Гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC) як полимерест, ки дар доруҳои фармасевтӣ васеъ истифода мешавад, ки асосан барои дароз кардани вақти баровардани доруҳо истифода мешавад. HPMC як ҳосилаи селлюлозаи нимсинтетикӣ мебошад, ки дар об ҳалшавандагӣ ва хосиятҳои филмсозанда дорад. Бо тасҳеҳ кардани вазни молекулавӣ, консентратсия, часпак ва дигар хосиятҳои HPMC, суръати баровардани доруҳоро метавон самаранок назорат кард ва ба ин васила ба озодкунии дарозмуддат ва устувори маводи мухаддир ноил гардад.
1. Сохтор ва механизми барориши маводи мухаддири HPMC
HPMC бо иваз кардани гидроксипропил ва метокси сохтори селлюлоза ба вуҷуд меояд ва сохтори химиявии он ба вай хосиятҳои хуби варамкунӣ ва плёнкаро медиҳад. Ҳангоми тамос бо об, HPMC зуд обро ҷаббида мекунад ва варам мекунад ва қабати гелро ташкил медиҳад. Ташаккули ин қабати гел яке аз механизмҳои асосии назорати барориши маводи мухаддир мебошад. Мавҷудияти қабати гел вуруди минбаъдаи обро ба матритсаи дору маҳдуд мекунад ва паҳншавии маводи мухаддирро қабати гел бозмедорад ва ба ин васила суръати хориҷшавии доруро ба таъхир меандозад.
2. Нақши HPMC дар омодасозии устувор
Дар омодагӣ барои озодкунии устувор, HPMC одатан ҳамчун матритсаи идорашаванда истифода мешавад. Дору дар матритсаи HPMC пароканда ё гудохта мешавад ва вақте ки он бо моеъи меъдаю рӯда тамос мегирад, HPMC варам мекунад ва қабати гелро ташкил медиҳад. Бо гузашти вақт, қабати гел тадриҷан ғафс шуда, монеаи физикиро ташкил медиҳад. Дору бояд ба муҳити беруна тавассути диффузия ё эрозияи матритса бароварда шавад. Механизми амали он асосан ду ҷанбаи зеринро дар бар мегирад:
Механизми дабдабанок: Пас аз он ки HPMC бо об тамос гирад, қабати рӯизаминӣ обро ҷаббида мекунад ва варам мекунад, то қабати гели вискоэластикиро ташкил кунад. Бо мурури замон, қабати гел тадриҷан ба дарун васеъ мешавад, қабати берунӣ варам мекунад ва пӯст мекунад ва қабати дарунӣ қабати нави гелро ташкил медиҳад. Ин ҷараёни доимии варам ва ташаккули гел суръати баровардани маводи мухаддирро назорат мекунад.
Механизми диффузия: Паҳншавии доруҳо тавассути қабати гел як механизми муҳими назорати суръати раҳоӣ мебошад. Қабати гелии HPMC ҳамчун монеаи диффузия амал мекунад ва дору бояд аз ин қабат гузарад, то ба муҳити in vitro бирасад. Вазни молекулавӣ, часпак ва консентратсияи HPMC дар препарат ба хосиятҳои қабати гел таъсир мерасонад ва ба ин васила суръати паҳншавии маводи мухаддирро танзим мекунад.
3. Омилҳое, ки ба HPMC таъсир мерасонанд
Омилҳои зиёде мавҷуданд, ки ба иҷрои назоратшавандаи барориши HPMC таъсир мерасонанд, аз ҷумла вазни молекулавӣ, часпакӣ, миқдори HPMC, хосиятҳои физикӣ ва химиявии дору ва муҳити беруна (ба монанди рН ва қувваи ионӣ).
Вазни молекулавӣ ва часпакии HPMC: Вазни молекулавии HPMC чӣ қадаре ки калонтар бошад, часпакии қабати гел баландтар аст ва суръати барориши маводи мухаддир сусттар мешавад. HPMC бо часпакии баланд метавонад як қабати сахттари гелро ташкил кунад, ки ба суръати паҳншавии маводи мухаддир халал расонад ва ба ин васила вақти баровардани доруро дароз кунад. Аз ин рӯ, ҳангоми тарҳрезии омодагии устувор, HPMC бо вазнҳо ва часпакҳои гуногуни молекулавӣ аксар вақт мувофиқи эҳтиёҷот барои ноил шудан ба таъсири интизоршудаи озод интихоб карда мешавад.
