ส่วนเติมเนื้อยาทั่วไปของรูปแบบยาที่เป็นของแข็งในช่องปาก

ปัจจุบันยาเตรียมชนิดแข็งเป็นรูปแบบยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายและใช้มากที่สุดในตลาด และมักประกอบด้วยสารหลักและสารเพิ่มปริมาณ 2 ชนิด ส่วนเติมเนื้อยาหรือที่เรียกว่าส่วนเติมเนื้อยา อ้างอิงถึงคำทั่วไปสำหรับวัสดุเพิ่มเติมทั้งหมดในการเตรียมที่เป็นของแข็ง ยกเว้นยาหลัก ตามคุณสมบัติและหน้าที่ที่แตกต่างกันของส่วนเพิ่มปริมาณ สารเพิ่มปริมาณของการเตรียมที่เป็นของแข็งมักถูกแบ่งออกเป็น: สารตัวเติม สารยึดเกาะ สารช่วยแตกตัว สารหล่อลื่น สารควบคุมการปลดปล่อย และบางครั้งสารแต่งสีและสารแต่งกลิ่นก็สามารถเติมได้ตามความต้องการของสารเตรียม เพื่อปรับปรุง หรือปรับรูปลักษณ์และรสชาติของสูตร
สารปรุงแต่งที่เป็นของแข็งควรเป็นไปตามข้อกำหนดสำหรับการใช้ยา และมีลักษณะดังต่อไปนี้: 1. ควรมีความคงตัวทางเคมีสูง และไม่มีปฏิกิริยาทางกายภาพและเคมีกับยาหลัก; 2. ไม่ควรส่งผลกระทบต่อผลการรักษาและการกำหนดเนื้อหาของยาหลัก 3.ไม่เป็นอันตรายต่อร่างกายมนุษย์ อันตราย 5 พิษ ไม่มีอาการไม่พึงประสงค์
1. ฟิลเลอร์ (ทินเนอร์)
เนื่องจากยาหลักมีขนาดยาต่ำ บางครั้งยาบางชนิดอาจมีขนาดเพียงไม่กี่มิลลิกรัมหรือน้อยกว่า ซึ่งไม่เอื้อต่อการสร้างยาเม็ดหรือการบริหารทางคลินิก ดังนั้นเมื่อปริมาณยาหลักน้อยกว่า 50 มก. จำเป็นต้องเติมฟิลเลอร์ในปริมาณหนึ่งหรือที่เรียกว่าเจือจาง
ฟิลเลอร์ในอุดมคติควรมีความเฉื่อยทั้งทางสรีรวิทยาและทางเคมี และไม่ส่งผลกระทบต่อการดูดซึมของสารออกฤทธิ์ของยา สารตัวเติมที่ใช้กันทั่วไปส่วนใหญ่ได้แก่: 1 แป้ง รวมถึงแป้งข้าวสาลี แป้งข้าวโพด และแป้งมันฝรั่ง ซึ่งแป้งข้าวโพดมักใช้กันมากที่สุด มีความเสถียรในธรรมชาติ ดูดความชื้นต่ำ แต่อัดได้ไม่ดี 2 แลคโตส มีคุณสมบัติดีเยี่ยมและอัดตัวได้ ไหลได้ดี 3 ซูโครสมีความสามารถในการดูดความชื้นที่แข็งแกร่ง ④ แป้งพรีเจลาติไนซ์หรือที่เรียกว่าแป้งอัดตัวได้ มีความสามารถในการอัดตัวได้ดี ความลื่นไหล และการหล่อลื่นในตัวเอง ⑤เซลลูโลส microcrystalline เรียกว่า MCC มีความสามารถในการยึดเกาะที่แข็งแกร่งและการบีบอัดที่ดี เรียกว่า “เครื่องผูกแห้ง”; ⑥แมนนิทอลเมื่อเทียบกับสารตัวเติมข้างต้นมีราคาแพงกว่าเล็กน้อย และมักใช้ในยาเม็ดเคี้ยวซึ่งมีรสชาติละเอียดอ่อนเช่นกัน ⑦เกลืออนินทรีย์ ส่วนใหญ่รวมถึงแคลเซียมซัลเฟต แคลเซียมฟอสเฟต แคลเซียมคาร์บอเนต ฯลฯ ที่มีคุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมีที่ค่อนข้างเสถียร
