Farmasötik bir yardımcı madde olan hidroksipropil selüloz, ikame edicisi hidroksipropoksinin içeriğine göre düşük ikameli hidroksipropil selüloz (L-HPC) ve yüksek ikameli hidroksipropil selüloz (H-HPC) olarak ikiye ayrılır. L-HPC suda koloidal bir çözelti halinde şişer, yapışma, film oluşturma, emülsifikasyon vb. özelliklere sahiptir ve esas olarak parçalayıcı bir madde ve bağlayıcı olarak kullanılır; H-HPC oda sıcaklığında suda ve çeşitli organik çözücülerde çözünür ve iyi bir termoplastisiteye sahiptir. Yapışkanlık ve film oluşturma özellikleri nedeniyle oluşturulan film sert, parlak ve tamamen elastiktir ve esas olarak film oluşturucu malzeme ve kaplama malzemesi olarak kullanılır. Hidroksipropil selülozun katı preparatlarda spesifik uygulaması artık tanıtılmaktadır.
1. Tabletler gibi katı preparatlar için parçalayıcı olarak
Düşük ikameli yüzeyhidroksipropil selülozkristal parçacıklar düzensizdir ve bariz bir şekilde yıpranmış kaya benzeri yapıya sahiptir. Bu pürüzlü yüzey yapısı, hem daha geniş bir yüzey alanına sahip olmasını sağlar hem de ilaçlar ve diğer yardımcı maddelerle birlikte tablet halinde sıkıştırıldığında tablet çekirdeğinde çok sayıda gözenek ve kılcal damar oluşur, böylece tablet çekirdeğinin nemi arttırabilir. emilim hızı ve Su emilimi şişliği artırır. L-HPC'nin bir yardımcı madde olarak kullanılması, tabletin hızlı bir şekilde tekdüze bir toz halinde parçalanmasını sağlayabilir ve tabletin parçalanmasını, çözünmesini ve biyoyararlanımını önemli ölçüde geliştirebilir. Örneğin, L-HPC kullanımı parasetamol tabletlerinin, aspirin tabletlerinin ve klorfeniramin tabletlerinin parçalanmasını hızlandırabilir ve çözünme hızını iyileştirebilir. Parçalayıcı olarak L-HPC'li ofloksasin tabletleri gibi az çözünen ilaçların parçalanması ve çözünmesi, parçalayıcı olarak çapraz bağlı PVPP, çapraz bağlı CMC-Na ve CMS-Na'ya sahip olanlardan daha iyiydi. Kapsüllerdeki granüllerin dahili parçalayıcısı olarak L-HPC'nin kullanılması, granüllerin parçalanmasına faydalıdır, ilaç ile çözünme ortamı arasındaki temas yüzey alanını arttırır, ilacın çözünmesini teşvik eder ve biyoyararlanımı geliştirir. Hızlı parçalanan katı preparatlar ve anında çözünen katı preparatlar ile temsil edilen anında salınan katı preparatlar, hızlı parçalanan, anında çözünen, hızlı etkili etkilere, yüksek biyoyararlanıma, yemek borusu ve gastrointestinal kanalda azaltılmış ilaç tahrişine sahiptir ve alınması uygundur. ve iyi bir uyum var. ve diğer avantajları eczacılık alanında önemli bir yer tutmaktadır. L-HPC, güçlü hidrofilikliği, higroskopikliği, genişletilebilirliği, su emilimi için kısa histerezis süresi, hızlı su emme hızı ve hızlı su emme doygunluğu nedeniyle anında salınan katı preparatlar için en önemli yardımcı maddelerden biri haline geldi. Ağızda parçalanan tabletler için ideal bir parçalayıcıdır. Parasetamol ağızda parçalanan tabletler, parçalayıcı olarak L-HPC kullanılarak hazırlandı ve tabletler 20 saniye içinde hızla parçalandı. L-HPC, tabletler için parçalayıcı olarak kullanılır ve genel dozajı %2 ila %10, çoğunlukla %5'tir.
