Mga Excipient sa Parmasyutiko Cellulose Ether

Ang natural na cellulose eter ay isang pangkalahatang termino para sa isang serye ngcellulose derivativesginawa ng reaksyon ng alkali cellulose at etherifying agent sa ilalim ng ilang mga kundisyon. Ito ay isang produkto kung saan ang mga hydroxyl group sa cellulose macromolecules ay bahagyang o ganap na pinapalitan ng mga eter group. Ang mga cellulose eter ay malawakang ginagamit sa larangan ng petrolyo, mga materyales sa gusali, mga coatings, pagkain, gamot, at pang-araw-araw na kemikal. Sa iba't ibang larangan, ang mga produktong may grade-pharmaceutical ay karaniwang nasa gitna at high-end na larangan ng industriya, na may mataas na dagdag na halaga. Dahil sa mahigpit na mga kinakailangan sa kalidad, ang produksyon ng pharmaceutical-grade cellulose eter ay medyo mahirap din. Masasabing ang kalidad ng mga produktong may grade-pharmaceutical ay karaniwang kumakatawan sa teknikal na lakas ng mga negosyo ng cellulose eter. Karaniwang idinaragdag ang cellulose ether bilang isang blocker, materyal ng matrix at pampalapot upang makagawa ng mga sustained-release na matrix tablet, gastric-soluble coating na materyales, sustained-release na microcapsule coating na materyales, sustained-release na mga materyales sa film ng gamot, atbp.

Sodium carboxymethyl cellulose:

Ang Carboxymethyl cellulose sodium (CMC-Na) ay ang cellulose eter variety na may pinakamalaking produksyon at pagkonsumo sa loob at labas ng bansa. Ito ay isang ionic cellulose eter na ginawa mula sa cotton at wood sa pamamagitan ng alkalization at etherification na may chloroacetic acid. Ang CMC-Na ay isang karaniwang ginagamit na pharmaceutical excipient. Madalas itong ginagamit bilang isang panali para sa solidong paghahanda, pampalapot, pampalapot, at pagsususpinde para sa likidong paghahanda. Maaari rin itong magamit bilang isang matrix na nalulusaw sa tubig at materyal na bumubuo ng pelikula. Ito ay kadalasang ginagamit bilang sustained-release na gamot sa film na materyal at sustained-release na matrix tablet sa sustained (controlled) release na mga paghahanda.

Bilang karagdagan sa sodium carboxymethylcellulose bilang isang pharmaceutical excipient, ang croscarmellose sodium ay maaari ding gamitin bilang isang pharmaceutical excipient. Ang Croscarmellose sodium (CCMC-Na) ay isang produktong walang kalutasan sa tubig ng carboxymethylcellulose na tumutugon sa isang ahente ng crosslinking sa isang tiyak na temperatura (40-80°C) sa ilalim ng pagkilos ng isang inorganic acid catalyst at purified. Bilang ahente ng crosslinking, maaaring gamitin ang propylene glycol, succinic anhydride, maleic anhydride at adipic anhydride. Ang croscarmellose sodium ay ginagamit bilang isang disintegrant para sa mga tablet, kapsula at butil sa mga paghahanda sa bibig. Ito ay umaasa sa mga epekto ng capillary at pamamaga upang maghiwa-hiwalay. Ito ay may magandang compressibility at malakas na disintegration force. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang antas ng pamamaga ng croscarmellose sodium sa tubig ay mas malaki kaysa sa mga karaniwang disintegrant tulad ng low-substituted carmellose sodium at hydrated microcrystalline cellulose.

Methylcellulose:

Ang methyl cellulose (MC) ay isang non-ionic cellulose single ether na ginawa mula sa cotton at wood sa pamamagitan ng alkalization at methyl chloride etherification. Methylcellulose ay may mahusay na tubig solubility at ito ay matatag sa hanay ng pH2.0~13.0. Ito ay malawakang ginagamit sa mga pharmaceutical excipients, at ginagamit sa mga sublingual na tablet, intramuscular injection, ophthalmic na paghahanda, oral capsule, oral suspension, oral tablet at topical na paghahanda. Bilang karagdagan, sa mga paghahanda ng napapanatiling-release, ang MC ay maaaring gamitin bilang mga paghahanda ng hydrophilic gel matrix na napapanatiling-release, mga materyal na patong na natutunaw sa sikmura, mga materyales na pangpatong ng microcapsule na napapanatiling-release, mga materyales ng pelikulang pang-sustained-release na gamot, atbp.

