Ang mga karaniwang excipients ng oral solid dosage form

Sa kasalukuyan, ang mga solidong paghahanda ay ang pinakamalawak at pinakaginagamit na mga form ng dosis sa merkado, at kadalasang binubuo ang mga ito ng dalawang pangunahing sangkap at mga pantulong. Ang mga excipient, na kilala rin bilang mga excipient, ay tumutukoy sa pangkalahatang termino para sa lahat ng karagdagang materyales sa solidong paghahanda maliban sa pangunahing gamot. Ayon sa iba't ibang mga katangian at pag-andar ng mga excipient, ang mga excipient ng solidong paghahanda ay madalas na nahahati sa: mga filler, binder, disintegrant, lubricants, release regulators, at kung minsan ang mga pangkulay at mga ahente ng pampalasa ay maaari ding idagdag ayon sa mga kinakailangan ng paghahanda. upang mapabuti O ayusin ang hitsura at lasa ng pagbabalangkas.
Ang mga excipients ng solidong paghahanda ay dapat matugunan ang mga kinakailangan para sa panggamot na paggamit, at may mga sumusunod na katangian: ①Ito ay dapat na may mataas na kemikal na katatagan at walang anumang pisikal at kemikal na reaksyon sa pangunahing gamot; ②Hindi ito dapat makaapekto sa therapeutic effect at pagtukoy ng nilalaman ng pangunahing gamot; ③Walang pinsala sa katawan ng tao Mapanganib, limang lason, walang masamang reaksyon.
1. Tagapuno (thinner)
Dahil sa mababang dosis ng pangunahing gamot, ang dosis ng ilang mga gamot ay minsan lamang ng ilang milligrams o mas kaunti, na hindi nakakatulong sa pagbuo ng tablet o klinikal na pangangasiwa. Samakatuwid, kapag ang pangunahing nilalaman ng gamot ay mas mababa sa 50mg, isang tiyak na dosis ng tagapuno, na kilala rin bilang diluent, ay kailangang idagdag.
Ang perpektong tagapuno ay dapat na physiologically at chemically inert at hindi makakaapekto sa bioavailability ng aktibong sangkap ng gamot. Ang karaniwang ginagamit na mga filler ay pangunahing kinabibilangan ng: ① Starch, kabilang ang wheat starch, corn starch, at potato starch, kung saan ang corn starch ang pinakakaraniwang ginagamit; matatag sa kalikasan, mababa sa hygroscopicity, ngunit mahirap sa compressibility; ② Lactose, mahusay sa mga katangian at compressible, magandang pagkalikido; ③ sucrose, ay may malakas na hygroscopicity; ④ pregelatinized starch, na kilala rin bilang compressible starch, ay may magandang compressibility, fluidity at self-lubricity; ⑤ microcrystalline cellulose, na tinutukoy bilang MCC, ay may malakas na kakayahan sa pagbubuklod at mahusay na compressibility; kilala bilang "dry binder"; ⑥Mannitol, kumpara sa mga filler sa itaas, ay bahagyang mas mahal, at kadalasang ginagamit sa chewable tablets, na mayroon ding pinong lasa; ⑦Mga di-organikong asing-gamot, pangunahin kasama ang calcium sulfate, calcium phosphate, calcium carbonate, atbp., na may medyo matatag na pisikal at kemikal na mga katangian.
2. Wetting agent at pandikit
Ang mga wetting agent at binder ay mga excipient na idinagdag sa yugto ng granulation. Ang wetting agent mismo ay hindi malapot, ngunit isang likido na nag-uudyok sa lagkit ng materyal sa pamamagitan ng pagbabasa ng materyal. Ang mga karaniwang ginagamit na wetting agent ay pangunahing kinabibilangan ng distilled water at ethanol, kung saan ang distilled water ang unang pagpipilian.
Ang mga pandikit ay tumutukoy sa mga pantulong na materyales na umaasa sa kanilang sariling lagkit upang magbigay ng hindi malapot o hindi sapat na malapot na mga materyales na may angkop na lagkit. Ang karaniwang ginagamit na pandikit ay pangunahing kinabibilangan ng: ① Starch slurry, na isa sa mga karaniwang ginagamit na pandikit, ay mura, at may mahusay na pagganap, at ang karaniwang ginagamit na konsentrasyon ay 8%-15%; ②Methylcellulose, tinutukoy bilang MC, ay may mahusay na tubig solubility; ③Hydroxypropylcellulose, tinutukoy bilang HPC, ay maaaring gamitin bilang powder direct tableting binder; ④Hydroxypropylmethylcellulose, tinutukoy bilang HPMC, ang materyal ay natutunaw sa malamig na tubig; ⑤Carboxymethylcellulose sodium, na tinutukoy bilang CMC-Na, na angkop para sa mga gamot na may mahinang compressibility; ⑥Ethylcellulose, tinutukoy bilang EC, ang materyal ay hindi matutunaw sa tubig, ngunit natutunaw sa ethanol; ⑦Povidone, tinutukoy bilang PVP, ang materyal ay sobrang hygroscopic, natutunaw sa tubig at ethanol; ⑧Sa karagdagan, mayroong polyethylene glycol (tinukoy bilang PEG), Mga materyales tulad ng gelatin.
