1. บทนำ
ในอุตสาหกรรมยา การควบคุมการปลดปล่อยยาและความคงตัวของยาถือเป็นงานสำคัญในการกำหนดสูตรยา Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) เซลลูโลสอีเทอร์เป็นวัสดุโพลีเมอร์มัลติฟังก์ชั่นที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในสูตรยา HPMC ได้กลายเป็นส่วนประกอบสำคัญของรูปแบบขนาดยาที่เป็นของแข็งและกึ่งของแข็งจำนวนมาก เนื่องจากคุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมีที่เป็นเอกลักษณ์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งความสามารถในการกักเก็บน้ำที่ดี
2. โครงสร้างและคุณสมบัติของ HPMC
HPMC เป็นสารประกอบโพลีเมอร์ที่ละลายน้ำได้ที่ได้จากเมทิลเลชั่นและไฮดรอกซีโพรพิลเลตเซลลูโลส โครงสร้างโมเลกุลประกอบด้วยโครงกระดูกเซลลูโลสและสารทดแทนเมทอกซี (-OCH₃) และไฮดรอกซีโพรพอกซี (-OCH₂CHOHCH₃) กระจายแบบสุ่ม ซึ่งทำให้ HPMC มีความสมดุลเฉพาะตัวระหว่างความสามารถในการชอบน้ำและความสามารถในการไม่ชอบน้ำ ทำให้สามารถสร้างสารละลายที่มีความหนืดหรือเจลในน้ำได้ คุณสมบัตินี้มีความสำคัญอย่างยิ่งในสูตรยาเนื่องจากช่วยควบคุมอัตราการปลดปล่อยและความคงตัวของยา
3. กลไกการกักเก็บน้ำของ HPMC
การกักเก็บน้ำของ HPMC มีสาเหตุหลักมาจากความสามารถในการดูดซับน้ำ การบวมตัว และรูปแบบเจล เมื่อ HPMC อยู่ในสภาพแวดล้อมที่เป็นน้ำ หมู่ไฮดรอกซิลและเอทอกซีในโมเลกุลของมันจะทำปฏิกิริยากับโมเลกุลของน้ำผ่านพันธะไฮโดรเจน ทำให้สามารถดูดซับน้ำปริมาณมากได้ กระบวนการนี้ทำให้ HPMC ขยายตัวและก่อตัวเป็นเจลที่มีความหนืดสูง เจลนี้สามารถสร้างชั้นกั้นในสูตรยาได้ ซึ่งจะช่วยควบคุมอัตราการละลายและการปลดปล่อยของยา
การดูดซึมน้ำและการบวม: หลังจากที่โมเลกุลของ HPMC ดูดซับน้ำในน้ำ ปริมาตรของมันจะขยายและกลายเป็นสารละลายหรือเจลที่มีความหนืดสูง กระบวนการนี้อาศัยพันธะไฮโดรเจนระหว่างสายโซ่โมเลกุลและความสามารถในการชอบน้ำของโครงกระดูกเซลลูโลส การบวมนี้ทำให้ HPMC สามารถจับและกักเก็บน้ำได้ ดังนั้นจึงมีบทบาทในการกักเก็บน้ำในสูตรยา
การก่อตัวของเจล: HPMC ก่อตัวเป็นเจลหลังจากละลายในน้ำ โครงสร้างของเจลขึ้นอยู่กับปัจจัยต่างๆ เช่น น้ำหนักโมเลกุล ระดับการทดแทน และอุณหภูมิของสารละลาย HPMC เจลสามารถสร้างชั้นป้องกันบนพื้นผิวของยาเพื่อป้องกันการสูญเสียน้ำมากเกินไป โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อสภาพแวดล้อมภายนอกแห้ง ชั้นของเจลนี้สามารถชะลอการละลายของยาได้ จึงทำให้ได้ผลการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง
4. การใช้ HPMC ในสูตรยา
HPMC มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในรูปแบบขนาดยาต่างๆ รวมถึงยาเม็ด เจล ครีม ยาเตรียมเกี่ยวกับโรคตา และยาเตรียมที่ออกฤทธิ์ต่อเนื่อง
