สารเพิ่มปริมาณเซลลูโลสอีเทอร์ทางเภสัชกรรม

เซลลูโลสอีเทอร์ธรรมชาติเป็นคำทั่วไปสำหรับชุดของอนุพันธ์ของเซลลูโลสเกิดจากปฏิกิริยาของเซลลูโลสอัลคาไลและสารอีเทอร์ริฟายอิ้งภายใต้เงื่อนไขบางประการ เป็นผลิตภัณฑ์ที่หมู่ไฮดรอกซิลบนโมเลกุลขนาดใหญ่ของเซลลูโลสถูกแทนที่ด้วยหมู่อีเทอร์บางส่วนหรือทั้งหมด เซลลูโลสอีเทอร์มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในด้านปิโตรเลียม วัสดุก่อสร้าง สารเคลือบ อาหาร ยา และสารเคมีรายวัน ในสาขาต่างๆ ผลิตภัณฑ์เกรดยาโดยพื้นฐานแล้วอยู่ในสาขาระดับกลางและระดับสูงของอุตสาหกรรม โดยมีมูลค่าเพิ่มสูง เนื่องจากข้อกำหนดด้านคุณภาพที่เข้มงวด การผลิตเซลลูโลสอีเทอร์เกรดเภสัชกรรมจึงค่อนข้างยากเช่นกัน อาจกล่าวได้ว่าโดยทั่วไปแล้วคุณภาพของผลิตภัณฑ์เกรดเภสัชกรรมสามารถแสดงถึงความแข็งแกร่งทางเทคนิคของบริษัทเซลลูโลสอีเทอร์ได้ โดยปกติแล้ว เซลลูโลสอีเทอร์จะถูกเติมเป็นตัวบล็อก วัสดุเมทริกซ์ และสารเพิ่มความหนาเพื่อสร้างเม็ดยาเมทริกซ์ที่มีการปลดปล่อยอย่างยั่งยืน วัสดุเคลือบที่ละลายในกระเพาะอาหาร วัสดุเคลือบไมโครแคปซูลที่มีการปลดปล่อยอย่างยั่งยืน วัสดุฟิล์มตัวยาที่มีการปลดปล่อยอย่างยั่งยืน เป็นต้น

โซเดียมคาร์บอกซีเมทิลเซลลูโลส：

คาร์บอกซีเมทิลเซลลูโลสโซเดียม (CMC-Na) เป็นเซลลูโลสอีเทอร์พันธุ์ที่มีการผลิตและการบริโภคที่ใหญ่ที่สุดในและต่างประเทศ เป็นอีเทอร์เซลลูโลสไอออนิกที่ทำจากฝ้ายและไม้โดยผ่านกระบวนการอัลคาไลเซชันและอีเทอร์ริฟิเคชันด้วยกรดคลอโรอะซิติก CMC-Na เป็นสารเพิ่มปริมาณทางเภสัชกรรมที่ใช้กันทั่วไป มักใช้เป็นสารยึดเกาะสำหรับการเตรียมของแข็ง สารเพิ่มความข้น สารเพิ่มความข้น และสารแขวนลอยสำหรับการเตรียมของเหลว นอกจากนี้ยังสามารถใช้เป็นเมทริกซ์ที่ละลายน้ำได้และวัสดุที่สร้างฟิล์ม มักใช้เป็นวัสดุฟิล์มยาที่มีการปลดปล่อยอย่างยั่งยืนและยาเม็ดเมทริกซ์ที่มีการปลดปล่อยอย่างยั่งยืนในการเตรียมการปลดปล่อยอย่างยั่งยืน (แบบควบคุม)