3. Disintegrant
Ang mga disintegrant ay tumutukoy sa mga excipient na nagtataguyod ng mabilis na pagkasira ng mga tablet sa mga pinong particle sa gastrointestinal fluid. Maliban sa mga oral tablet na may mga espesyal na kinakailangan gaya ng mga sustained-release tablet, controlled-release tablet, at chewable tablet, karaniwang kailangang magdagdag ng mga disintegrant. Ang mga karaniwang ginagamit na disintegrant ay: ① dry starch, na angkop para sa hindi matutunaw o bahagyang natutunaw na mga gamot; ② carboxymethyl almirol sosa, tinutukoy bilang CMS-Na, ang materyal na ito ay isang mataas na kahusayan disintegrant; ③ low-substituted hydroxypropyl cellulose, na tinutukoy bilang L -HPC, na maaaring mabilis na bumukol pagkatapos sumipsip ng tubig; ④Cross-linked methyl cellulose sodium, na tinutukoy bilang CCMC-Na; ang materyal ay unang bumukol sa tubig at pagkatapos ay natutunaw, at hindi matutunaw sa ethanol; Ang kawalan ay mayroon itong malakas na hygroscopicity at karaniwang ginagamit sa granulation ng effervescent tablets o chewable tablets; ⑥Ang mga effervescent disintegrant ay pangunahing kinabibilangan ng pinaghalong sodium bicarbonate at citric acid, at maaari ding gamitin ang citric acid, fumaric acid, at sodium carbonate, Potassium Carbonate at Potassium Bicarbonate atbp.
4. Lubricant
Ang mga pampadulas ay maaaring malawak na nahahati sa tatlong kategorya, kabilang ang mga glidant, anti-sticking agent, at lubricant sa isang makitid na kahulugan. ① Glidant: ang pangunahing tungkulin nito ay upang bawasan ang alitan sa pagitan ng mga particle, mapabuti ang pagkalikido ng pulbos, at makatulong na bawasan ang pagkakaiba sa timbang ng tablet; ② anti-sticking agent: ang pangunahing function nito ay upang maiwasan ang pagdikit sa panahon ng tablet compression, Upang matiyak ang maayos na operasyon ng tablet compression, maaari din itong mapabuti ang hitsura ng mga tablet; ③ chivalrous lubricant: bawasan ang alitan sa pagitan ng materyal at ng pader ng amag, upang matiyak ang maayos na operasyon ng tablet compression at pushing. Kasama sa mga karaniwang ginagamit na lubricant (sa malawak na kahulugan) ang talc powder, magnesium stearate (MS), micronized silica gel, polyethylene glycols, sodium lauryl sulfate, hydrogenated vegetable oil, atbp.
5. Bitawan ang modulator
Ang mga release regulator sa oral tablet ay angkop para sa pagkontrol sa bilis at antas ng paglabas ng gamot sa oral sustained-release na mga paghahanda, upang matiyak na ang gamot ay naihatid sa lugar ng pasyente sa isang tiyak na bilis at nagpapanatili ng isang tiyak na konsentrasyon sa mga tisyu o likido sa katawan , sa gayon Makakuha ng inaasahang therapeutic effect at mabawasan ang nakakalason at mga side effect. Ang mga karaniwang ginagamit na release regulator ay pangunahing nahahati sa uri ng matrix, film-coated na slow-release polymer at pampalapot.
(1) Matrix-type na release modulator
①Hydrophilic gel skeleton material: ito ay bumubukol kapag nalantad sa tubig upang bumuo ng gel barrier para kontrolin ang pagpapalabas ng droga, karaniwang ginagamit ay methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, povidone, carbomer, alginic acid Salt, chitosan, atbp.
② Insoluble skeleton material: Ang insoluble skeleton material ay tumutukoy sa isang mataas na molekular na polymer na hindi matutunaw sa tubig o may kaunting tubig na solubility. Pangunahing ginagamit ang ethyl cellulose, polyethylene, five-toxic polyethylene, polymethacrylic acid, ethylene-vinyl acetate copolymer, silicone rubber, atbp.
③ Bioerodible framework materials: Karaniwang ginagamit na bioerodible framework materials ang taba ng hayop, hydrogenated vegetable oil, beeswax, stearyl alcohol, carnauba wax, glyceryl monostearate, atbp. Maaari nitong maantala ang proseso ng pagkatunaw at paglabas ng mga gamot na nalulusaw sa tubig.
(2) Coated release modifier
① Mga hindi matutunaw na polymer na materyales: karaniwang hindi matutunaw na skeleton na materyales gaya ng EC.
②Enteric polymer na materyales: ang karaniwang enteric polymer na materyales ay pangunahing kinabibilangan ng acrylic resin, L-type at S-type, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), cellulose acetate phthalate (CAP ), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), atbp. Ginagamit nito ang mga katangian ng dissolution sa itaas ng mga materyales sa katas ng bituka, at natutunaw sa mga partikular na bahagi upang maglaro ng isang papel.
6. Iba pang mga accessories
Bilang karagdagan sa mga karaniwang ginagamit na excipient sa itaas, ang iba pang mga excipient ay minsan ay idinaragdag upang mas mahusay na matugunan ang mga pangangailangan ng pangangasiwa ng gamot, mapabuti ang pagkilala sa droga o mapabuti ang pagsunod. Halimbawa, mga ahente ng pangkulay, pampalasa at pampatamis.
①Agent ng pangkulay: Ang pangunahing layunin ng pagdaragdag ng materyal na ito ay pagandahin ang hitsura ng tablet at gawing mas madaling makilala at makilala. Ang mga karaniwang ginagamit na pigment ay dapat matugunan ang mga pagtutukoy ng parmasyutiko, at ang halagang idinagdag sa pangkalahatan ay hindi dapat lumampas sa 0.05%.
②Aromatics at sweeteners: Ang pangunahing layunin ng aromatics at sweeteners ay pagandahin ang lasa ng mga gamot, tulad ng chewable tablets at oral disintegrating tablets. Ang mga karaniwang ginagamit na pabango ay pangunahing kinabibilangan ng mga essences, iba't ibang aromatic na langis, atbp.; ang karaniwang ginagamit na mga sweetener ay pangunahing kinabibilangan ng sucrose, aspartame, atbp.