Моддаҳои ёрирасони фармасевтӣ эфири селлюлоза

Эфири табиии селлюлоза истилоҳи умумӣ барои як қатор астҳосилаҳои селлюлозадар натиҷаи реаксияи селлюлозаи ишқӣ ва агенти эфиркунанда дар шароити муайян ҳосил мешавад. Ин маҳсулотест, ки дар он гурӯҳҳои гидроксил дар макромолекулаҳои селлюлоза қисман ё пурра бо гурӯҳҳои эфир иваз карда мешаванд. Эфирҳои селлюлоза дар соҳаҳои нафт, масолеҳи сохтмон, рӯйпӯшҳо, хӯрокворӣ, доруворӣ ва кимиёвии ҳамарӯза васеъ истифода мешаванд. Дар соҳаҳои гуногун, маҳсулоти фармасевтӣ асосан дар соҳаҳои миёна ва баландсифати саноат бо арзиши иловагии баланд мебошанд. Бинобар талаботи катъии сифат, истехсоли эфири целлюлозаи фармасевтй низ нисбатан душвор аст. Гуфтан мумкин аст, ки сифати маҳсулоти фармасевтӣ метавонад асосан тавоноии техникии корхонаҳои эфирии селлюлозаро нишон диҳад. Эфири целлюлоза одатан ҳамчун блокатор, маводи матритсавӣ ва ғафскунанда барои сохтани лавҳаҳои матритсаи доимӣ, маводи рӯйпӯши дар меъда ҳалшаванда, маводи рӯйпӯши микрокапсулаҳои бардавом, маводи плёнкаи дорувории устувор ва ғайра илова карда мешавад.

Целлюлозаи натрий карбоксиметил:

Натрий карбоксиметил селлюлоза (CMC-Na) як навъи эфири селлюлоза мебошад, ки истеҳсол ва истеъмоли калонтарин дар дохил ва хориҷа дорад. Он як эфири селлюлозаи ионӣ мебошад, ки аз пахта ва чӯб тавассути сілтизатсия ва эфиризатсия бо кислотаи хлораскетикӣ сохта шудааст. CMC-Na як ёрирасони фармасевтии маъмулан истифодашаванда мебошад. Онро аксар вақт ҳамчун пайвандкунанда барои доруҳои сахт, агенти ғафскунанда, агенти ғафскунанда ва агенти боздоштани доруҳои моеъ истифода мебаранд. Он инчунин метавонад ҳамчун матритсаи дар об ҳалшаванда ва маводи ташаккулдиҳандаи филм истифода шавад. Он аксар вақт ҳамчун маводи филми дорувории бардавом ва планшети матритсаи резиши доимӣ дар омодагии устувор (назоратшаванда) истифода мешавад.

Илова ба карбоксиметилцеллюлозаи натрий ҳамчун ёрдамчии фармасевтӣ, натрий кроскармеллоза низ метавонад ҳамчун ёрдамчии фармасевтӣ истифода шавад. Натрий кроскармеллоза (CCMC-Na) маҳсули дар об ҳалнашавандаи карбоксиметилселлюлоза мебошад, ки бо агенти байниҳамдигарӣ дар ҳарорати муайян (40-80°С) таҳти таъсири катализатори кислотаи ғайриорганикӣ реаксия карда, тоза карда мешавад. Ҳамчун агенти пайвасткунанда, пропиленгликол, ангидриди сукцинӣ, ангидриди малеин ва ангидриди адипиро истифода бурдан мумкин аст. Натрий кроскармеллоза ҳамчун дезинтегрант барои лавҳаҳо, капсулаҳо ва гранулҳо дар доруҳои даҳонӣ истифода мешавад. Он ба таъсири капиллярӣ ва варамкунӣ такя мекунад, то пароканда шавад. Он дорои фишурдани хуб ва қувваи қавии пароканда аст. Тадқиқотҳо нишон доданд, ки дараҷаи варами натрийи кроскармеллоза дар об нисбат ба дезинтегрантҳои маъмул, ба монанди натрийи кармеллозаи паст ивазшаванда ва селлюлозаи микрокристаллии гидратшуда зиёдтар аст.

