การใช้วัสดุเสริมไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสในการเตรียมของแข็ง

ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสซึ่งเป็นสารเพิ่มปริมาณทางเภสัชกรรมแบ่งออกเป็นไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสทดแทนต่ำ (L-HPC) และไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสทดแทนสูง (H-HPC) ตามเนื้อหาของไฮดรอกซีโพรพิลทดแทน L-HPC พองตัวเป็นสารละลายคอลลอยด์ในน้ำ มีคุณสมบัติในการยึดเกาะ การสร้างฟิล์ม การทำให้เป็นอิมัลชัน ฯลฯ และส่วนใหญ่จะใช้เป็นสารสลายตัวและสารยึดเกาะ ในขณะที่ H-HPC สามารถละลายได้ในน้ำและตัวทำละลายอินทรีย์ต่างๆ ที่อุณหภูมิห้อง และมีเทอร์โมพลาสติกที่ดี สมบัติการยึดเกาะและการขึ้นรูปฟิล์ม ฟิล์มที่ขึ้นรูปมีความแข็ง มันวาว และยืดหยุ่นได้เต็มที่ และส่วนใหญ่จะใช้เป็นวัสดุขึ้นรูปฟิล์มและวัสดุเคลือบ ขณะนี้มีการแนะนำการใช้ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสในการเตรียมของแข็งโดยเฉพาะ

1. เป็นสารช่วยแตกตัวสำหรับการเตรียมที่เป็นของแข็ง เช่น ยาเม็ด

พื้นผิวทดแทนต่ำไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสอนุภาคผลึกไม่เท่ากัน โดยมีโครงสร้างคล้ายหินผุกร่อนอย่างเห็นได้ชัด โครงสร้างพื้นผิวที่ขรุขระนี้ไม่เพียงแต่ทำให้มีพื้นที่ผิวที่ใหญ่ขึ้นเท่านั้น แต่เมื่อถูกบีบอัดลงในแท็บเล็ตพร้อมกับยาและสารเพิ่มปริมาณอื่น ๆ รูขุมขนและเส้นเลือดฝอยจำนวนมากจะเกิดขึ้นในแกนแท็บเล็ต เพื่อให้แกนแท็บเล็ตสามารถเพิ่มความชื้นได้ อัตราการดูดซึมและการดูดซึมน้ำเพิ่มอาการบวม การใช้ L-HPC เป็นสารปรุงแต่งสามารถทำให้ยาเม็ดแตกตัวอย่างรวดเร็วเป็นผงสม่ำเสมอ และปรับปรุงการแตกตัว การละลาย และการดูดซึมของยาเม็ดได้อย่างมีนัยสำคัญ ตัวอย่างเช่น การใช้ L-HPC สามารถเร่งการสลายตัวของยาเม็ดพาราเซตามอล ยาแอสไพริน และยาเม็ดคลอเฟนิรามีน และปรับปรุงอัตราการละลายได้ การแตกตัวและการละลายของยาที่ละลายได้ต่ำ เช่น ยาเม็ด ofloxacin ที่มี L-HPC เป็นสารช่วยแตกตัวจะดีกว่ายาที่มี PVPP แบบเชื่อมโยงข้าม, CMC-Na แบบเชื่อมโยงข้าม และ CMS-Na เป็นสารช่วยแตกตัว การใช้ L-HPC เป็นสารช่วยแตกตัวภายในของแกรนูลในแคปซูลมีประโยชน์ต่อการแตกตัวของแกรนูล เพิ่มพื้นที่ผิวสัมผัสระหว่างยาและตัวกลางในการละลาย ส่งเสริมการละลายของยา และปรับปรุงการดูดซึม ยาเตรียมแข็งที่ละลายทันทีซึ่งแสดงโดยยาเตรียมแข็งที่สลายตัวเร็วและยาเตรียมแข็งที่ละลายทันทีมีฤทธิ์ที่สลายตัวเร็ว ละลายทันที ออกฤทธิ์เร็ว มีการดูดซึมสูง ลดการระคายเคืองของยาต่อหลอดอาหารและทางเดินอาหาร และสะดวกในการรับประทาน และมีการปฏิบัติตามที่ดี และข้อดีอื่น ๆ ซึ่งดำรงตำแหน่งสำคัญในด้านเภสัชกรรม L-HPC ได้กลายเป็นหนึ่งในส่วนเติมเนื้อยาที่สำคัญที่สุดสำหรับการเตรียมของแข็งที่ปล่อยออกมาทันทีเนื่องจากคุณสมบัติที่ชอบน้ำสูง ความสามารถในการดูดความชื้น ความสามารถในการขยายตัว เวลาฮิสเทรีซิสสั้นสำหรับการดูดซึมน้ำ ความเร็วการดูดซึมน้ำที่รวดเร็ว และความอิ่มตัวของการดูดซึมน้ำที่รวดเร็ว เป็นสารช่วยสลายตัวที่เหมาะสำหรับยาเม็ดสลายตัวทางปาก ยาเม็ดละลายพาราเซตามอลถูกเตรียมโดยมี L-HPC เป็นสารช่วยสลายตัว และเม็ดยาจะสลายตัวอย่างรวดเร็วภายใน 20 วินาที L-HPC ใช้เป็นสารช่วยแตกตัวสำหรับยาเม็ด และขนาดยาโดยทั่วไปคือ 2% ถึง 10% ส่วนใหญ่เป็น 5%

