Farmasötik Yardımcı Maddeler Selüloz Eter

Doğal selüloz eter bir dizi ürün için genel bir terimdir.selüloz türevlerialkali selüloz ve eterleştirici maddenin belirli koşullar altında reaksiyonuyla üretilir. Selüloz makromoleküllerindeki hidroksil gruplarının kısmen veya tamamen eter grupları ile yer değiştirdiği bir üründür. Selüloz eterler petrol, inşaat malzemeleri, kaplamalar, gıda, ilaç ve günlük kimyasallar alanlarında yaygın olarak kullanılmaktadır. Çeşitli alanlarda farmasötik dereceli ürünler temel olarak endüstrinin orta ve üst düzey alanlarında yer alır ve katma değeri yüksektir. Sıkı kalite gereklilikleri nedeniyle farmasötik kalitede selüloz eterin üretimi de nispeten zordur. Farmasötik sınıftaki ürünlerin kalitesinin temel olarak selüloz eter işletmelerinin teknik gücünü temsil edebileceği söylenebilir. Selüloz eter genellikle sürekli salımlı matris tabletleri, midede çözünebilen kaplama malzemeleri, sürekli salımlı mikrokapsül kaplama malzemeleri, sürekli salımlı ilaç filmi malzemeleri vb. yapmak için bir bloker, matris malzemesi ve koyulaştırıcı olarak eklenir.

Sodyum karboksimetil selüloz:

Karboksimetil selüloz sodyum (CMC-Na), yurt içi ve yurt dışında en fazla üretimi ve tüketimi olan selüloz eter çeşididir. Pamuk ve ahşabın alkalizasyonu ve kloroasetik asit ile eterifikasyonu yoluyla elde edilen iyonik bir selüloz eterdir. CMC-Na yaygın olarak kullanılan bir farmasötik yardımcı maddedir. Genellikle katı preparatlar için bağlayıcı, koyulaştırıcı madde, koyulaştırıcı madde ve sıvı preparatlar için süspansiyon maddesi olarak kullanılır. Ayrıca suda çözünür bir matris ve film oluşturucu malzeme olarak da kullanılabilir. Sürekli (kontrollü) salım preparatlarında sıklıkla sürekli salımlı ilaç filmi malzemesi ve sürekli salımlı matris tablet olarak kullanılır.

Farmasötik bir yardımcı madde olarak sodyum karboksimetilselülozun yanı sıra, kroskarmeloz sodyum da farmasötik bir yardımcı madde olarak kullanılabilir. Kroskarmeloz sodyum (CCMC-Na), bir inorganik asit katalizörünün etkisi altında belirli bir sıcaklıkta (40-80°C) bir çapraz bağlama maddesi ile reaksiyona giren ve saflaştırılan karboksimetilselülozun suda çözünmeyen bir ürünüdür. Çapraz bağlama maddesi olarak propilen glikol, süksinik anhidrit, maleik anhidrit ve adipik anhidrit kullanılabilir. Kroskarmeloz sodyum, oral preparatlarda tabletler, kapsüller ve granüller için parçalayıcı olarak kullanılır. Parçalanması kılcal damar ve şişme etkilerine dayanır. İyi sıkıştırılabilirliğe ve güçlü parçalanma kuvvetine sahiptir. Çalışmalar, kroskarmeloz sodyumun sudaki şişme derecesinin, düşük ikameli karmeloz sodyum ve hidratlı mikrokristalin selüloz gibi yaygın parçalayıcılardan daha yüksek olduğunu göstermiştir.

Metilselüloz:

Metil selüloz (MC), alkalileştirme ve metil klorür eterifikasyonu yoluyla pamuk ve ahşaptan yapılan iyonik olmayan bir selüloz tekli eterdir. Metilselüloz mükemmel suda çözünürlüğe sahiptir ve pH2.0~13.0 aralığında stabildir. Farmasötik yardımcı maddelerde yaygın olarak kullanılır ve dil altı tabletlerde, kas içi enjeksiyonlarda, oftalmik preparatlarda, oral kapsüllerde, oral süspansiyonlarda, oral tabletlerde ve topikal preparatlarda kullanılır. Ek olarak, sürekli salımlı preparatlarda MC, hidrofilik jel matrisi sürekli salımlı preparatlar, midede çözünebilen kaplama malzemeleri, sürekli salımlı mikrokapsül kaplama malzemeleri, sürekli salımlı ilaç filmi malzemeleri vb. olarak kullanılabilir.

