1. HPMC-iň esasy aýratynlyklary
Gidroksipropil metilseluloza, iňlis ady gidroksipropil metilseluloza, HPMC hem diýilýär. Onuň molekulýar formulasy C8H15O8- (C10Hl8O6) N-C8HL5O8, molekulýar agramy takmynan 86,000. Önüm ýarym sintetik bolup, bölek metilden we bölek sellýuloza polihidroksipropil efirden durýar. Iki usul bilen ýasalyp bilner: biri, metil sellýulozanyň degişli derejesini NaOH bilen bejermek, soňra ýokary temperaturada we ýokary basyşda propilen oksidi bilen reaksiýa bermekdir. Metil we gidroksipropil toparlarynyň efirlere öwrülmegi üçin reaksiýa wagty dowam etmeli. Form bar we zerur derejede sellýulozanyň suwsuzlandyrylan glýukoza halkasy bilen baglanyşdyrylýar; beýlekisi, hasam arassalanyp we toprak bolup bilýän metan hloridi we propilen oksidini almak üçin reaksiýa bermek üçin pagta lintini ýa-da agaç süýümini kaustik soda bilen bejermekdir. Ony inçe we birmeňzeş poroşok ýa-da granulalara öwüriň. HPMC tebigy ösümlik sellýulozasy we dürli çeşmeler bilen ajaýyp derman öndürijidir. Häzirki wagtda içerde we daşary ýurtlarda giňden ulanylýar we agyz dermanlarynda iň köp ulanylýan derman serişdelerinden biridir.
Bu önüm süýtli ak, zäherli däl, yssyz, granulaly ýa-da süýümli, aňsat akýan poroşok. Lightagtylyk we çyglylyk astynda deňeşdirilende durnukly. Sowuk suwda giňelip, belli bir ýapyşykly süýtli kolloid erginini emele getirýär we sol-gel interkonversiýa hadysasy, belli bir konsentrasiýa bilen erginiň temperaturasynyň üýtgemegi sebäpli ýüze çykýar. 70% etanolda ýa-da dimetil ketonda gaty ereýär, ýöne mutlak etanolda, hloroformda ýa-da etoksietanda eräp bilmeýär.
Gidroksipropil metilselulozanyň pH bahasy 4.0 bilen 8.0 arasynda bolup, oňat durnuklylyga eýe. PH bahasy 3.0 bilen 11.0 arasynda durnukly. 10 günüň dowamynda 20 ° C we otnositel çyglylygy 80% saklap bolýar. HPMC-iň çyglylygy siňdiriş koeffisiýenti 6,2%.
Gidroksipropil metilselulozanyň düzümindäki metoksi we gidroksipropil toparlarynyň dürli mazmuny sebäpli dürli önümler bar. Aýratyn konsentrasiýalarda önümleriň dürli görnüşleri aýratyn ýapyşyk we ýylylyk aýratynlyklaryna eýe. Geliň temperaturasy we şonuň üçin dürli maksatlar üçin ulanyp boljak dürli häsiýetlere eýe. Her bir ýurduň farmakopiýa dürli model talaplary we aňlatmalary bar: Europeanewropa farmakopiýa dürli ýapyşyklara, çalyşmagyň dürli derejelerine, ulanylyş derejelerine we bazarda satylýan önümleriň dürli derejelerine esaslanýar. Amerikanyň Birleşen Ştatlarynyň farmakopiýa birligi mPa · s, umumy atlar aşakdakylardyr: gidroksipropil metilseluloza, 2208 ýaly dürli çalyşýanlar we görnüşler bilen gidroksipropil metilselulozanyň mazmunyny görkezmek üçin dört san ulanyň. Ilkinji iki san takmynan göterimi görkezýär. metoksi toparlaryndan we soňky iki san gidroksil toparyny görkezýär. Propiliň takmynan göterimi.
2. HPMC suw usulynda erdi
2.1 Gyzgyn suw usuly
Gidroksipropil sellýuloza gyzgyn suwda eremeýänligi sebäpli, gyzgyn suwda deň derejede ýaýradylyp, soňra sowadylyp bilner. Iki adaty usul aşakdaky ýaly girizilýär:
(1) Gerekli mukdarda gyzgyn suwy gaba salyň we takmynan 70 ° C gyzdyryň. Slowlyuwaş-ýuwaşdan garyşanda önümi kem-kemden goşuň. Ilki bilen önüm suwuň üstünde ýüzýär, soň bolsa ýuwaş-ýuwaşdan süýüm emele getirýär.