ยาเม็ด: ในสูตรยาเม็ด HPMC มักจะใช้เป็นสารยึดเกาะหรือสารช่วยแตกตัว และความสามารถในการกักเก็บน้ำของยาจะช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายและการดูดซึมของยาเม็ดได้ ในเวลาเดียวกัน HPMC ยังสามารถควบคุมอัตราการปลดปล่อยยาโดยการสร้างชั้นเจลเพื่อให้ยาถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆ ในทางเดินอาหาร ซึ่งจะช่วยยืดระยะเวลาการออกฤทธิ์ของยา
เจลและครีม: ในการเตรียมเฉพาะที่ การกักเก็บน้ำของ HPMC จะช่วยปรับปรุงผลความชุ่มชื้นของการเตรียม ทำให้การดูดซึมของสารออกฤทธิ์บนผิวหนังมีความเสถียรและคงทนมากขึ้น HPMC ยังสามารถเพิ่มความสามารถในการแพร่กระจายและความสะดวกสบายของผลิตภัณฑ์
การเตรียมจักษุ: ในการเตรียมจักษุ คุณสมบัติการกักเก็บน้ำและการสร้างฟิล์มของ HPMC ช่วยเพิ่มระยะเวลาการคงตัวของยาบนพื้นผิวตา ซึ่งจะเป็นการเพิ่มการดูดซึมและผลการรักษาของยา
การเตรียมการที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง: HPMC ถูกใช้เป็นวัสดุเมทริกซ์ในการเตรียมการที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง และสามารถควบคุมการปล่อยยาโดยการปรับพฤติกรรมการก่อตัวและการละลายของชั้นเจล การกักเก็บน้ำของ HPMC ช่วยให้สามารถเตรียมการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องเพื่อรักษาอัตราการปลดปล่อยที่เสถียรเป็นเวลานาน ซึ่งช่วยปรับปรุงประสิทธิภาพของยา
5. ข้อดีของ HPMC
ในฐานะที่เป็นสารกักเก็บน้ำในสูตรยา HPMC มีข้อดีดังต่อไปนี้:
การกักเก็บน้ำสูง: HPMC สามารถดูดซับและกักเก็บน้ำปริมาณมาก สร้างชั้นเจลที่เสถียร และชะลอการละลายและการปล่อยยา
ความเข้ากันได้ทางชีวภาพที่ดี: HPMC มีความเข้ากันได้ทางชีวภาพที่ดี ไม่ก่อให้เกิดการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันหรือความเป็นพิษ และเหมาะสำหรับสูตรยาต่างๆ
ความคงตัว: HPMC สามารถรักษาคุณสมบัติทางกายภาพและเคมีให้คงที่ภายใต้สภาวะ pH และอุณหภูมิที่แตกต่างกัน ทำให้มั่นใจได้ถึงความเสถียรของสูตรยาในระยะยาว
ความสามารถในการปรับได้: โดยการเปลี่ยนน้ำหนักโมเลกุลและระดับการทดแทน HPMC ทำให้สามารถปรับการกักเก็บน้ำและความสามารถในการขึ้นรูปเจลได้เพื่อตอบสนองความต้องการของสูตรยาที่แตกต่างกัน
HPMC เซลลูโลสอีเทอร์มีบทบาทสำคัญในฐานะสารกักเก็บน้ำในสูตรยา โครงสร้างและคุณสมบัติที่เป็นเอกลักษณ์ช่วยให้ดูดซับและกักเก็บน้ำได้อย่างมีประสิทธิภาพ สร้างชั้นเจลที่เสถียร และควบคุมการปลดปล่อยและความคงตัวของยา ความคล่องตัวและความสามารถในการกักเก็บน้ำที่ดีเยี่ยมของ HPMC ทำให้ HPMC เป็นส่วนผสมที่ขาดไม่ได้ในสูตรยาสมัยใหม่ โดยให้การสนับสนุนอย่างมากต่อการพัฒนาและการประยุกต์ใช้ยา ในอนาคต ด้วยการพัฒนาเทคโนโลยีทางเภสัชกรรมอย่างต่อเนื่อง โอกาสในการประยุกต์ HPMC ในสูตรยาจะกว้างขึ้น
เวลาโพสต์: Jul-08-2024