Метилцеллюлоза:

Целлюлозаи метил (MC) як эфири ягонаи селлюлозаи ғайриионикӣ мебошад, ки аз пахта ва чӯб тавассути алкализатсия ва эфиризатсияи метилхлорид сохта шудааст. Метилцеллюлоза дорои маҳлули хуби об ва дар доираи pH2.0~13.0 устувор аст. Он дар моддаҳои ёрирасони фармасевтӣ васеъ истифода мешавад ва дар лавҳаҳои зеризабонӣ, тазриқи дохили мушакҳо, доруҳои офтальмӣ, капсулаҳои даҳонӣ, суспензияҳои даҳонӣ, лавҳаҳои даҳонӣ ва доруҳои маҳаллӣ истифода мешаванд. Илова бар ин, дар доруҳои устувори озод, MC-ро метавон ҳамчун матритсаи гели гидрофиликӣ, маводи пӯшиши дар меъда ҳалшаванда, маводи рӯйпӯши микрокапсулаҳои устувор, маводи филми дорувории устувор ва ғайра истифода бурдан мумкин аст.

Целлюлоза гидроксипропил метил:

Гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC) як эфири омехтаи селлюлозаи ғайриионикӣ мебошад, ки аз пахта ва чӯб тавассути алкализатсия, оксиди пропилен ва эфири хлориди метил сохта шудааст. Он бебӯй, бемаза, заҳролуд нест, дар оби хунук ҳал мешавад ва дар оби гарм гел мешавад. Метилселлюлозаи гидроксипропил як навъи эфири омехтаи селлюлоза мебошад, ки истеҳсол, миқдор ва сифати он дар 15 соли охир дар Чин босуръат афзоиш ёфтааст. Он инчунин яке аз ёрирасонҳои фармасевтӣ дар дохил ва хориҷи кишвар васеъ истифода мешавад. солхои таърих. Дар айни замон, татбиқи HPMC асосан дар панҷ ҷанбаи зерин инъикос ёфтааст:

Яке ҳамчун пайвандкунанда ва парокандакунанда аст. Ҳамчун пайвандкунанда, HPMC метавонад маводи мухаддирро тар карданро осон кунад ва он метавонад пас аз ҷабби об садҳо маротиба васеъ шавад, аз ин рӯ он метавонад суръати обшавӣ ё суръати баровардани планшетро ба таври назаррас беҳтар кунад. HPMC часпакии қавӣ дорад, ки метавонад часпакии зарраҳоро баланд бардорад ва фишурдани ашёи хомро бо матоъҳои тез ё шикаста беҳтар созад. HPMC-и часпакии паст метавонад ҳамчун пайвандкунанда ва парокандакунанда истифода шавад ва онҳое, ки часпакии баланд доранд, танҳо ҳамчун пайвандкунанда истифода мешаванд.

Дуюм ҳамчун маводи барориши устувор ва назоратшаванда барои доруҳои даҳонӣ мебошад. HPMC як маводи матритсаи гидрогел мебошад, ки одатан дар омодагӣ барои озодкунии устувор истифода мешавад. Дараҷаи часпакии паст (5-50мПа·с) HPMC-ро метавон ҳамчун пайвандкунанда, часпаккунанда ва агенти боздоштан истифода кард ва дараҷаи часпакии баланд (4000-100000мПа·с) HPMC-ро барои тайёр кардани маводи омехта истифода бурдан мумкин аст. планшетҳои дарозмӯҳлат. HPMC дар моеъи меъдаю рӯда ҳал мешавад, бартариҳои фишурдани хуб, моеъи хуб, қобилияти пурқуввати маводи мухаддир ва хусусиятҳои баровардани маводи мухаддир, ки ба PH таъсир намерасонад. Он як маводи бениҳоят муҳими интиқолдиҳандаи гидрофиликӣ дар системаҳои омодасозии устувор аст ва аксар вақт ҳамчун матритсаи гели гидрофиликӣ ва маводи пӯшиш барои доруҳои доимӣ, инчунин маводи ёрирасон барои доруҳои шинокунандаи меъда ва доруҳои плёнкаи доимии дору истифода мешавад.

