням маси шару контрольованого вивільнення змішують, щоб отримати капсули пролонгованого вивільнення Shuxiong. У середовищі розчинення різноманітні гранули з покриттям можуть вивільняти ліки послідовно в різний час, так що компоненти з різними фізичними та хімічними властивостями досягається одночасного вивільнення при тривалому вивільненні.
Час публікації: 28 січня 2023 р