2. เป็นสารยึดเกาะสำหรับการเตรียมเช่นเม็ดและเม็ด

โครงสร้างที่หยาบของ L-HPC ยังทำให้มีเอฟเฟกต์โมเสคมากขึ้นกับยาและอนุภาค ซึ่งจะเพิ่มระดับการทำงานร่วมกัน และมีประสิทธิภาพในการอัดขึ้นรูปที่ดี หลังจากกดลงในแท็บเล็ตแล้ว มันจะแสดงความแข็งและความมันวาวมากขึ้น ซึ่งจะช่วยปรับปรุงคุณภาพของรูปลักษณ์ของแท็บเล็ต โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับแท็บเล็ตที่มีรูปร่างไม่ง่าย หลวม หรือแกะออกง่าย การเพิ่ม L-HPC สามารถปรับปรุงผลได้ แท็บเล็ต ciprofloxacin ไฮโดรคลอไรด์มีความสามารถในการอัดต่ำ แตกง่ายและเหนียว และขึ้นรูปได้ง่ายหลังจากเติม L-HPC โดยมีความแข็งที่เหมาะสม ลักษณะสวยงาม และอัตราการละลายเป็นไปตามข้อกำหนดมาตรฐานคุณภาพ หลังจากเพิ่ม L-HPC ลงในแท็บเล็ตที่กระจายตัวได้ ลักษณะที่ปรากฏ ความเปราะบาง ความสม่ำเสมอในการกระจายตัว และด้านอื่น ๆ ได้รับการปรับปรุงและปรับปรุงอย่างมาก หลังจากที่แป้งในใบสั่งยาเดิมถูกแทนที่ด้วย L-HPC ความแข็งของยาเม็ดที่กระจายตัวได้ของ azithromycin ก็เพิ่มขึ้น ความเปราะบางได้รับการปรับปรุง และปัญหามุมที่หายไปและขอบที่เน่าของยาเม็ดเดิมก็ได้รับการแก้ไข L-HPC ใช้เป็นสารยึดเกาะสำหรับแท็บเล็ตและปริมาณทั่วไปคือ 5% ถึง 20%; ในขณะที่ H-HPC ถูกใช้เป็นสารยึดเกาะสำหรับยาเม็ด เม็ดเล็กๆ ฯลฯ และขนาดยาโดยทั่วไปคือ 1% ถึง 5% ของยาเตรียม