Сеюм ҳамчун агенти ташаккулдиҳандаи плёнка мебошад. HPMC дорои хосиятҳои хуби плёнка мебошад. Плёнкае, ки аз он ташаккул ёфтааст, якхела, шаффоф ва сахт аст ва дар вақти истеҳсол часпидан осон нест. Махсусан барои доруҳое, ки намиро ба осонӣ ҷабб мекунанд ва ноустуворанд, истифода бурдани он ҳамчун қабати изолятсия метавонад устувории доруро хеле беҳтар кунад ва рангро тағир диҳад. HPMC дорои хусусиятҳои гуногуни часпакӣ мебошад. Агар дуруст интихоб карда шавад, сифат ва намуди лавҳаҳои пӯшида аз дигар маводҳо бартарӣ доранд. Консентратсияи муқаррарӣ аз 2% то 10% аст.

Чорум ҳамчун маводи капсула аст. Дар солҳои охир, бо хуруҷи зуд-зуд эпидемияҳои ҷаҳонии ҳайвонот, дар муқоиса бо капсулаҳои желатин, капсулаҳои сабзавот дӯстдоштаи нави саноати дорусозӣ ва хӯрокворӣ гардиданд. Пфайзери Штатхои Муттахида HPMC-ро аз растанихои табий бомуваффакият истихроч карда, капсулахои сабзавоти VcapTM тайёр кард. Дар муқоиса бо капсулаҳои ковокии анъанавии желатини, капсулаҳои растанӣ бартариҳои мутобиқшавии васеъ, хатари реаксияҳои байниҳамдигарӣ ва устувории баланд доранд. Сатҳи озодшавии маводи мухаддир нисбатан устувор аст ва фарқиятҳои инфиродӣ каманд. Пас аз пароканда шудан дар бадани инсон, он ҷаббида намешавад ва хориҷ карда мешавад Модда аз бадан хориҷ карда мешавад. Дар шароити нигоҳдорӣ, пас аз миқдори зиёди санҷишҳо, он дар шароити намии паст қариб ноустувор нест ва хосиятҳои қабати капсула дар шароити намии баланд ҳанӯз устуворанд ва нишондиҳандаҳои капсулаҳои растанӣ дар нигоҳдории шадид таъсир намерасонанд. шароит. Бо фаҳмиши одамон дар бораи капсулаҳои растанӣ ва тағир додани консепсияҳои тибби ҷамъиятӣ дар дохил ва хориҷа, талаботи бозор ба капсулаҳои растанӣ босуръат афзоиш хоҳад ёфт.

Панҷум ҳамчун агенти боздоштани аст. Омодасозии моеъи навъи суспензия як шакли истфодабарии клиникӣ мебошад, ки системаи парокандаи гетерогенӣ мебошад, ки дар он доруҳои сахти ҳалнашаванда дар муҳити парокандаи моеъ пароканда мешаванд. Устувории система сифати тайёр кардани моеъи суспензияро муайян мекунад. Маҳлули коллоидии HPMC метавонад шиддати байнифаъолагии сахт ва моеъро коҳиш диҳад, энергияи озоди сатҳи зарраҳои сахтро коҳиш диҳад ва системаи дисперси гетерогениро мӯътадил созад. Ин як агенти аълои боздоштани аст. HPMC ҳамчун ғафскунанда барои қатраҳои чашм истифода мешавад, ки таркиби он аз 0,45% то 1,0% аст.

Гидроксипропил целлюлоза:

Гидроксипропил селлюлоза (HPC) як эфири ягонаи селлюлозаи ғайриионикӣ мебошад, ки аз пахта ва чӯб тавассути алкализатсия ва эфиризатсияи оксиди пропилен сохта шудааст. HPC одатан дар оби зери 40°С ва миқдори зиёди ҳалкунандаҳои қутбӣ ҳал мешавад ва иҷрои он ба таркиби гурӯҳи гидроксипропил ва дараҷаи полимеризатсия вобаста аст. HPC метавонад бо доруҳои гуногун мувофиқ бошад ва инерсияи хуб дорад.

Целлюлозаи пасти ивазшавандаи гидроксипропилӣ (L-HPC) асосан ҳамчун тақсимкунандаи планшет ва пайвандкунанда истифода мешавад. -HPC метавонад сахтӣ ва равшании планшетро беҳтар созад ва инчунин метавонад планшетро зуд пароканда кунад, сифати дохилии планшетро беҳтар кунад ва таъсири табобатиро беҳтар кунад.