Hydroxypropyl methyl cellulose:

Ang Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ay isang non-ionic cellulose mixed ether na ginawa mula sa cotton at wood sa pamamagitan ng alkalization, propylene oxide at methyl chloride etherification. Ito ay walang amoy, walang lasa, hindi nakakalason, natutunaw sa malamig na tubig at naka-gel sa mainit na tubig. Ang Hydroxypropyl methylcellulose ay isang cellulose mixed ether variety na ang produksyon, dosis at kalidad ay mabilis na tumataas sa China sa nakalipas na 15 taon. Isa rin ito sa pinakamalawak na ginagamit na mga pantulong na parmasyutiko sa tahanan at sa ibang bansa. taon ng kasaysayan. Sa kasalukuyan, ang aplikasyon ng HPMC ay pangunahing makikita sa sumusunod na limang aspeto:

Ang isa ay bilang binder at disintegrant. Bilang isang binder, maaaring gawing madaling mabasa ng HPMC ang gamot, at maaari itong lumawak nang daan-daang beses pagkatapos sumipsip ng tubig, upang makabuluhang mapahusay nito ang dissolution rate o release rate ng tablet. Ang HPMC ay may malakas na lagkit, na maaaring mapahusay ang lagkit ng butil at mapabuti ang compressibility ng mga hilaw na materyales na may malutong o malutong na texture. Ang HPMC na may mababang lagkit ay maaaring gamitin bilang binder at disintegrant, at ang may mataas na lagkit ay maaari lamang gamitin bilang binder.

Ang pangalawa ay bilang isang matagal at kinokontrol na materyal sa pagpapalabas para sa mga paghahanda sa bibig. Ang HPMC ay isang karaniwang ginagamit na materyal na hydrogel matrix sa mga paghahanda ng matagal na paglabas. Ang mababang lagkit na grado (5-50mPa·s) ay maaaring gamitin ang HPMC bilang binder, viscosifier at suspending agent, at high-viscosity grade (4000-100000mPa·s) HPMC ay maaaring gamitin upang maghanda ng pinaghalong materyal na Blocking agent para sa mga kapsula, hydrogel matrix extended-release na mga tablet. Ang HPMC ay natutunaw sa gastrointestinal fluid, may mga pakinabang ng mahusay na compressibility, mahusay na pagkalikido, malakas na kapasidad sa paglo-load ng gamot, at mga katangian ng paglabas ng gamot na hindi apektado ng PH. Ito ay isang napakahalagang hydrophilic carrier material sa mga sustained-release preparation system at kadalasang ginagamit bilang Hydrophilic gel matrix at coating materials para sa sustained-release na mga paghahanda, pati na rin mga auxiliary na materyales para sa gastric floating preparations at sustained-release drug film na paghahanda.

Ang pangatlo ay bilang isang coating film-forming agent. Ang HPMC ay may magagandang katangian sa pagbuo ng pelikula. Ang pelikulang nabuo nito ay pare-pareho, transparent at matigas, at hindi madaling dumikit sa panahon ng produksyon. Lalo na para sa mga gamot na madaling sumipsip ng kahalumigmigan at hindi matatag, ang paggamit nito bilang isang layer ng paghihiwalay ay maaaring lubos na mapabuti ang katatagan ng gamot at maiwasan Ang pelikula ay nagbabago ng kulay. Ang HPMC ay may iba't ibang mga detalye ng lagkit. Kung napili nang maayos, ang kalidad at hitsura ng mga coated na tablet ay higit na mataas kaysa sa iba pang mga materyales. Ang karaniwang konsentrasyon ay 2% hanggang 10%.

Ang ikaapat ay bilang materyal na kapsula. Sa mga nagdaang taon, sa madalas na paglaganap ng mga pandaigdigang epidemya ng hayop, kumpara sa mga kapsula ng gelatin, ang mga kapsula ng gulay ay naging bagong mahal ng industriya ng parmasyutiko at pagkain. Matagumpay na nakuha ng Pfizer ng United States ang HPMC mula sa mga natural na halaman at naghanda ng VcapTM vegetable capsules. Kung ikukumpara sa tradisyonal na gelatin hollow capsules, ang mga kapsula ng halaman ay may mga pakinabang ng malawak na kakayahang umangkop, walang panganib ng mga cross-link na reaksyon at mataas na katatagan. Ang rate ng paglabas ng gamot ay medyo stable, at ang mga indibidwal na pagkakaiba ay maliit. Pagkatapos ng pagkawatak-watak sa katawan ng tao, ito ay hindi nasisipsip at maaaring ilabas Ang sangkap ay pinalabas mula sa katawan. Sa mga tuntunin ng mga kondisyon ng imbakan, pagkatapos ng isang malaking bilang ng mga pagsubok, halos hindi ito malutong sa ilalim ng mababang mga kondisyon ng kahalumigmigan, at ang mga katangian ng shell ng kapsula ay matatag pa rin sa ilalim ng mga kondisyon ng mataas na kahalumigmigan, at ang mga tagapagpahiwatig ng mga kapsula ng halaman ay hindi apektado sa ilalim ng matinding imbakan kundisyon. Sa pag-unawa ng mga tao sa mga kapsula ng halaman at pagbabago ng mga konsepto ng pampublikong gamot sa loob at labas ng bansa, mabilis na lalago ang pangangailangan sa merkado para sa mga kapsula ng halaman.

Ang panglima ay bilang isang suspending agent. Ang uri ng suspensyon na paghahanda ng likido ay isang karaniwang ginagamit na klinikal na anyo ng dosis, na isang heterogenous na sistema ng pagpapakalat kung saan ang mga hindi matutunaw na solidong gamot ay dispersed sa isang likidong dispersion medium. Tinutukoy ng katatagan ng system ang kalidad ng paghahanda ng likidong suspensyon. Maaaring bawasan ng HPMC colloidal solution ang solid-liquid interfacial tension, bawasan ang surface free energy ng solid particles, at patatagin ang heterogenous dispersion system. Ito ay isang mahusay na ahente ng pagsususpinde. Ginagamit ang HPMC bilang pampalapot para sa mga patak ng mata, na may nilalaman na 0.45% hanggang 1.0%.

Hydroxypropyl Cellulose:

Ang Hydroxypropyl cellulose (HPC) ay isang non-ionic cellulose single ether na ginawa mula sa cotton at wood sa pamamagitan ng alkalization at propylene oxide etherification. Ang HPC ay karaniwang natutunaw sa tubig sa ibaba 40°C at isang malaking bilang ng mga polar solvents, at ang pagganap nito ay nauugnay sa nilalaman ng hydroxypropyl group at ang antas ng polymerization. Maaaring tugma ang HPC sa iba't ibang gamot at may magandang pagkawalang-kilos.

Ang low-substituted hydroxypropyl cellulose (L-HPC) ay pangunahing ginagamit bilang tablet disintegrant at binder. -Maaaring pahusayin ng HPC ang tigas at liwanag ng tablet, at maaari ring gawing mabilis ang pagkawatak-watak ng tablet, pagbutihin ang panloob na kalidad ng tablet, at pagbutihin ang epekto ng paggamot.

Maaaring gamitin ang highly substituted hydroxypropyl cellulose (H-HPC) bilang binder para sa mga tablet, butil, at pinong butil sa larangan ng parmasyutiko. Ang H-HPC ay may mahusay na mga katangian ng pagbuo ng pelikula, at ang nakuha na pelikula ay matigas at nababanat, na maihahambing sa mga plasticizer. Ang pagganap ng pelikula ay maaaring higit pang mapabuti sa pamamagitan ng paghahalo sa iba pang moisture-resistant coating agent, at madalas itong ginagamit bilang film coating material para sa mga tablet. Ang H-HPC ay maaari ding gamitin bilang isang matrix na materyal upang maghanda ng matrix sustained-release tablets, sustained-release pellets at double-layer sustained-release tablets.

Hydroxyethyl cellulose

Ang Hydroxyethyl cellulose (HEC) ay isang non-ionic cellulose single ether na ginawa mula sa cotton at wood sa pamamagitan ng alkalization at etherification ng ethylene oxide. Sa larangan ng medisina, ang HEC ay pangunahing ginagamit bilang pampalapot, colloidal protective agent, adhesive, dispersant, stabilizer, suspending agent, film-forming agent at sustained-release material, at maaaring ilapat sa mga topical emulsion, ointment, eye drops, Oral liquid, solid tablet, kapsula at iba pang mga form ng dosis. Ang hydroxyethyl cellulose ay naitala sa US Pharmacopoeia/US National Formulary at sa European Pharmacopoeia.

Ethyl cellulose:

Ang Ethyl cellulose (EC) ay isa sa mga pinaka-tinatanggap na ginagamit na water-insoluble cellulose derivatives. Ang EC ay hindi nakakalason, matatag, hindi matutunaw sa tubig, acid o alkali na solusyon, at natutunaw sa mga organikong solvent tulad ng ethanol at methanol. Ang karaniwang ginagamit na solvent ay toluene/ethanol bilang 4/1 (weight) mixed solvent. Ang EC ay may maraming gamit sa mga paghahanda ng napapanatiling-release ng gamot, na malawakang ginagamit bilang mga carrier, microcapsules, at coating na mga materyales na bumubuo ng pelikula para sa mga paghahanda ng matagal na-release, tulad ng mga tablet blocker, adhesive, at film coating na materyales , na ginagamit bilang isang matrix material na film upang maghanda iba't ibang uri ng matrix sustained-release tablet, na ginagamit bilang pinaghalong materyal para maghanda ng coated sustained-release na mga paghahanda, sustained-release pellets, at ginagamit bilang encapsulation auxiliary material para maghanda ng sustained-release microcapsules; maaari din itong malawak na gamitin bilang isang materyal na carrier Para sa paghahanda ng mga solid dispersion; malawakang ginagamit sa teknolohiyang parmasyutiko bilang isang sangkap na bumubuo ng pelikula at proteksiyon na patong, pati na rin ang panali at tagapuno. Bilang proteksiyon na patong ng tablet, maaari nitong bawasan ang sensitivity ng tablet sa halumigmig at maiwasan ang gamot na maapektuhan ng kahalumigmigan, pagkawalan ng kulay at pagkasira; maaari rin itong bumuo ng isang mabagal na paglabas na layer ng gel, microencapsulate ang polimer, at paganahin ang matagal na paglabas ng epekto ng gamot.