2. สารทำให้เปียกและกาว
สารทำให้เปียกและสารยึดเกาะเป็นส่วนเติมเนื้อยาที่เติมในระหว่างขั้นตอนการทำแกรนูล สารทำให้เปียกนั้นไม่มีความหนืด แต่เป็นของเหลวที่กระตุ้นความหนืดของวัสดุโดยการทำให้วัสดุเปียก สารทำให้เปียกที่ใช้กันทั่วไปส่วนใหญ่ได้แก่น้ำกลั่นและเอธานอล โดยน้ำกลั่นเป็นตัวเลือกแรก
กาวหมายถึงวัสดุเสริมที่อาศัยความหนืดของตัวเองเพื่อให้วัสดุที่ไม่หนืดหรือมีความหนืดไม่เพียงพอมีความหนืดที่เหมาะสม กาวที่ใช้กันทั่วไปส่วนใหญ่ประกอบด้วย: 1 สารละลายแป้งซึ่งเป็นหนึ่งในกาวที่ใช้บ่อยที่สุด มีราคาถูก และมีประสิทธิภาพดี และความเข้มข้นที่ใช้กันทั่วไปคือ 8% -15%; ②เมทิลเซลลูโลสเรียกว่า MC มีความสามารถในการละลายน้ำได้ดี 3Hydroxypropylcellulose เรียกว่า HPC สามารถใช้เป็นสารยึดเกาะแบบผงโดยตรง ④Hydroxypropylmethylcellulose เรียกว่า HPMC วัสดุสามารถละลายได้ในน้ำเย็น ⑤คาร์บอกซีเมทิลเซลลูโลสโซเดียมเรียกว่า CMC-Na เหมาะสำหรับยาที่มีการบีบอัดไม่ดี ⑥เอทิลเซลลูโลสเรียกว่า EC วัสดุนี้ไม่ละลายในน้ำ แต่ละลายได้ในเอทานอล ⑦โพวิโดนหรือที่เรียกว่า PVP วัสดุนี้ดูดความชื้นได้มาก ละลายได้ในน้ำและเอธานอล ⑧นอกจากนี้ยังมีโพลีเอทิลีนไกลคอล (เรียกว่า PEG) วัสดุเช่นเจลาติน
3. สลายตัว
สารช่วยแตกตัวหมายถึงส่วนเติมเนื้อยาที่ส่งเสริมการสลายอย่างรวดเร็วของเม็ดยาให้กลายเป็นอนุภาคละเอียดในของเหลวในทางเดินอาหาร ยกเว้นยาเม็ดแบบรับประทานที่มีข้อกำหนดพิเศษ เช่น ยาเม็ดแบบปล่อยต่อเนื่อง ยาเม็ดควบคุมการปลดปล่อย และยาเม็ดเคี้ยว โดยทั่วไปจำเป็นต้องเติมสารช่วยแตกตัว สารสลายตัวที่ใช้กันทั่วไปคือ 1 แป้งแห้ง เหมาะสำหรับยาที่ไม่ละลายน้ำหรือละลายได้เล็กน้อย 2 โซเดียมคาร์บอกซีเมทิลแป้ง เรียกว่า CMS-Na วัสดุนี้เป็นสารสลายตัวที่มีประสิทธิภาพสูง 3 เซลลูโลสไฮดรอกซีโพรพิลทดแทนต่ำเรียกว่า L -HPC ซึ่งสามารถบวมอย่างรวดเร็วหลังจากดูดซับน้ำ ④โซเดียมเซลลูโลสเมทิลเซลลูโลสแบบครอสลิงค์เรียกว่า CCMC-Na วัสดุจะพองตัวในน้ำก่อนแล้วจึงละลาย และไม่ละลายในเอทานอล ข้อเสียคือมีความสามารถในการดูดความชื้นได้ดีและมักใช้ในการย่อยเม็ดฟู่หรือเม็ดเคี้ยว ⑥สารสลายตัวที่ทำให้เกิดฟองส่วนใหญ่ประกอบด้วยส่วนผสมของโซเดียมไบคาร์บอเนตและกรดซิตริก และยังสามารถใช้กรดซิตริก กรดฟูมาริก และโซเดียมคาร์บอเนต โพแทสเซียมคาร์บอเนตและโพแทสเซียมไบคาร์บอเนตเป็นต้น
4. น้ำมันหล่อลื่น
น้ำมันหล่อลื่นสามารถแบ่งกว้างๆ ได้เป็นสามประเภท ได้แก่ สารช่วยไหล สารป้องกันการเกาะติด และสารหล่อลื่นในความหมายแคบ 1 เครื่องร่อน: หน้าที่หลักของมันคือการลดแรงเสียดทานระหว่างอนุภาค ปรับปรุงความลื่นไหลของผง และช่วยลดความแตกต่างของน้ำหนักแท็บเล็ต 2 สารป้องกันการเกาะติด: หน้าที่หลักคือการป้องกันการเกาะติดระหว่างการบีบอัดแท็บเล็ต เพื่อให้การบีบอัดแท็บเล็ตเป็นไปอย่างราบรื่น นอกจากนี้ยังสามารถปรับปรุงรูปลักษณ์ของแท็บเล็ตได้อีกด้วย 3. น้ำมันหล่อลื่นผู้กล้าหาญ: ลดแรงเสียดทานระหว่างวัสดุและผนังแม่พิมพ์ เพื่อให้มั่นใจว่าการบีบอัดและการกดแท็บเล็ตเป็นไปอย่างราบรื่น สารหล่อลื่นที่ใช้กันทั่วไป (ในความหมายกว้างๆ) ได้แก่ แป้งทัลคัม, แมกนีเซียมสเตียเรต (MS), ซิลิกาเจลที่มีขนาดเล็ก, โพลีเอทิลีนไกลคอล, โซเดียมลอริลซัลเฟต, น้ำมันพืชที่เติมไฮโดรเจน ฯลฯ
5. ปล่อยโมดูเลเตอร์
สารควบคุมการปลดปล่อยในยาเม็ดแบบรับประทานมีความเหมาะสมสำหรับการควบคุมความเร็วและระดับของการปลดปล่อยยาในการเตรียมการปลดปล่อยยาอย่างต่อเนื่องทางปาก เพื่อให้แน่ใจว่ายาถูกส่งไปยังบริเวณของผู้ป่วยด้วยความเร็วที่แน่นอน และรักษาความเข้มข้นในเนื้อเยื่อหรือของเหลวในร่างกาย จึงได้รับผลการรักษาตามที่คาดหวังและลดพิษและผลข้างเคียง ตัวควบคุมการปลดปล่อยที่ใช้กันทั่วไปส่วนใหญ่จะแบ่งออกเป็นประเภทเมทริกซ์ โพลีเมอร์ที่ปล่อยช้าๆ ที่เคลือบฟิล์ม และสารเพิ่มความข้น
(1) โมดูเลเตอร์การปลดปล่อยประเภทเมทริกซ์
1. วัสดุโครงกระดูกเจลไฮโดรฟิลิก: จะพองตัวเมื่อสัมผัสกับน้ำเพื่อสร้างเกราะกั้นเจลเพื่อควบคุมการปล่อยยา โดยทั่วไปที่ใช้คือเมทิลเซลลูโลส คาร์บอกซีเมทิลเซลลูโลส ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส โพวิโดน คาร์โบเมอร์ เกลือกรดอัลจินิก ไคโตซาน ฯลฯ