. gyzgyn suwa suw. suwa batyryň, sowadylandan soň garyndyny garmaly.
2.2 Poroşok garyş usuly
Poroşok bölejikleri deň ýa-da köp mukdarda beýleki poroşok maddalary bilen gury garyşyk bilen gowy dargadylýar we HMCS garynlaşman erän ýerinde suw bilen ereýär.
3. HPMC-iň artykmaçlyklary
3.1 Sowuk suwda ereýär
40 below ýa-da 70% etanoldan pes sowuk suwda ereýär we 60 above-dan ýokary gyzgyn suwda eräp bilmeýär, ýöne jel bolup biler.
3.2 Himiki inertlik
HPMC ion däl sellýuloza efiridir. Onuň ergininde ion zarýady ýok we metal duzlary ýa-da ion organiki birleşmeleri bilen täsirleşmeýär. Şonuň üçin taýýarlyk döwründe beýleki alyjylar onuň bilen reaksiýa bildirmeýärler.
3.3 Durnuklyk
Kislota we aşgar üçin durnukly we pH 3 bilen 1l arasynda uzak wagtlap ýapyşyklygy düýpgöter üýtgetmän saklanyp bilner. Gidroksipropil metilselulozanyň (HPMC) suwly erginleri antifungal bolup, uzak wagtlap saklanylanda gowy ýapyşyk durnuklylygyny saklaýar. HPMC-iň hil durnuklylygy adaty alyjylardan (dekstrin, krahmal we ş.m.) has gowudyr.
3.4 Düzülip bilinýän ýapyşyk
HPMC-iň dürli ýelimliligi emele gelenler dürli nisbatlarda bolup biler we olaryň ýapyşyklygy belli bir düzgünleri berjaý etmek we çyzykly gatnaşyklar zerurlygyna görä üýtgedilip bilner, şonuň üçin gatnaşygy zerurlyklara görä saýlap bolýar.
3.5 Metabolik inertlik
HPMC bedende siňdirilmeýär ýa-da metabolizlenmeýär we ýylylygy üpjün etmeýär, şonuň üçin bu derman dermanlary üçin ygtybarly serişde.
3.6 Howpsuzlyk
HPMC, adatça, zäherli däl, gaharlandyryjy material hasaplanýar, LD50 syçanlarda 5g / kg we syçanlarda 5.2g / kg. Gündelik dozalar adamlar üçin zyýansyzdyr.
4 HPMC-ni taýýarlamak
4.1 Film örtük materiallary we film döredýän materiallar
Gidroksipropil metilseluloza (HPMC) film örtük materialy hökmünde ulanylýar. Örtülen planşetleriň, dermanyň tagamyny we daşky görnüşini maskalaşdyrmak nukdaýnazaryndan şeker bilen örtülen planşetler ýaly adaty örtülen planşetlerden aç-açan artykmaçlygy ýok, ýöne gatylygy, ýiti bolmagy we gigroskopikligi, dargamagy. , örtük agramyny ýokarlandyrmak we beýleki hil görkezijileri has gowudyr. Bu önümiň pes ýapyşyk derejesi, planşetler we dermanlar üçin suwda erän film örtük materialy, ýokary ýapyşyklyk derejesi organiki çözüji ulgamlar üçin film örtük materialy hökmünde ulanylýar. Konsentrasiýasy adatça 2,0% ~ 20% bolýar.
4.2 Baglaýjy we dargadyjy hökmünde
Bu önümiň pes ýapyşyklyk derejesi, planşetler, dermanlar we granulalar üçin baglaýjy we dargadyjy hökmünde ulanylyp bilner, ýokary ýapyşyklyk derejesi bolsa diňe baglaýjy hökmünde ulanylyp bilner. Doza modele we talaplara görä üýtgeýär, adatça gury granulasiýa planşetleri üçin 5%, çygly granulasiýa planşetleri üçin 2%.