นอกจากโซเดียมคาร์บอกซีเมทิลเซลลูโลสเป็นสารเพิ่มปริมาณทางเภสัชกรรมแล้ว โซเดียมครอสคาร์เมลโลสยังสามารถใช้เป็นสารเพิ่มปริมาณทางเภสัชกรรมได้อีกด้วย ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม (CCMC-Na) เป็นผลิตภัณฑ์ที่ไม่ละลายน้ำของคาร์บอกซีเมทิลเซลลูโลสที่ทำปฏิกิริยากับสารเชื่อมขวางที่อุณหภูมิที่กำหนด (40-80°C) ภายใต้การกระทำของตัวเร่งปฏิกิริยากรดอนินทรีย์และทำให้บริสุทธิ์ ในฐานะที่เป็นสารเชื่อมขวาง สามารถใช้โพรพิลีนไกลคอล ซัคซินิกแอนไฮไดรด์ มาอิกแอนไฮไดรด์ และอะดิพิกแอนไฮไดรด์ได้ โซเดียมครอสคาร์เมลโลสใช้เป็นสารสลายตัวสำหรับยาเม็ด แคปซูล และเม็ดในการเตรียมช่องปาก มันอาศัยผลของเส้นเลือดฝอยและอาการบวมเพื่อสลายตัว มีแรงอัดที่ดีและมีแรงสลายตัวสูง การศึกษาพบว่าระดับการบวมของโซเดียมครอสคาร์เมลโลสในน้ำนั้นมากกว่าระดับการบวมของสารช่วยแตกตัวทั่วไป เช่น โซเดียมคาร์เมลโลสทดแทนต่ำ และเซลลูโลสไมโครคริสตัลไลน์ไฮเดรต

เมทิลเซลลูโลส：

เมทิลเซลลูโลส (MC) เป็นอีเทอร์เดี่ยวเซลลูโลสที่ไม่มีไอออนิกที่ทำจากฝ้ายและไม้ผ่านกระบวนการอัลคาไลเซชันและเมทิลคลอไรด์อีเทอร์ริฟิเคชัน เมทิลเซลลูโลสมีความสามารถในการละลายน้ำได้ดีเยี่ยม และมีความคงตัวในช่วง pH2.0~13.0 มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในส่วนเสริมทางเภสัชกรรม และใช้ในยาเม็ดใต้ลิ้น การฉีดเข้ากล้าม ยาเตรียมตา ยาแคปซูล ยาแขวนลอยในช่องปาก ยาเม็ดในช่องปาก และยาเฉพาะที่ นอกจากนี้ ในการเตรียมการที่มีการปลดปล่อยแบบต่อเนื่อง MC สามารถใช้เป็นสารเตรียมเมทริกซ์ที่มีการปลดปล่อยแบบต่อเนื่องที่ชอบน้ำ, วัสดุเคลือบที่ละลายได้ในกระเพาะอาหาร, วัสดุเคลือบไมโครแคปซูลที่มีการปลดปล่อยแบบต่อเนื่อง, วัสดุฟิล์มตัวยาที่มีการปลดปล่อยแบบต่อเนื่อง เป็นต้น

ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลส：

ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลส (HPMC) เป็นอีเทอร์ผสมเซลลูโลสที่ไม่มีไอออนิกที่ทำจากฝ้ายและไม้ผ่านกระบวนการอัลคาไลเซชัน โพรพิลีนออกไซด์ และเมทิลคลอไรด์อีเทอร์ริฟิเคชัน ไม่มีกลิ่น ไม่มีรส ปลอดสารพิษ ละลายได้ในน้ำเย็นและเป็นเจลในน้ำร้อน ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลสเป็นอีเธอร์ผสมเซลลูโลสหลากหลายชนิดซึ่งมีการผลิต ปริมาณ และคุณภาพเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วในประเทศจีนในช่วง 15 ปีที่ผ่านมา นอกจากนี้ยังเป็นหนึ่งในสารปรุงแต่งยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายทั้งในและต่างประเทศ ปีแห่งประวัติศาสตร์ ปัจจุบันการประยุกต์ใช้ HPMC สะท้อนให้เห็นเป็นหลักในห้าด้านต่อไปนี้:

ฝ่ายหนึ่งเป็นเหมือนเครื่องผูกและสลายตัว ในฐานะที่เป็นสารยึดเกาะ HPMC สามารถทำให้ยาเปียกได้ง่าย และสามารถขยายตัวได้หลายร้อยเท่าหลังจากดูดซับน้ำ ดังนั้นจึงสามารถปรับปรุงอัตราการละลายหรืออัตราการปลดปล่อยของแท็บเล็ตได้อย่างมีนัยสำคัญ HPMC มีความหนืดสูง ซึ่งสามารถเพิ่มความหนืดของอนุภาค และปรับปรุงความสามารถในการอัดของวัตถุดิบที่มีพื้นผิวที่กรอบหรือเปราะ HPMC ที่มีความหนืดต่ำสามารถใช้เป็นสารยึดเกาะและสารช่วยแตกตัวได้ และ HPMC ที่มีความหนืดสูงสามารถใช้เป็นสารยึดเกาะได้เท่านั้น

ประการที่สองเป็นวัสดุที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องและควบคุมได้สำหรับการเตรียมช่องปาก HPMC เป็นวัสดุเมทริกซ์ไฮโดรเจลที่ใช้กันทั่วไปในการเตรียมการที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง HPMC เกรดความหนืดต่ำ (5-50mPa·s) สามารถใช้ HPMC เป็นสารยึดเกาะ สารเพิ่มความหนืด และสารแขวนลอย และเกรดความหนืดสูง (4000-100000mPa·s) HPMC สามารถใช้ในการเตรียมวัสดุผสม สารบล็อคสำหรับแคปซูล เมทริกซ์ไฮโดรเจล แท็บเล็ตแบบขยาย HPMC สามารถละลายได้ในของเหลวในทางเดินอาหาร มีข้อดีคือสามารถอัดตัวได้ดี มีความลื่นไหลดี ความสามารถในการบรรจุยาสูง และลักษณะการปลดปล่อยยาที่ไม่ได้รับผลกระทบจาก PH เป็นวัสดุพาหะที่ชอบน้ำที่สำคัญอย่างยิ่งในระบบการเตรียมการที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง และมักจะใช้เป็นเมทริกซ์เจลที่ชอบน้ำและวัสดุเคลือบสำหรับการเตรียมการที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง เช่นเดียวกับวัสดุเสริมสำหรับการเตรียมการที่ลอยอยู่ในกระเพาะอาหารและการเตรียมฟิล์มตัวยาที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง

ประการที่สามเป็นสารเคลือบขึ้นรูปฟิล์ม HPMC มีคุณสมบัติในการขึ้นรูปฟิล์มที่ดี ฟิล์มที่เกิดขึ้นมีความสม่ำเสมอ โปร่งใส และเหนียว และไม่ติดง่ายในระหว่างการผลิต โดยเฉพาะยาที่ดูดซับความชื้นได้ง่ายและไม่เสถียรการใช้เป็นชั้นแยกสามารถปรับปรุงความคงตัวของยาได้อย่างมากและป้องกันไม่ให้ฟิล์มเปลี่ยนสี HPMC มีข้อกำหนดด้านความหนืดที่หลากหลาย หากเลือกอย่างเหมาะสมคุณภาพและลักษณะของเม็ดยาเคลือบจะเหนือกว่าวัสดุอื่นๆ ความเข้มข้นปกติคือ 2% ถึง 10%

ที่สี่เป็นวัสดุแคปซูล ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา เมื่อมีการระบาดของโรคระบาดในสัตว์ทั่วโลกบ่อยครั้ง แคปซูลผักจึงกลายเป็นสิ่งใหม่ที่น่าสนใจในอุตสาหกรรมยาและอาหารเมื่อเทียบกับแคปซูลเจลาติน ไฟเซอร์แห่งสหรัฐอเมริกาประสบความสำเร็จในการสกัด HPMC จากพืชธรรมชาติและเตรียมแคปซูลผัก VcapTM เมื่อเปรียบเทียบกับแคปซูลกลวงเจลาตินแบบดั้งเดิม แคปซูลพืชมีข้อดีของความสามารถในการปรับตัวได้กว้าง ไม่มีความเสี่ยงของปฏิกิริยาการเชื่อมโยงข้าม และความเสถียรสูง อัตราการปลดปล่อยยาค่อนข้างคงที่ และความแตกต่างระหว่างบุคคลมีน้อย หลังจากสลายตัวในร่างกายมนุษย์แล้วจะไม่ถูกดูดซึมและสามารถขับออกมาได้ สารจะถูกขับออกจากร่างกาย ในแง่ของสภาพการเก็บรักษา หลังจากการทดสอบจำนวนมาก แทบจะไม่เปราะภายใต้สภาวะความชื้นต่ำ และคุณสมบัติของเปลือกแคปซูลยังคงมีเสถียรภาพภายใต้สภาวะที่มีความชื้นสูง และตัวชี้วัดของแคปซูลพืชจะไม่ได้รับผลกระทบภายใต้การเก็บรักษาที่รุนแรง เงื่อนไข. ด้วยความเข้าใจของผู้คนเกี่ยวกับแคปซูลพืชและการเปลี่ยนแปลงแนวคิดด้านการแพทย์สาธารณะทั้งในและต่างประเทศ ความต้องการของตลาดสำหรับแคปซูลพืชจะเติบโตอย่างรวดเร็ว

