Ano ang Hypromellose?

Hypromellose, na kilala bilang hydroxypropyl methylcellulose, HPMC. Ang molecular formula nito ay C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, at ang molecular weight nito ay humigit-kumulang 86000. Ang Hypromellose ay isang semi-synthetic na materyal, na bahagi ng methyl at bahagi ng polyhydroxypropyl ether ng cellulose. Maaari itong gawin sa pamamagitan ng dalawang pamamaraan: ang isa ay ang naaangkop na grado ng methyl cellulose ay ginagamot sa NaOH, at pagkatapos ay tumutugon sa propylene oxide sa ilalim ng mataas na temperatura at presyon. Ang form ay konektado sa anhydroglucose ring ng selulusa, at maaaring maabot ang perpektong antas; ang isa ay upang gamutin ang cotton linter o wood pulp fiber na may caustic soda, at tumugon sa methyl chloride at propylene oxide nang sunud-sunod upang makuha ito, at pagkatapos ay higit na pinuhin, durog upang maging pino at pare-parehong pulbos o butil. Ang HPMC ay isang iba't ibang natural na plant cellulose, at ito rin ay isang mahusay na pharmaceutical excipient, na may malawak na hanay ng mga mapagkukunan. Sa kasalukuyan, malawak itong ginagamit sa loob at labas ng bansa, at isa ito sa mga pharmaceutical excipient na may pinakamataas na rate ng paggamit sa mga oral na gamot.

Ang Hypromellose ay puti hanggang gatas na puti ang kulay, hindi nakakalason at walang lasa, at nasa anyo ng butil-butil o fibrous na pulbos na madaling dumaloy. Ito ay medyo matatag sa ilalim ng liwanag na pagkakalantad at halumigmig. Ito ay namamaga sa malamig na tubig upang bumuo ng isang gatas na puting koloidal na solusyon, na may isang tiyak na antas ng lagkit, at ang kababalaghan ng sol-gel interconversion ay maaaring mangyari dahil sa pagbabago ng temperatura ng isang tiyak na konsentrasyon ng solusyon. Ito ay lubhang natutunaw sa 70% na alkohol o dimethyl ketone, at hindi matutunaw sa ganap na alkohol, chloroform o ethoxyethane.

Kapag ang pH ng hypromellose ay nasa pagitan ng 4.0 at 8.0, mayroon itong magandang katatagan, at maaari itong umiral nang matatag kapag ang pH ay nasa pagitan ng 3.0 at 11.0. Kapag ang temperatura ay 20°C at ang relatibong halumigmig ay 80%, ito ay nakaimbak sa loob ng 10 araw. Ang moisture absorption coefficient ng HPMC ay 6.2%.

1. Ang mga pangunahing katangian ng Hypromellose HPMC

Dahil sa iba't ibang nilalaman ng methoxy at hydroxypropyl sa istraktura ng hypromellose, iba't ibang uri ng mga produkto ang lumitaw. Sa mga partikular na konsentrasyon, ang iba't ibang uri ng mga produkto ay may tiyak na lagkit at Thermal gelation na temperatura, samakatuwid, ay may iba't ibang katangian at maaaring magamit para sa iba't ibang layunin. Ang mga pharmacopoeia ng iba't ibang bansa ay may iba't ibang mga regulasyon at representasyon sa mga modelo: ang European Pharmacopoeia, ayon sa iba't ibang grado ng iba't ibang lagkit at antas ng pagpapalit ng mga produktong ibinebenta sa merkado, ay kinakatawan ng mga marka at mga numero, at ang yunit ay mPa · mga; sa United States Pharmacopoeia, ang karaniwang pangalan Magdagdag ng 4 na digit sa dulo upang isaad ang nilalaman at uri ng bawat substituent ng hypromellose, tulad ng hypromellose 2208, ang unang dalawang digit ay kumakatawan sa tinatayang porsyento ng methoxy, at ang huling dalawang digit ay kumakatawan sa hydroxypropyl Tinatayang porsyento ng .

2. Ang paraan ng pagtunaw ng Hypromellose HPMC sa tubig

2.1 paraan ng mainit na tubig
Dahil ang hypromellose ay hindi natutunaw sa mainit na tubig, maaari itong magkalat nang pantay sa mainit na tubig sa simula, at pagkatapos ay palamig. Dalawang tipikal na pamamaraan ang inilarawan bilang mga sumusunod:
(1) Ilagay ang kinakailangang dami ng mainit na tubig sa lalagyan, at painitin ito sa humigit-kumulang 70°C, unti-unting idagdag ang produktong ito sa mabagal na pagpapakilos, sa simula, ang produktong ito ay lumulutang sa ibabaw ng tubig, at pagkatapos ay unti-unting bumubuo ng isang slurry, stirring Palamigin ang slurry pababa.
(2) Magdagdag ng 1/3 o 2/3 ng kinakailangang dami ng tubig sa lalagyan at painitin ito sa 70°C upang ikalat ang produkto upang maghanda ng mainit na tubig na slurry, pagkatapos ay idagdag ang natitirang halaga ng malamig na tubig o tubig ng yelo hanggang ang mainit na tubig silts Sa isang slurry, ang timpla ay cooled pagkatapos ng paghahalo.