4.3 Asma kömek hökmünde
Asma serişdesi gidrofil bolup, bölejikleriň ýerleşiş tizligini haýallatmak we bölejikleriň toplara jemlenmeginiň öňüni almak üçin ulanylyp bilinýän ýelimli jel maddasydyr. Asma serişdeleri asma serişdeleri öndürmekde möhüm rol oýnaýar. HPMC ajaýyp asma goşundy. Onuň erän kolloid ergini suwuk-gaty interfeýs dartgynlygyny we ownuk gaty bölejikleriň erkin energiýasyny azaldyp, şeýlelik bilen birmeňzeş dispersiýa ulgamynyň durnuklylygyny ýokarlandyryp biler. Bu önüm oňat asma täsiri, aňsat dispersiýa, taýak däl diwar we inçe flokulýasiýa bölejikleri bilen ýokary ýapyşykly asma taýýarlygydyr. Adaty dozasy 0,5% -den 1,5% -e çenli.
4.4 Yza çekiji, dowamly goýberiji we porogen hökmünde
Bu önümiň ýokary ýapyşyklyk derejesi gidrofil gel matrisa dowamly çykarylýan planşetleri, garyşyk material matrisa yzygiderli çykaryjy planşetleri we gözegçilikde saklaýjy serişdeleri taýýarlamak üçin ulanylýar. Neşe serişdeleriniň goýberilmegini gijikdirmek täsiri bar. Ulanylyşynyň konsentrasiýasy 10% -80% (W / W). Pes ýapyşyk derejesi, yzygiderli ýa-da gözegçilikde goýberilýän formulalarda gözenek induktorlary hökmünde ulanylýar. Şeýle planşetler terapewtiki täsir üçin zerur bolan başlangyç dozany çalt gazanyp biler, soňra dowamly ýa-da gözegçilik astynda goýberiş effektini öndürip biler we bedende ganyň neşe serişdeleriniň täsirli konsentrasiýasyny saklap biler. Gel gatlagyny emele getirmek üçin gidroksipropil metilseluloza gidratlary. Matrisa planşetleriniň neşe goýberiş mehanizmi esasan jel gatlagynyň ýaýramagyny we jel gatlagynyň dargamagyny öz içine alýar.
4.5 Galyň we goraýjy kolloidler
Bu önüm galyňlaşdyryjy hökmünde ulanylanda, köplenç ulanylýan konsentrasiýa 0,45% ~ 1,0% bolýar. Bu önüm gidrofob ýeliminiň durnuklylygyny ýokarlandyryp, goraýjy kolloid emele getirip, bölejikleriň aglomerasiýa we aglomerasiýa edilmeginiň öňüni alyp biler we şeýlelik bilen ýagyşyň döremeginiň öňüni alyp biler. Onuň umumy konsentrasiýasy 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Kapsula material hökmünde ulanyň
Adatça kapsulalaryň kapsulanyň gabygy materialy jelatindir. Jelatin kapsulasynyň gabyklaryny öndürmek prosesi ýönekeý, ýöne çyglylyga we kisloroda duýgur dermanlardan erbet goramak, neşe serişdeleriniň dargamagyny azaltmak we saklanylanda kapsulanyň gabyklarynyň dargamagy ýaly meseleler we hadysalar bar. Şol sebäpli, gidroksipropil metilseluloza kapsulalary taýýarlamakda kapsula materiallarynyň ornuny tutýar, bu kapsulalaryň önümçiligini, galyplaryny we ulanylyşyny gowulandyrýar we ýurtda we daşary ýurtlarda giňden wagyz edilýär.
4.7 Bioadhesive hökmünde
Bioadhesion tehnologiýasy, bioadhesive polimerler bilen biologiki mukozany berkitmek we taýýarlyk bilen mukozanyň arasyndaky aragatnaşygyň yzygiderliligini we berkligini ýokarlandyrmak üçin, derman serişdeleriniň ýuwaş-ýuwaşdan çykmagyna we terapewtiki maksatlara ýetmegine mümkinçilik berýär. Bejerginiň maksadyna ýetmek üçin häzirki wagtda burun boşlugynda, agyz mukozasynda we bedeniň beýleki ýerlerinde keselleri bejermek üçin giňden ulanylýar. Aşgazan-içege bioadhesion tehnologiýasy, soňky ýyllarda işlenip düzülen neşe serişdeleriniň täze görnüşidir. Diňe aşgazan-içege ulgamynda neşe serişdeleriniň taýýarlanyş möhletini uzaltman, eýsem derman bilen öýjük membranasynyň siňdirilýän ýeriniň arasyndaky aragatnaşyk işini gowulandyrýar we öýjük membranasynyň gurluşyny üýtgedýär. Hereket, ýagny dermanyň içege epitel öýjüklerine geçirijiligi
Iş wagty: Fewral-01-2024