ที่ห้าเป็นตัวแทนระงับ การเตรียมของเหลวชนิดแขวนลอยเป็นรูปแบบยาทางคลินิกที่ใช้กันทั่วไป ซึ่งเป็นระบบการกระจายตัวแบบต่างกันโดยที่ยาแข็งที่ไม่ละลายน้ำถูกกระจายตัวในตัวกลางการกระจายตัวของของเหลว ความเสถียรของระบบจะกำหนดคุณภาพของการเตรียมของเหลวแขวนลอย สารละลายคอลลอยด์ของ HPMC สามารถลดความตึงเครียดระหว่างของแข็งและของเหลว ลดพลังงานที่ปราศจากพื้นผิวของอนุภาคของแข็ง และทำให้ระบบการกระจายตัวต่างกันมีความเสถียร เป็นตัวแทนระงับที่ดีเยี่ยม HPMC ใช้เป็นสารเพิ่มความข้นสำหรับยาหยอดตา โดยมีปริมาณ 0.45% ถึง 1.0%

ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส：

ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส (HPC) เป็นอีเทอร์เดี่ยวเซลลูโลสที่ไม่มีไอออนิกที่ทำจากฝ้ายและไม้ผ่านการทำให้เป็นด่างและอีเทอร์ริฟิเคชั่นของโพรพิลีนออกไซด์ โดยทั่วไป HPC จะละลายได้ในน้ำที่มีอุณหภูมิต่ำกว่า 40°C และตัวทำละลายที่มีขั้วจำนวนมาก และประสิทธิภาพของมันจะสัมพันธ์กับปริมาณของกลุ่มไฮดรอกซีโพรพิลและระดับของการเกิดพอลิเมอไรเซชัน HPC สามารถเข้ากันได้กับยาหลายชนิดและมีความเฉื่อยที่ดี

ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสทดแทนต่ำ (L-HPC) ส่วนใหญ่จะใช้เป็นสารช่วยแตกตัวและสารยึดเกาะของเม็ดยา -HPC สามารถปรับปรุงความแข็งและความสว่างของแท็บเล็ตได้ และยังสามารถทำให้แท็บเล็ตสลายตัวได้อย่างรวดเร็ว ปรับปรุงคุณภาพภายในของแท็บเล็ต และปรับปรุงผลการรักษา

ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส (H-HPC) ที่ใช้ทดแทนสูงสามารถใช้เป็นสารยึดเกาะสำหรับยาเม็ด เม็ดเล็ก และเม็ดละเอียดในสาขาเภสัชกรรม H-HPC มีคุณสมบัติในการขึ้นรูปฟิล์มที่ดีเยี่ยม และฟิล์มที่ได้นั้นมีความเหนียวและยืดหยุ่น ซึ่งสามารถเปรียบเทียบได้กับพลาสติไซเซอร์ สามารถปรับปรุงประสิทธิภาพของฟิล์มเพิ่มเติมได้โดยการผสมกับสารเคลือบทนความชื้นอื่นๆ และมักใช้เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มสำหรับแท็บเล็ต นอกจากนี้ H-HPC ยังสามารถใช้เป็นวัสดุเมทริกซ์ในการเตรียมยาเม็ดแบบปล่อยต่อเนื่องแบบเมทริกซ์ เม็ดยาแบบปล่อยต่อเนื่อง และยาเม็ดแบบปล่อยต่อเนื่อง 2 ชั้น