2 วัสดุโครงกระดูกที่ไม่ละลายน้ำ: วัสดุโครงกระดูกที่ไม่ละลายน้ำหมายถึงโพลีเมอร์โมเลกุลสูงที่ไม่ละลายในน้ำหรือมีความสามารถในการละลายน้ำน้อยที่สุด ที่ใช้กันทั่วไปส่วนใหญ่เป็นเอทิลเซลลูโลส, เอทิลีน, เอทิลีนห้าพิษ, กรดโพลีเมทาอะคริลิก, โคพอลิเมอร์เอทิลีนไวนิลอะซิเตต, ยางซิลิโคน ฯลฯ
3 วัสดุกรอบการย่อยสลายทางชีวภาพ: วัสดุกรอบการย่อยสลายทางชีวภาพที่ใช้กันทั่วไปส่วนใหญ่รวมถึงไขมันสัตว์, น้ำมันพืชเติมไฮโดรเจน, ขี้ผึ้ง, แอลกอฮอล์สเตียริล, ขี้ผึ้งคาร์นอบา, กลีเซอรีลโมโนสเตียเรต ฯลฯ มันสามารถชะลอการละลายและกระบวนการปล่อยของยาที่ละลายน้ำได้
(2) ตัวดัดแปลงการปลดปล่อยแบบเคลือบ
1 วัสดุโพลีเมอร์ที่ไม่ละลายน้ำ: วัสดุโครงกระดูกที่ไม่ละลายน้ำทั่วไปเช่น EC
2. วัสดุพอลิเมอร์ในลำไส้: วัสดุพอลิเมอร์ในลำไส้ทั่วไปส่วนใหญ่ประกอบด้วยอะคริลิกเรซิน, ชนิด L และชนิด S, ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลสอะซิเตทซัคซิเนต (HPMCAS), เซลลูโลสอะซิเตตพทาเลท (CAP), ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลส phthalate (HPMCP) ฯลฯ ใช้ลักษณะการละลายของ เหนือวัสดุในน้ำลำไส้และละลายในส่วนเฉพาะเพื่อมีบทบาท
6.อุปกรณ์เสริมอื่นๆ
นอกเหนือจากส่วนเติมเนื้อยาที่ใช้โดยทั่วไปข้างต้น บางครั้งส่วนเติมเนื้อยาอื่นๆ อาจถูกเติมเพื่อสนองความต้องการของการบริหารให้ยาให้ดีขึ้น ปรับปรุงการจดจำยาหรือปรับปรุงการปฏิบัติตามข้อกำหนด ตัวอย่างเช่น สารแต่งสี สารแต่งกลิ่น และสารให้ความหวาน
1. สารให้สี: วัตถุประสงค์หลักของการเพิ่มวัสดุนี้คือเพื่อปรับปรุงรูปลักษณ์ของแท็บเล็ตและทำให้ระบุและแยกแยะได้ง่ายขึ้น เม็ดสีที่ใช้กันทั่วไปควรเป็นไปตามข้อกำหนดทางเภสัชกรรม และปริมาณที่เติมโดยทั่วไปไม่ควรเกิน 0.05%
2.อะโรเมติกส์และสารให้ความหวาน: วัตถุประสงค์หลักของอะโรเมติกส์และสารให้ความหวานคือเพื่อปรับปรุงรสชาติของยา เช่น ยาเม็ดเคี้ยวและยาเม็ดที่สลายตัวทางปาก น้ำหอมที่ใช้กันทั่วไปส่วนใหญ่ได้แก่ เอสเซ้นส์ น้ำมันอะโรมาติกต่างๆ ฯลฯ สารให้ความหวานที่ใช้กันทั่วไป ได้แก่ ซูโครส แอสปาร์แตม เป็นต้น