Hidroksipropil metil selüloz:

Hidroksipropil metilselüloz (HPMC), alkalileştirme, propilen oksit ve metil klorür eterifikasyonu yoluyla pamuk ve ahşaptan yapılan iyonik olmayan selüloz karışımı bir eterdir. Kokusuz, tatsız, toksik değildir, soğuk suda çözünür, sıcak suda jelleşir. Hidroksipropil metilselüloz, Çin'de son 15 yılda üretimi, dozajı ve kalitesi hızla artan selüloz karışımlı bir eter çeşididir. Aynı zamanda yurt içinde ve yurt dışında en yaygın kullanılan farmasötik yardımcı maddelerden biridir. yılların tarihi. Şu anda, HPMC'nin uygulanması esas olarak aşağıdaki beş hususta yansıtılmaktadır:

Biri bağlayıcı ve parçalayıcıdır. Bir bağlayıcı olarak HPMC, ilacın ıslanmasını kolaylaştırabilir ve suyu emdikten sonra yüzlerce kez genişleyebilir, böylece tabletin çözünme hızını veya salım hızını önemli ölçüde artırabilir. HPMC, parçacık viskozitesini artırabilen ve gevrek veya kırılgan dokuya sahip ham maddelerin sıkıştırılabilirliğini geliştirebilen güçlü bir viskoziteye sahiptir. Düşük viskoziteli HPMC bağlayıcı ve parçalayıcı olarak kullanılabilirken, yüksek viskoziteli HPMC'ler yalnızca bağlayıcı olarak kullanılabilir.

İkincisi, oral preparatlar için sürekli ve kontrollü salım sağlayan bir materyaldir. HPMC, sürekli salımlı preparatlarda yaygın olarak kullanılan bir hidrojel matris malzemesidir. Düşük viskozite dereceli (5-50mPa·s) HPMC, bağlayıcı, viskozite artırıcı ve süspansiyon maddesi olarak kullanılabilir ve yüksek viskozite dereceli (4000-100000mPa·s) HPMC, karışık malzeme hazırlamak için kullanılabilir Kapsüller için blokaj maddesi, hidrojel matris uzatılmış salımlı tabletler. HPMC gastrointestinal sıvıda çözünür, iyi sıkıştırılabilirlik, iyi akışkanlık, güçlü ilaç yükleme kapasitesi ve PH'dan etkilenmeyen ilaç salım özellikleri gibi avantajlara sahiptir. Sürekli salımlı hazırlama sistemlerinde son derece önemli bir hidrofilik taşıyıcı malzemedir ve sıklıkla sürekli salımlı preparatlar için Hidrofilik jel matrisi ve kaplama malzemelerinin yanı sıra midede yüzen preparatlar ve sürekli salımlı ilaç filmi preparatları için yardımcı malzemeler olarak kullanılır.

Üçüncüsü ise kaplama filmi oluşturucu ajandır. HPMC iyi film oluşturma özelliklerine sahiptir. Oluşturduğu film düzgün, şeffaf ve sağlamdır ve üretim sırasında yapıştırılması kolay değildir. Özellikle nemi kolayca emebilen ve kararsız olan ilaçlar için, bunun izolasyon katmanı olarak kullanılması ilacın stabilitesini büyük ölçüde artırabilir ve filmin renk değiştirmesini önleyebilir. HPMC'nin çeşitli viskozite özellikleri vardır. Doğru seçildiğinde kaplamalı tabletlerin kalitesi ve görünümü diğer malzemelere göre üstündür. Normal konsantrasyon %2 ila %10'dur.

Dördüncüsü kapsül materyalidir. Son yıllarda küresel hayvan salgınlarının sık sık ortaya çıkmasıyla birlikte, jelatin kapsüllerle karşılaştırıldığında bitkisel kapsüller ilaç ve gıda endüstrilerinin yeni gözdesi haline geldi. ABD'li Pfizer, HPMC'yi doğal bitkilerden başarıyla çıkardı ve VcapTM bitkisel kapsülleri hazırladı. Geleneksel jelatin içi boş kapsüllerle karşılaştırıldığında, bitki kapsülleri geniş uyarlanabilirlik, çapraz bağlanma reaksiyonu riski olmaması ve yüksek stabilite avantajlarına sahiptir. İlaç salım hızı nispeten stabildir ve bireysel farklılıklar küçüktür. İnsan vücudunda parçalandıktan sonra emilmez ve atılabilir. Madde vücuttan atılır. Depolama koşulları açısından, çok sayıda testten sonra, düşük nem koşullarında neredeyse hiç kırılgan olmadığı, yüksek nem koşullarında kapsül kabuğunun özelliklerinin hala stabil olduğu ve bitki kapsüllerinin göstergelerinin aşırı depolamadan etkilenmediği görüldü. koşullar. İnsanların bitki kapsülleri konusundaki anlayışı ve kamu hekimliği kavramlarının yurt içinde ve yurt dışında dönüşümüyle birlikte, bitki kapsüllerine yönelik pazar talebi hızla artacaktır.