3. การนำไปใช้ในการเคลือบฟิล์มและการเตรียมการปล่อยแบบยั่งยืนและแบบควบคุม

ปัจจุบันวัสดุที่ละลายน้ำได้ที่นิยมใช้ในการเคลือบฟิล์ม ได้แก่ ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลส (HPMC), ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, โพลีเอทิลีนไกลคอล (PEG) เป็นต้น ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสมักถูกใช้เป็นตัวสร้างฟิล์มในวัสดุผสมล่วงหน้าสำหรับการเคลือบฟิล์ม เนื่องจากมีฟิล์มที่เหนียว ยืดหยุ่น และมันวาว หากผสมไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสกับสารเคลือบทนอุณหภูมิอื่นๆ ประสิทธิภาพของการเคลือบก็จะดีขึ้นต่อไป

การใช้ส่วนเพิ่มปริมาณและเทคนิคที่เหมาะสมเพื่อทำให้ยาเป็นยาเม็ดเมทริกซ์ ยาเม็ดลอยในกระเพาะอาหาร ยาเม็ดหลายชั้น ยาเม็ดเคลือบ ยาเม็ดปั๊มออสโมติก และยาเม็ดที่ปล่อยช้าและควบคุมอื่นๆ ความสำคัญอยู่ที่: การเพิ่มระดับการดูดซึมยาและการรักษาเสถียรภาพของยา ยาในเลือด. ความเข้มข้น ลดอาการไม่พึงประสงค์ ลดจำนวนยา และมุ่งมั่นที่จะเพิ่มผลการรักษาให้สูงสุดด้วยขนาดที่เล็กที่สุด และลดอาการไม่พึงประสงค์ให้เหลือน้อยที่สุด ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสเป็นหนึ่งในสารเพิ่มปริมาณหลักของการเตรียมการดังกล่าว การละลายและการปลดปล่อยของยาเม็ดโซเดียม diclofenac ถูกควบคุมโดยใช้ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสและเอทิลเซลลูโลสเป็นวัสดุข้อต่อและโครงกระดูก หลังจากการบริหารช่องปากและการสัมผัสกับน้ำย่อย พื้นผิวของยาเม็ดที่ออกฤทธิ์ต่อเนื่องของโซเดียมไดโคลฟีแนคจะถูกทำให้กลายเป็นเจล ผ่านการละลายของเจลและการแพร่กระจายของโมเลกุลยาในช่องว่างเจล ทำให้บรรลุวัตถุประสงค์ในการปลดปล่อยโมเลกุลยาอย่างช้าๆ ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสถูกใช้เป็นเมทริกซ์การปลดปล่อยแบบควบคุมของแท็บเล็ตเมื่อเนื้อหาของเอทิลเซลลูโลสตัวบล็อกคงที่เนื้อหาในแท็บเล็ตจะกำหนดอัตราการปลดปล่อยของยาโดยตรงและยาจากแท็บเล็ตที่มีเนื้อหาสูงกว่า ของไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสจะปล่อยออกมาช้าลง เม็ดเคลือบถูกเตรียมโดยใช้ L-HPC และสัดส่วนหนึ่งของ HPMC เป็นสารละลายเคลือบสำหรับการเคลือบเป็นชั้นบวมตัว และเป็นชั้นที่มีการปลดปล่อยแบบควบคุมสำหรับการเคลือบด้วยการกระจายตัวในน้ำของเอทิลเซลลูโลส เมื่อใบสั่งยาและปริมาณของชั้นบวมถูกกำหนดไว้แล้ว โดยการควบคุมความหนาของชั้นการปลดปล่อยแบบควบคุม เม็ดเคลือบสามารถปล่อยออกมาในเวลาที่คาดหวังที่แตกต่างกัน เม็ดเคลือบหลายชนิดที่มีน้ำหนักเพิ่มขึ้นต่างกันของชั้นควบคุมการปลดปล่อยจะถูกผสมเพื่อสร้างแคปซูลที่มีการปลดปล่อยอย่างยั่งยืนของ Shuxiong ในตัวกลางการละลาย เม็ดเคลือบต่างๆ สามารถปล่อยยาตามลำดับในเวลาที่ต่างกัน ดังนั้นส่วนประกอบที่มีคุณสมบัติทางกายภาพและเคมีที่แตกต่างกัน จึงได้รับการปลดปล่อยพร้อมกันในเวลาเดียวกับการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง