Ang hydroxypropyl cellulose, isang pharmaceutical excipient, ay nahahati sa low-substituted hydroxypropyl cellulose (L-HPC) at high-substituted hydroxypropyl cellulose (H-HPC) ayon sa nilalaman ng substituent hydroxypropoxy nito. L-HPC swells sa isang colloidal solusyon sa tubig, ay may mga katangian ng pagdirikit, film formation, emulsification, atbp, at ito ay pangunahing ginagamit bilang isang disintegrating ahente at binder; habang ang H-HPC ay natutunaw sa tubig at iba't ibang mga organikong solvent sa temperatura ng silid, at may magandang thermoplasticity. , pagkakaisa at mga katangian ng pagbuo ng pelikula, ang nabuong pelikula ay matigas, makintab, at ganap na nababanat, at pangunahing ginagamit bilang materyal na bumubuo ng pelikula at materyal na patong. Ang tiyak na aplikasyon ng hydroxypropyl cellulose sa solidong paghahanda ay ipinakilala na ngayon.
1. Bilang isang disintegrant para sa solidong paghahanda tulad ng mga tablet
Ang ibabaw ng low-substitutedhydroxypropyl celluloseang mga mala-kristal na particle ay hindi pantay, na may halatang mala-bato na istraktura. Ang magaspang na istrakturang pang-ibabaw na ito ay hindi lamang ginagawang magkaroon ito ng mas malaking lugar sa ibabaw, kundi pati na rin kapag ito ay na-compress sa isang tablet kasama ng mga gamot at iba pang mga excipient, maraming mga pores at mga capillary ang nabubuo sa core ng tablet, upang ang tablet core ay mapataas ang kahalumigmigan. rate ng pagsipsip at pagsipsip ng tubig ay nagpapataas ng pamamaga. Ang paggamit ng L-HPC bilang isang excipient ay maaaring gumawa ng tablet na mabilis na maghiwa-hiwalay sa isang pare-parehong pulbos, at makabuluhang mapabuti ang pagkawatak-watak, pagkalusaw at bioavailability ng tablet. Halimbawa, ang paggamit ng L-HPC ay maaaring mapabilis ang pagkawatak-watak ng paracetamol tablets, aspirin tablets, at chlorpheniramine tablets, at mapabuti ang dissolution rate. Ang pagkawatak-watak at pagkalusaw ng mga hindi natutunaw na gamot tulad ng mga ofloxacin tablet na may L-HPC bilang mga disintegrant ay mas mahusay kaysa sa mga may cross-linked na PVPP, cross-linked CMC-Na at CMS-Na bilang mga disintegrant. Ang paggamit ng L-HPC bilang panloob na disintegrant ng mga butil sa mga kapsula ay kapaki-pakinabang sa pagkawatak-watak ng mga butil, pinatataas ang contact surface area sa pagitan ng gamot at ng dissolution medium, nagtataguyod ng pagkatunaw ng gamot, at nagpapabuti sa bioavailability. Ang mga agarang-pinakawalan na solidong paghahanda na kinakatawan ng mabilis na pagkawatak-watak na solidong paghahanda at mga instant-dissolving solidong paghahanda ay may mabilis na pagkawatak-watak, instant-dissolving, mabilis na pagkilos na mga epekto, mataas na bioavailability, nabawasan ang pangangati ng gamot sa esophagus at gastrointestinal tract, at madaling kunin. at magkaroon ng mahusay na pagsunod. at iba pang mga pakinabang, na sumasakop sa isang mahalagang posisyon sa larangan ng parmasya. Ang L-HPC ay naging isa sa pinakamahalagang excipient para sa agarang-release na solidong paghahanda dahil sa malakas nitong hydrophilicity, hygroscopicity, expansibility, maikling oras ng hysteresis para sa pagsipsip ng tubig, mabilis na bilis ng pagsipsip ng tubig, at mabilis na saturation ng pagsipsip ng tubig. Ito ay isang mainam na disintegrant para sa oral disintegrating tablets. Ang paracetamol na oral disintegrating na mga tablet ay inihanda na may L-HPC bilang disintegrant, at ang mga tablet ay mabilis na nasira sa loob ng 20s. Ang L-HPC ay ginagamit bilang isang disintegrant para sa mga tablet, at ang pangkalahatang dosis nito ay 2% hanggang 10%, karamihan ay 5%.
2. Bilang isang panali para sa mga paghahanda tulad ng mga tablet at butil
Ang magaspang na istraktura ng L-HPC ay ginagawa rin itong magkaroon ng mas malaking mosaic na epekto sa mga gamot at particle, na nagpapataas ng antas ng pagkakaisa, at may mahusay na pagganap ng paghubog ng compression. Pagkatapos pinindot sa mga tablet, ito ay nagpapakita ng higit na tigas at kinang, kaya nagpapabuti sa kalidad ng hitsura ng tablet. Lalo na para sa mga tablet na hindi madaling mabuo, maluwag o madaling matuklasan, ang pagdaragdag ng L-HPC ay maaaring mapabuti ang epekto. Ang ciprofloxacin hydrochloride tablet ay may mahinang compressibility, madaling hatiin at malagkit, at ito ay madaling mabuo pagkatapos magdagdag ng L-HPC, na may angkop na tigas, magandang hitsura, at ang dissolution rate ay nakakatugon sa mga kinakailangan sa pamantayan ng kalidad. Matapos idagdag ang L-HPC sa dispersible na tablet, ang hitsura, friability, pagkakapareho ng dispersion at iba pang aspeto nito ay lubos na napabuti at napabuti. Matapos ang almirol sa orihinal na reseta ay mapalitan ng L-HPC, ang katigasan ng azithromycin dispersible tablet ay nadagdagan, ang friability ay napabuti, at ang mga problema ng mga nawawalang sulok at bulok na mga gilid ng orihinal na tablet ay nalutas. Ang L-HPC ay ginagamit bilang isang panali para sa mga tablet, at ang pangkalahatang dosis ay 5% hanggang 20%; habang ang H-HPC ay ginagamit bilang isang panali para sa mga tablet, butil, atbp., at ang pangkalahatang dosis ay 1% hanggang 5% ng paghahanda.
3. Paglalapat sa film coating at napapanatiling at kinokontrol na mga paghahanda sa pagpapalabas
Sa kasalukuyan, ang mga materyal na nalulusaw sa tubig na karaniwang ginagamit sa film coating ay kinabibilangan ng hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose, polyethylene glycol (PEG) at iba pa. Ang hydroxypropyl cellulose ay kadalasang ginagamit bilang film-forming agent sa film coating premixing materials dahil sa matigas, nababanat at makintab na pelikula nito. Kung ang hydroxypropyl cellulose ay hinaluan ng iba pang mga ahente ng patong na lumalaban sa temperatura, ang pagganap ng patong nito ay maaaring higit pang mapabuti.
Gamit ang naaangkop na mga excipient at diskarte upang gawing matrix tablet, gastric floating tablet, multi-layer tablet, coated tablet, osmotic pump tablet at iba pang mabagal at kinokontrol na release tablet, ang kahalagahan ay nasa: pagtaas ng antas ng pagsipsip ng gamot at pagpapatatag ng gamot sa dugo. Konsentrasyon, bawasan ang mga salungat na reaksyon, bawasan ang bilang ng mga gamot, at sikaping i-maximize ang nakakagamot na epekto sa pinakamaliit na dosis, at bawasan ang mga salungat na reaksyon. Ang hydroxypropyl cellulose ay isa sa mga pangunahing excipients ng naturang mga paghahanda. Ang paglusaw at pagpapalabas ng diclofenac sodium tablets ay kinokontrol sa pamamagitan ng paggamit ng hydroxypropyl cellulose at ethyl cellulose bilang isang joint at skeleton material. Pagkatapos ng oral administration at contact na may gastric juice, ang ibabaw ng diclofenac sodium sustained-release tablets ay hydrated sa isang gel. Sa pamamagitan ng paglusaw ng gel at pagsasabog ng mga molekula ng gamot sa agwat ng gel, ang layunin ng mabagal na paglabas ng mga molekula ng gamot ay nakakamit. Ginagamit ang hydroxypropyl cellulose bilang Ang controlled-release matrix ng tablet, kapag ang nilalaman ng blocker na ethyl cellulose ay pare-pareho, ang nilalaman nito sa tablet ay direktang tinutukoy ang rate ng paglabas ng gamot, at ang gamot mula sa tablet na may mas mataas na nilalaman ng hydroxypropyl cellulose Ang paglabas ay mas mabagal. Ang mga coated pellets ay inihanda sa pamamagitan ng paggamit ng L-HPC at isang tiyak na proporsyon ng HPMC bilang coating solution para sa coating bilang swelling layer, at bilang controlled-release layer para sa coating na may ethyl cellulose aqueous dispersion. Kapag naayos na ang reseta at dosis ng swelling layer, sa pamamagitan ng pagkontrol sa kapal ng controlled release layer, ang coated pellets ay maaaring ilabas sa iba't ibang inaasahang oras. Ang ilang mga uri ng coated pellets na may iba't ibang pagtaas ng timbang ng controlled release layer ay pinaghalo upang makagawa ng Shuxiong sustained-release capsules. Sa dissolution medium, ang iba't ibang coated pellets ay maaaring maglabas ng mga gamot nang sunud-sunod sa iba't ibang oras, upang ang mga sangkap na may iba't ibang pisikal at kemikal na mga katangian Ang sabay-sabay na paglabas ay nakakamit kasabay ng matagal na paglabas.
Oras ng post: Dis-28-2022