Beşincisi askıya alma maddesidir. Süspansiyon tipi sıvı preparasyon, çözünmeyen katı ilaçların sıvı bir dispersiyon ortamında dağıldığı heterojen bir dispersiyon sistemi olan, yaygın olarak kullanılan bir klinik dozaj formudur. Sistemin stabilitesi süspansiyon sıvısı preparatının kalitesini belirler. HPMC koloidal çözeltisi, katı-sıvı arayüzey gerilimini azaltabilir, katı parçacıkların yüzey serbest enerjisini azaltabilir ve heterojen dağılım sistemini stabilize edebilir. Mükemmel bir askıya alma maddesidir. HPMC, %0,45 ila %1,0 içeriğiyle göz damlaları için koyulaştırıcı olarak kullanılır.

Hidroksipropil Selüloz:

Hidroksipropil selüloz (HPC), alkalileştirme ve propilen oksit eterifikasyonu yoluyla pamuk ve ahşaptan yapılan iyonik olmayan bir selüloz tekli eterdir. HPC genellikle 40°C'nin altındaki suda ve çok sayıda polar çözücüde çözünür ve performansı, hidroksipropil grubunun içeriğine ve polimerizasyon derecesine bağlıdır. HPC çeşitli ilaçlarla uyumlu olabilir ve iyi bir atalete sahiptir.

Düşük ikameli hidroksipropil selüloz (L-HPC), esas olarak tablet parçalayıcı ve bağlayıcı olarak kullanılır. -HPC, tabletin sertliğini ve parlaklığını artırabilir ve ayrıca tabletin hızla parçalanmasını sağlayabilir, tabletin iç kalitesini iyileştirebilir ve iyileştirici etkiyi artırabilir.

Yüksek oranda ikame edilmiş hidroksipropil selüloz (H-HPC), farmasötik alanda tabletler, granüller ve ince granüller için bağlayıcı olarak kullanılabilir. H-HPC mükemmel film oluşturma özelliklerine sahiptir ve elde edilen film, plastikleştiricilerle karşılaştırılabilecek kadar sert ve elastiktir. Filmin performansı, diğer neme dayanıklı kaplama maddeleri ile karıştırılarak daha da geliştirilebilir ve genellikle tabletler için bir film kaplama malzemesi olarak kullanılır. H-HPC ayrıca matris sürekli salimli tabletler, sürekli salimli peletler ve çift katmanlı sürekli salimli tabletler hazırlamak için bir matris malzemesi olarak da kullanılabilir.

Hidroksietil selüloz

Hidroksietil selüloz (HEC), etilen oksidin alkalizasyonu ve eterifikasyonu yoluyla pamuk ve ahşaptan yapılan iyonik olmayan bir selüloz tekli eterdir. Tıp alanında HEC esas olarak koyulaştırıcı, koloidal koruyucu madde, yapıştırıcı, dağıtıcı, stabilizatör, süspansiyon maddesi, film oluşturucu madde ve sürekli salınan malzeme olarak kullanılır ve topikal emülsiyonlara, merhemlere, göz damlalarına uygulanabilir. Oral sıvı, katı tablet, kapsül ve diğer dozaj formları. Hidroksietil selüloz, ABD Farmakopesi/ABD Ulusal Formülerinde ve Avrupa Farmakopesinde kaydedilmiştir.

Etil selüloz:

Etil selüloz (EC), suda çözünmeyen selüloz türevlerinin en yaygın kullanılanlarından biridir. EC toksik değildir, stabildir, su, asit veya alkali çözeltilerde çözünmez ve etanol ve metanol gibi organik çözücülerde çözünür. Yaygın olarak kullanılan solvent, 4/1 (ağırlık) karışık solvent olarak tolüen/etanoldür. EC'nin sürekli salımlı ilaç preparasyonlarında, yaygın olarak taşıyıcılar, mikrokapsüller ve tablet blokerler, yapıştırıcılar ve film kaplama malzemeleri gibi sürekli salımlı preparasyonlar için kaplama film oluşturucu malzemeler olarak kullanılan, hazırlamak için bir matris malzeme filmi olarak kullanılan çok sayıda kullanımı vardır. kaplanmış sürekli salımlı preparasyonlar, sürekli salımlı peletler hazırlamak için karışık bir malzeme olarak kullanılan ve sürekli salımlı mikrokapsüllerin hazırlanması için kapsülleme yardımcı malzemeleri olarak kullanılan çeşitli tiplerde matris sürekli salımlı tabletler; aynı zamanda katı dispersiyonların hazırlanması için taşıyıcı malzeme olarak da yaygın şekilde kullanılabilir; farmasötik teknolojide film oluşturucu madde ve koruyucu kaplamanın yanı sıra bağlayıcı ve dolgu maddesi olarak yaygın şekilde kullanılır. Tabletin koruyucu kaplaması olarak tabletin neme karşı duyarlılığını azaltabilir ve ilacın nemden etkilenmesini, renginin değişmesini ve bozulmasını önleyebilir; aynı zamanda yavaş salınan bir jel tabakası oluşturabilir, polimeri mikrokapsülleyebilir ve ilaç etkisinin sürekli salınmasını sağlayabilir.