Гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC) - фармацевтик препаратларда киң кулланылган полимер, нигездә препаратларның чыгарылу вакытын озайту өчен кулланыла. HPMC - ярым синтетик целлюлоза туемы, суда эрүчәнлеге һәм кино формалаштыру үзенчәлекләре. Молекуляр авырлыкны, концентрацияне, ябышлыкны һәм HPMCның башка үзлекләрен көйләп, наркотикларның чыгарылу тизлеген нәтиҗәле контрольдә тотарга мөмкин, шуның белән озак вакытлы һәм дәвамлы наркотиклар чыгаруга ирешергә мөмкин.
1. HPMC структурасы һәм наркотиклар чыгару механизмы
HPMC гидроксипропил һәм целлюлоза структурасын метокси алыштыру белән барлыкка килә, һәм аның химик структурасы аңа яхшы шешү һәм кино формалаштыру үзенчәлекләрен бирә. Су белән контактта HPMC суны тиз сеңдерә һәм гель катламын барлыкка китерә. Бу гель катламының формалашуы наркотиклар чыгаруны контрольдә тотуның төп механизмнарының берсе. Гель катламының булуы су матрицасына тагын керүне чикли, һәм препаратның таралуы гель катламы белән комачаулый, шуның белән препаратның чыгарылу тизлеген тоткарлый.
2. Даими чыгарылыш препаратларында HPMC роле
Даими чыгарылыш препаратларында HPMC гадәттә контроль-чыгару матрицасы буларак кулланыла. Дару HPMC матрицасында таркала яки эри, һәм ашказаны-эчәк сыеклыгы белән контактка кергәч, HPMC шешә һәм гель катламын барлыкка китерә. Вакыт узу белән гель катламы әкренләп калынлаша, физик киртә ясый. Дару диффузия яки матрица эрозиясе аша тышкы мохиткә чыгарылырга тиеш. Аның эш механизмы нигездә түбәндәге ике аспектны үз эченә ала:
Шешү механизмы: HPMC су белән контактка кергәч, өслек катламы су сеңдерә һәм вискоэластик гел катламын барлыкка китерә. Вакыт узу белән гель катламы әкренләп эчкә киңәя, тышкы катлам шешә һәм кабыгы бетә, эчке катлам яңа гель катламын формалаштыруны дәвам итә. Бу өзлексез шешү һәм гель формалашу процессы препаратның чыгарылу тизлеген контрольдә тота.
Диффузия механизмы: препаратларның гель катламы аша таралуы - чыгару тизлеген контрольдә тоту өчен тагын бер мөһим механизм. HPMC-ның гель катламы диффузия киртәсе булып эшли, һәм витро-медиага ирешү өчен препарат бу катлам аша үтәргә тиеш. Молекуляр авырлык, ябышлык һәм HPMC концентрациясе гель катламының үзлекләренә тәэсир итәчәк, шуның белән препаратның диффузия тизлеген көйли.
3. HPMC тәэсир итүче факторлар
HPMC-ның контрольдә тотылган эшенә тәэсир итүче бик күп факторлар бар, шул исәптән молекуляр авырлык, ябышлык, HPMC дозасы, препаратның физик һәм химик үзлекләре, һәм тышкы мохит (pH һәм ион көче кебек).
HPMCның молекуляр авырлыгы һәм ябышлыгы: HPMCның молекуляр авырлыгы никадәр зур булса, гель катламының ябышлыгы шулкадәр югары һәм наркотиклар чыгару темплары әкренрәк. Highгары ябышлыгы булган HPMC катырак гель катламын барлыкка китерә ала, препаратның диффузия тизлегенә комачаулый, шуның белән препаратның чыгарылу вакытын озайта. Шуңа күрә, тотрыклы чыгарылыш препаратлары дизайнында, төрле молекуляр авырлыклар һәм ябышлыклы HPMC еш көтелгән чыгарылыш эффектына ирешү ихтыяҗлары буенча сайлана.
HPMC концентрациясе: HPMC концентрациясе шулай ук наркотиклар чыгару тизлеген контрольдә тотуда мөһим фактор. HPMC концентрациясе никадәр югары булса, гель катламы калынрак була, препаратның гель катламы аша диффузия каршылыгы шулкадәр зур, һәм чыгару тизлеге әкренрәк. HPMC дозасын көйләп, препаратның чыгарылу вакыты сыгылучан контрольдә тотыла ала.