2. Tablet ve granül gibi preparatlar için bağlayıcı olarak
L-HPC'nin kaba yapısı aynı zamanda ilaçlar ve parçacıklar ile daha büyük bir mozaik etkisine sahip olmasını sağlar, bu da yapışma derecesini arttırır ve iyi bir sıkıştırma kalıplama performansına sahiptir. Tabletlere basıldıktan sonra daha fazla sertlik ve parlaklık göstererek tabletin görünüm kalitesini artırır. Özellikle şekillendirilmesi kolay olmayan, gevşek veya açılması kolay olmayan tabletler için L-HPC eklemek etkiyi artırabilir. Siprofloksasin hidroklorür tabletinin sıkıştırılabilirliği zayıftır, bölünmesi kolaydır ve yapışkandır ve L-HPC eklendikten sonra oluşturulması kolaydır, uygun sertlikte, güzel görünümdedir ve çözünme hızı kalite standardı gereksinimlerini karşılar. Dağılabilir tablete L-HPC eklendikten sonra görünümü, ufalanabilirliği, dağılım tekdüzeliği ve diğer yönleri büyük ölçüde iyileştirildi ve geliştirildi. Orijinal reçetedeki nişastanın L-HPC ile değiştirilmesinin ardından azitromisin dağılabilir tabletin sertliği artırıldı, ufalanabilirliği iyileştirildi ve orijinal tabletin eksik köşeleri ve çürük kenarları sorunları çözüldü. L-HPC, tabletler için bir bağlayıcı olarak kullanılır ve genel dozaj %5 ila %20'dir; H-HPC ise tabletler, granüller vb. için bağlayıcı olarak kullanılır ve genel dozaj, preparatın %1 ila %5'idir.
3. Film kaplamada ve sürekli ve kontrollü salınımlı preparatlarda uygulama
Günümüzde film kaplamada yaygın olarak kullanılan suda çözünebilen malzemeler arasında hidroksipropilmetilselüloz (HPMC), hidroksipropilselüloz, polietilen glikol (PEG) ve benzerleri yer alır. Hidroksipropil selüloz, sert, elastik ve parlak filmi nedeniyle film kaplama ön karıştırma malzemelerinde sıklıkla film oluşturucu madde olarak kullanılır. Hidroksipropil selüloz diğer sıcaklığa dayanıklı kaplama maddeleri ile karıştırılırsa kaplamanın performansı daha da geliştirilebilir.
İlacın matris tabletler, midede yüzen tabletler, çok katmanlı tabletler, kaplı tabletler, ozmotik pompalı tabletler ve diğer yavaş ve kontrollü salım sağlayan tabletler haline getirilmesi için uygun yardımcı maddeler ve tekniklerin kullanılmasının önemi şu şekildedir: ilacın emilim derecesinin arttırılması ve ilacın stabilizasyonunun sağlanması. kanda uyuşturucu. Konsantrasyon, advers reaksiyonları azaltın, ilaç sayısını azaltın ve en küçük dozla iyileştirici etkiyi maksimuma çıkarmaya ve advers reaksiyonları en aza indirmeye çalışın. Hidroksipropil selüloz bu tür preparatların ana yardımcı maddelerinden biridir. Diklofenak sodyum tabletlerinin çözünmesi ve salınımı, eklem ve iskelet malzemesi olarak hidroksipropil selüloz ve etil selüloz kullanılarak kontrol edilir. Oral uygulama ve mide suyuyla temastan sonra diklofenak sodyum sürekli salımlı tabletlerin yüzeyi bir jel halinde hidratlanacaktır. Jelin çözünmesi ve ilaç moleküllerinin jel boşluğunda difüzyonu sayesinde ilaç moleküllerinin yavaş salınımı amacına ulaşılır. Hidroksipropil selüloz tabletin kontrollü salım matrisi olarak kullanılır, bloker etil selülozun içeriği sabit olduğunda, tabletteki içeriği ilacın salım hızını doğrudan belirler ve tabletten daha yüksek içeriğe sahip ilaç Hidroksipropil selülozun salınımı daha yavaştır. Kaplanmış peletler, şişen bir katman olarak kaplama için bir kaplama çözeltisi olarak ve etil selüloz sulu dispersiyonu ile kaplama için kontrollü salım katmanı olarak L-HPC ve belirli bir oranda HPMC kullanılarak hazırlandı. Şişirme katmanı reçetesi ve dozajı sabitlendiğinde, kontrollü salım katmanının kalınlığı kontrol edilerek kaplanmış peletler beklenen farklı zamanlarda salınabilir. Shuxiong sürekli salimli kapsülleri yapmak için kontrollü salım katmanının farklı ağırlık artışına sahip çeşitli türdeki kaplanmış peletler karıştırılır. Çözünme ortamında, çeşitli kaplanmış peletler ilaçları farklı zamanlarda sırayla salabilir, böylece bileşenler farklı fiziksel ve kimyasal özelliklere sahip olur. Sürekli salımla aynı anda eşzamanlı salım sağlanır.
Gönderim zamanı: 28 Aralık 2022