ไฮดรอกซีเอทิลเซลลูโลส

ไฮดรอกซีเอทิลเซลลูโลส (HEC) เป็นอีเทอร์เดี่ยวเซลลูโลสที่ไม่มีไอออนิกที่ทำจากฝ้ายและไม้ผ่านการทำให้เป็นด่างและเอทิลีนออกไซด์ ในด้านการแพทย์ HEC ส่วนใหญ่จะใช้เป็นสารเพิ่มความข้น, สารป้องกันคอลลอยด์, กาว, สารช่วยกระจายตัว, สารทำให้คงตัว, สารแขวนลอย, สารสร้างฟิล์มและวัสดุที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง และสามารถนำไปใช้กับอิมัลชันเฉพาะที่, ขี้ผึ้ง, ยาหยอดตา, ของเหลวในช่องปาก ยาเม็ดแข็ง แคปซูล และรูปแบบยาอื่นๆ ไฮดรอกซีเอทิลเซลลูโลสได้รับการบันทึกไว้ในเภสัชตำรับของสหรัฐอเมริกา/สูตรตำรับแห่งชาติของสหรัฐอเมริกา และเภสัชตำรับของยุโรป

เอทิลเซลลูโลส：

เอทิลเซลลูโลส (EC) เป็นหนึ่งในอนุพันธ์เซลลูโลสที่ไม่ละลายน้ำที่ใช้กันอย่างแพร่หลายที่สุด EC ไม่เป็นพิษ มีความเสถียร ไม่ละลายในน้ำ สารละลายกรดหรือด่าง และละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น เอทานอลและเมทานอล ตัวทำละลายที่ใช้กันทั่วไปคือโทลูอีน/เอธานอลซึ่งเป็นตัวทำละลายผสม 4/1 (น้ำหนัก) EC มีประโยชน์หลายอย่างในการเตรียมยาที่มีการปลดปล่อยยาอย่างต่อเนื่อง ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในฐานะตัวพา ไมโครแคปซูล และวัสดุเคลือบฟิล์มสำหรับการเตรียมการที่มีการปลดปล่อยยาอย่างต่อเนื่อง เช่น ตัวบล็อกแท็บเล็ต กาว และวัสดุเคลือบฟิล์ม ที่ใช้เป็นฟิล์มวัสดุเมทริกซ์ในการเตรียม ยาเม็ดแบบเมทริกซ์ที่มีการปลดปล่อยอย่างยั่งยืนประเภทต่างๆ ใช้เป็นวัสดุผสมในการเตรียมการเตรียมการที่มีการปลดปล่อยแบบยั่งยืนแบบเคลือบ เม็ดแบบที่มีการปลดปล่อยแบบยั่งยืน และใช้เป็นวัสดุเสริมในการห่อหุ้มเพื่อเตรียมไมโครแคปซูลที่มีการปลดปล่อยแบบยั่งยืน นอกจากนี้ยังสามารถนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นวัสดุพาหะสำหรับการเตรียมการกระจายตัวของของแข็ง ใช้กันอย่างแพร่หลายในเทคโนโลยีทางเภสัชกรรมเป็นสารสร้างฟิล์มและสารเคลือบป้องกันตลอดจนสารยึดเกาะและสารตัวเติม ในฐานะที่เป็นสารเคลือบป้องกันของแท็บเล็ต จึงสามารถลดความไวของแท็บเล็ตต่อความชื้น และป้องกันไม่ให้ยาได้รับผลกระทบจากความชื้น การเปลี่ยนสี และการเสื่อมสภาพ นอกจากนี้ยังสามารถสร้างชั้นเจลที่ปล่อยออกมาช้า ห่อหุ้มโพลีเมอร์แบบไมโคร และช่วยให้สามารถปล่อยผลของยาได้อย่างยั่งยืน