Даруларның физик-химик үзлекләре: препаратның суда эрүчәнлеге, молекуляр авырлыгы, эрүчәнлеге һ.б. HPMC матрицасында аның чыгарылу тәртибенә тәэсир итәчәк. Яхшы суда эри торган препаратлар өчен препарат суда тиз эреп, гель катламы аша таралырга мөмкин, шуңа күрә чыгару тизлеге тизрәк. Суның эретүчәнлеге начар булган препаратлар өчен эретүчәнлеге түбән, препарат гел катламында әкренләп тарала, һәм чыгару вакыты озынрак.
Тышкы мохитнең йогынтысы: HPMC-ның гель үзлекләре төрле pH кыйммәтләре һәм ион көче булган мохиттә төрле булырга мөмкин. HPMC кислоталы мохиттә төрле шешү тәртибен күрсәтә ала, шулай итеп препаратларның чыгарылу тизлегенә тәэсир итә. Кеше ашказаны-эчәк трактындагы зур рН үзгәрүләре аркасында, төрле pH шартларында HPMC матрицасының тотрыклы чыгарылыш препаратларының тәртибе препаратның тотрыклы һәм өзлексез чыгарылуына аеруча игътибар таләп итә.
4. HPMC-ны төрле контроль-чыгарылыш препаратларында куллану
HPMC планшетлар, капсулалар, гранулалар кебек төрле доза формаларының тотрыклы чыгарылыш препаратларында киң кулланыла. Планшетларда HPMC матрица материалы буларак бердәм наркотик-полимер катнашмасы формалаштырырга һәм ашказаны-эчәк трактында препаратны әкренләп чыгарырга мөмкин. Капсулаларда HPMC шулай ук наркотик кисәкчәләрен контрольдә тотучы мембрана буларак кулланыла, һәм препаратның чыгарылу вакыты каплау катламының калынлыгын һәм ябышлыгын көйләп контрольдә тотыла.
Планшетларда куллану: Планшетлар - иң киң таралган доза формасы, һәм HPMC еш кына наркотикларның тотрыклы чыгарылу эффектына ирешү өчен кулланыла. HPMC наркотиклар белән кушылырга һәм бертөрле таралган матрица системасын формалаштыру өчен кысылырга мөмкин. Планшет ашказаны-эчәк трактына кергәч, HPMC өслеге тиз шешә һәм гель барлыкка китерә, бу препаратның таркалу темпын акрынайта. Шул ук вакытта, гель катламы калынайган саен, эчке препаратның чыгарылуы әкренләп контрольдә тотыла.
Капсулаларда куллану:
Капсула препаратларында HPMC гадәттә контроль чыгару мембранасы буларак кулланыла. Капсуладагы HPMC эчтәлеген һәм каплау пленкасының калынлыгын көйләп, препаратның чыгарылу тизлеген контрольдә тотарга мөмкин. Моннан тыш, HPMC суда эретүчәнлеккә һәм биокомплективлыкка ия, шуңа күрә аның капсула белән идарә итү системаларында киң куллану перспективалары бар.
5. Киләчәк үсеш тенденцияләре
Фармацевтика технологияләренең алга китүе белән, HPMC куллану тотрыклы чыгарылыш препаратлары белән генә чикләнми, тагын да төгәл контрольдә тотылган наркоманиягә ирешү өчен, микросфералар, нанопартиклар һ.б. кебек яңа дарулар җибәрү системалары белән кушылырга мөмкин. Моннан тыш, HPMC структурасын тагын да үзгәртеп, башка полимерлар белән кушылу, химик модификация һ.б. кебек, контроль-чыгарылыш препаратларында эшләве тагын да оптимальләштерелергә мөмкин.
HPMC гель катламын формалаштыру механизмы ярдәмендә наркотикларның чыгарылу вакытын эффектив озайта ала. Молекуляр авырлык, ябышлык, HPMC концентрациясе һәм препаратның физикохимик үзлекләре кебек факторлар аның контроль чыгарылыш эффектына тәэсир итәчәк. Практик кулланмаларда, HPMC куллану шартларын рациональ проектлап, клиник ихтыяҗларны канәгатьләндерү өчен төрле препаратларның тотрыклы чыгарылуына ирешергә мөмкин. Киләчәктә HPMC наркоманияне тотрыклы чыгару өлкәсендә киң куллану перспективаларына ия, һәм яңа технологияләр белән берләштереп, наркотиклар җибәрү системасы үсешенә ярдәм итәр.
Пост вакыты: сентябрь-19-2024