Целлюлозаи хеле ивазшавандаи гидроксипропилӣ (H-HPC) метавонад ҳамчун пайвандкунанда барои лавҳаҳо, гранулҳо ва гранулҳои майда дар соҳаи фармасевтӣ истифода шавад. H-HPC дорои хосиятҳои хуби плёнкасозӣ мебошад ва плёнкаи бадастомада сахт ва чандир аст, ки онро бо пластификаторҳо муқоиса кардан мумкин аст. Фаъолияти филмро тавассути омехта кардан бо дигар агентҳои пӯшиши ба намӣ тобовар беҳтар кардан мумкин аст ва он аксар вақт ҳамчун маводи пӯшидани плёнка барои планшетҳо истифода мешавад. H-HPC инчунин метавонад ҳамчун маводи матритса барои тайёр кардани планшетҳои матритсаи устувор, пеллетҳои озод ва лавҳаҳои дуқабатаи устувор истифода шавад.

Гидроксиэтил целлюлоза

Гидроксиэтилселлюлоза (HEC) як эфири ягонаи селлюлозаи ғайриионикӣ мебошад, ки аз пахта ва чӯб тавассути алкализатсия ва эфиризатсияи оксиди этилен сохта шудааст. Дар соҳаи тиб, HEC асосан ҳамчун ғафскунанда, агенти муҳофизатии коллоидӣ, часпак, дисперсант, стабилизатор, агенти боздоштан, агенти ташаккулдиҳандаи филм ва маводи озодшаванда истифода мешавад ва метавонад ба эмульсияҳои актуалӣ, малҳамҳо, қатраҳои чашм истифода шавад. Моеъи даҳонӣ, планшетҳои сахт, капсула ва дигар шаклҳои истфода. Целлюлозаи гидроксиэтил дар Фармакопеяи ИМА/Формуляри миллии ИМА ва Фармакопеяи Аврупо сабт шудааст.

Целлюлоза этилӣ:

Целлюлозаи этилӣ (EC) яке аз ҳосилаҳои селлюлозаи дар об ҳалнашаванда васеъ истифодашаванда мебошад. EC заҳролуд нест, устувор, дар об, кислота ё маҳлули сілтӣ ҳал намешавад ва дар ҳалкунандаҳои органикӣ ба монанди этанол ва метанол ҳал мешавад. Ҳалкунандаи маъмулан истифодашаванда толуол/этанол ҳамчун ҳалкунандаи омехтаи 4/1 (вазн) мебошад. EC дар доруҳои дарозмуддати доруворӣ, ки ба таври васеъ ҳамчун интиқолдиҳандаҳо, микрокапсулаҳо ва маводи плёнкасоз барои доруҳои резиши устувор истифода мешаванд, аз қабили блокаторҳои планшетҳо, часпакҳо ва маводи рӯйпӯши плёнка, ки ҳамчун филми матритсавӣ барои тайёр кардани маводи матритса истифода мешаванд, истифода мешаванд. навъҳои гуногуни лавҳаҳои матритсаи ҷудошаванда, ки ҳамчун маводи омехта барои тайёр кардани доруҳои бо рӯйпӯши доимӣ озодшаванда истифода мешаванд, пелетҳои озод ва ҳамчун маводи ёрирасон барои инкапсула барои тайёр кардани микрокапсулаҳои устувор истифода мешаванд; Он инчунин метавонад ҳамчун маводи интиқолдиҳанда васеъ истифода шавад Барои тайёр кардани дисперсияҳои сахт; Дар технологияи фармасевтӣ ҳамчун моддаи плёнкасоз ва рӯйпӯши муҳофизатӣ, инчунин пайвандкунанда ва пуркунанда васеъ истифода мешавад. Ҳамчун рӯйпӯши муҳофизатии планшет, он метавонад ҳассосияти планшетро ба намӣ коҳиш диҳад ва маводи мухаддирро аз таъсири намӣ, ранг ва бадшавӣ пешгирӣ кунад; он инчунин метавонад як қабати гелии сустро ташкил кунад, полимерро микрокапсулатсия кунад ва барои бардавом баровардани таъсири дору имкон диҳад.