2.2 Paraan ng paghahalo ng pulbos
Ang mga particle ng pulbos ay ganap na nakakalat sa pamamagitan ng tuyong paghahalo na may katumbas o mas malaking halaga ng iba pang mga pulbos na sangkap, at pagkatapos ay natunaw sa tubig. Sa oras na ito, ang hypromellose ay maaaring matunaw nang walang agglomeration.

3. Mga Bentahe ng Hypromellose HPMC

3.1 Solubility sa malamig na tubig
Natutunaw sa malamig na tubig na mas mababa sa 40°C o 70% na ethanol, karaniwang hindi matutunaw sa mainit na tubig na higit sa 60°C, ngunit maaaring gawing gel.

3.2 Kawalang-kilos ng kemikal
Ang Hypromellose (HPMC) ay isang uri ng non-ionic cellulose eter. Ang solusyon nito ay walang ionic charge at hindi nakikipag-ugnayan sa mga metal salt o ionic organic compound. Samakatuwid, ang iba pang mga excipients ay hindi tumutugon dito sa panahon ng proseso ng paghahanda.

3.3 Katatagan
Ito ay medyo matatag sa acid at alkali, at maaaring maimbak nang mahabang panahon sa pagitan ng pH 3 at 1l nang walang halatang pagbabago sa lagkit. Ang may tubig na solusyon ng hypromellose (HPMC) ay may anti-mildew effect at maaaring mapanatili ang mahusay na katatagan ng lagkit sa panahon ng pangmatagalang imbakan. Ang mga parmasyutiko na gumagamit ng HPMC bilang mga excipient ay may mas mahusay na kalidad ng stability kaysa sa mga gumagamit ng tradisyonal na mga excipients (tulad ng dextrin, starch, atbp.).

3.4 Pagsasaayos ng lagkit
Ang iba't ibang mga derivatives ng lagkit ng HPMC ay maaaring ihalo ayon sa iba't ibang mga ratio, at ang lagkit nito ay maaaring magbago ayon sa ilang mga patakaran, at may isang mahusay na linear na relasyon, kaya ang ratio ay maaaring mapili ayon sa mga kinakailangan.

3.5 Metabolic inertia
Ang HPMC ay hindi nasisipsip o na-metabolize sa katawan, at hindi nagbibigay ng init, kaya ito ay isang ligtas na pharmaceutical preparation excipient.

3.6 Seguridad
Karaniwang pinaniniwalaan na ang HPMC ay isang hindi nakakalason at hindi nakakainis na materyal. Ang median na nakamamatay na dosis para sa mga daga ay 5g/kg, at ang median na nakamamatay na dosis para sa mga daga ay 5.2g/kg. Ang pang-araw-araw na dosis ay hindi nakakapinsala sa mga tao.

4. Paglalapat ng Hypromellose HPMC bilang paghahanda

4.1 Bilang film coating material at film-forming material
Gamit ang hypromellose (HPMC) bilang film-coated tablet material, kumpara sa tradisyonal na coated tablets gaya ng sugar-coated tablets, ang coated tablets ay walang malinaw na pakinabang sa pagtatakip ng lasa ng gamot at hitsura, ngunit ang kanilang tigas at friability, moisture absorption, ang pagkawatak-watak, pagtaas ng timbang ng patong at iba pang mga tagapagpahiwatig ng kalidad ay mas mahusay. Ang mababang lagkit na grado ng produktong ito ay ginagamit bilang nalulusaw sa tubig na film coating na materyal para sa mga tablet at tableta, at ang mataas na lagkit na grado ay ginagamit bilang isang film-coating na materyal para sa mga organic na solvent system. Ang konsentrasyon ay karaniwang 2.0% hanggang 20%.

4.2 Bilang binder at disintegrant
Ang mababang viscosity grade ng produktong ito ay maaaring gamitin bilang binder at disintegrant para sa mga tablet, tabletas, at granules, at ang high-viscosity grade ay magagamit lang bilang binder. Ang dosis ay nag-iiba sa iba't ibang mga modelo at mga kinakailangan. Sa pangkalahatan, ang dosis ng binder para sa dry granulation tablet ay 5%, at ang dosis ng binder para sa wet granulation tablet ay 2%.

4.3 Bilang ahente sa pagsususpinde
Ang suspending agent ay isang malapot na gel substance na may hydrophilicity, na maaaring makapagpabagal sa sedimentation speed ng mga particle kapag ginamit sa suspending agent, at maaari itong ikabit sa ibabaw ng mga particle upang maiwasan ang mga particle mula sa pagsasama-sama at pag-urong sa isang bola. . Ang mga ahente ng pagsususpinde ay may mahalagang papel sa paggawa ng mga pagsususpinde. Ang HPMC ay isang mahusay na iba't ibang mga ahente ng pagsususpinde, at ang natunaw na colloidal na solusyon nito ay maaaring mabawasan ang pag-igting ng likido-solid na interface at ang libreng enerhiya sa maliliit na solidong particle, at sa gayon ay mapahusay ang katatagan ng heterogenous dispersion system. Ang high-viscosity grade ng produktong ito ay ginagamit bilang suspension-type na liquid preparation na inihanda bilang isang suspending agent. Ito ay may magandang epekto sa pagsususpinde, madaling muling kumalat, hindi dumikit sa dingding, at may mga pinong flocculated na particle. Ang karaniwang dosis ay 0.5% hanggang 1.5%.

4.4 Bilang blocker, sustained-release agent at pore-causing agent
Ang high-viscosity grade ng produktong ito ay ginagamit para maghanda ng hydrophilic gel matrix sustained-release tablets, blocker at controlled-release agent para sa mixed material matrix sustained-release tablet, at may epekto ng pagkaantala sa pagpapalabas ng gamot. Ang konsentrasyon ng paggamit nito ay 10%~80% (W /W). Ang mga mababang lagkit na grado ay ginagamit bilang mga pore-forming agent para sa sustained-release o controlled-release na mga paghahanda. Ang paunang dosis na kinakailangan para sa therapeutic effect ng ganitong uri ng tablet ay maaaring mabilis na makamit, at pagkatapos ay magsagawa ng sustained-release o controlled-release effect, at ang epektibong konsentrasyon ng gamot sa dugo ay pinananatili sa katawan . Kapag ang hypromellose ay nakakatugon sa tubig, nag-hydrate ito upang bumuo ng isang layer ng gel. Ang mekanismo ng paglabas ng gamot mula sa matrix tablet ay pangunahing kasama ang pagsasabog ng layer ng gel at ang pagguho ng layer ng gel.

4.5 Proteksiyong pandikit bilang pampalapot at koloid
Kapag ginamit ang produktong ito bilang pampalapot, ang karaniwang ginagamit na konsentrasyon ay 0.45%~1.0%. Ang produktong ito ay maaari ring dagdagan ang katatagan ng hydrophobic glue, bumuo ng isang proteksiyon na colloid, maiwasan ang mga particle mula sa agglomerating at agglomerating, sa gayon ay inhibiting ang pagbuo ng sediment, at ang karaniwang konsentrasyon nito ay 0.5%~1.5%.

4.6 Capsule material para sa mga kapsula
Karaniwan ang capsule shell capsule material ng kapsula ay batay sa gulaman. Ang proseso ng paggawa ng gelatin capsule shell ay simple, ngunit may ilang mga problema at phenomena tulad ng mahinang proteksyon laban sa moisture at oxygen sensitive na mga gamot, mababang drug dissolution rate, at naantalang pagkawatak-watak ng capsule shell sa panahon ng imbakan. Samakatuwid, ang hypromellose, bilang isang kapalit para sa gelatin capsules, ay ginagamit sa paghahanda ng mga kapsula, na nagpapabuti sa formability at epekto ng paggamit ng mga kapsula, at malawak na na-promote sa bahay at sa ibang bansa.

4.7 bilang bioadhesive
Ang teknolohiya ng bioadhesion, ang paggamit ng mga excipients na may bioadhesive polymers, sa pamamagitan ng pagdirikit sa biological mucosa, ay nagpapahusay sa pagpapatuloy at higpit ng contact sa pagitan ng paghahanda at ng mucosa, upang ang gamot ay dahan-dahang inilabas at hinihigop ng mucosa upang makamit ang mga therapeutic na layunin. Ito ay kasalukuyang malawak na ginagamit Ginagamit ito upang gamutin ang mga sakit ng lukab ng ilong, oral mucosa at iba pang bahagi. Ang teknolohiyang bioadhesion ng gastrointestinal ay isang bagong sistema ng paghahatid ng gamot na binuo sa mga nakaraang taon. Hindi lamang nito pinapahaba ang oras ng paninirahan ng mga paghahanda sa parmasyutiko sa gastrointestinal tract, ngunit pinapabuti din ang pagganap ng pakikipag-ugnay sa pagitan ng gamot at ng cell membrane sa site ng pagsipsip, binabago ang pagkalikido ng lamad ng cell, Pahusayin ang pagtagos ng gamot sa bituka. epithelial cells, sa gayon ay nagpapabuti sa bioavailability ng gamot.

4.8 Bilang pangkasalukuyan na gel
Bilang pandikit na paghahanda para sa balat, ang gel ay may serye ng mga pakinabang tulad ng kaligtasan, kagandahan, madaling paglilinis, mababang gastos, simpleng proseso ng paghahanda, at mahusay na pagkakatugma sa mga gamot. direksyon.

4.9 Bilang isang precipitation inhibitor sa isang emulsification system