Консентратсияи HPMC: Консентратсияи HPMC низ омили муҳими назорати суръати паҳншавии маводи мухаддир мебошад. Чӣ қадаре ки консентратсияи HPMC баланд бошад, қабати гелӣ ҳамон қадар ғафстар мешавад, муқовимати диффузияи дору тавассути қабати гел ҳамон қадар зиёд мешавад ва суръати хориҷшавӣ ҳамон қадар сусттар аст. Бо ислоҳи вояи HPMC, вақти баровардани дору метавонад чандир назорат карда шавад.
Хусусиятҳои физикӣ-кимиёвии доруҳо: Ҳалпазирии об, вазни молекулавӣ, ҳалшавандагии дору ва ғайра ба рафтори баровардани он дар матритсаи HPMC таъсир мерасонанд. Барои доруҳое, ки дар об ҳалшавандагии хуб доранд, дору метавонад дар об зуд ҳал шавад ва тавассути қабати гел паҳн шавад, бинобар ин суръати озодшавӣ тезтар аст. Барои доруҳое, ки дар об суст ҳал мешаванд, маҳлулӣ паст аст, дору дар қабати гел оҳиста паҳн мешавад ва вақти озодшавӣ дарозтар аст.
Таъсири муҳити беруна: Хусусиятҳои гелии HPMC дар муҳитҳое, ки арзишҳои гуногуни рН ва қувваҳои ионӣ доранд, метавонанд гуногун бошанд. HPMC метавонад рафтори гуногуни дабдабанокро дар муҳитҳои турш нишон диҳад ва ба ин васила ба суръати баровардани доруҳо таъсир расонад. Аз сабаби тағирёбии калони рН дар рӯдаи меъдаю рӯдаҳои инсон, рафтори доруҳои матритсаи устувори HPMC дар шароити гуногуни рН диққати махсусро талаб мекунад, то ки маводи мухаддир устувор ва пайваста бароварда шавад.
4. Истифодаи HPMC дар намудҳои гуногуни омодагии назоратшаванда
HPMC ба таври васеъ дар омодагии устувори шаклҳои гуногуни истфода ба монанди планшетҳо, капсулаҳо ва гранулҳо истифода мешавад. Дар лавҳаҳо, HPMC ҳамчун маводи матритса метавонад омехтаи якхелаи дору-полимерро ташкил диҳад ва тадриҷан доруро дар рӯдаи меъда озод кунад. Дар капсулаҳо, HPMC инчунин аксар вақт ҳамчун мембранаи назоратшаванда барои пӯшидани зарраҳои дору истифода мешавад ва вақти баровардани дору тавассути танзими ғафсӣ ва часпакии қабати пӯшиш назорат карда мешавад.
Истифода дар лавҳаҳо: Таблетҳо шакли маъмултарини шифоҳӣ мебошанд ва HPMC аксар вақт барои ноил шудан ба таъсири устувори озодкунии доруҳо истифода мешаванд. HPMC-ро бо доруҳо омехта кардан мумкин аст ва фишурда мешавад, то як системаи матритсаи яксон пароканда карда шавад. Вақте ки планшет ба рӯдаи меъда ворид мешавад, сатҳи HPMC зуд варам мекунад ва гелро ташкил медиҳад, ки суръати обшавии доруро суст мекунад. Дар айни замон, вақте ки қабати гел ғафс шуданро идома медиҳад, баровардани доруи дохилӣ тадриҷан назорат карда мешавад.
Истифодаи капсулаҳо:
Дар доруҳои капсула, HPMC одатан ҳамчун мембранаи озодкунии назоратшаванда истифода мешавад. Бо танзими мундариҷаи HPMC дар капсула ва ғафсии филми рӯйпӯш, суръати баровардани доруро назорат кардан мумкин аст. Илова бар ин, HPMC ҳалшавандагии хуб ва мутобиқати биологӣ дар об дорад, аз ин рӯ он дорои дурнамои васеи татбиқ дар системаҳои озодкунии капсула мебошад.
5. Тамоюлҳои рушди оянда
Бо пешрафти технологияи фармасевтӣ, татбиқи HPMC на танҳо бо омодасозии устувор маҳдуд аст, балки инчунин метавонад бо дигар системаҳои нави интиқоли маводи мухаддир, аз қабили микросфераҳо, нанозаррачаҳо ва ғайра якҷоя карда шавад, то барориши дақиқтари назоратшавандаи маводи мухаддирро ба даст оранд. Илова бар ин, бо роҳи тағир додани минбаъдаи сохтори HPMC, ба монанди омехта бо дигар полимерҳо, тағир додани кимиёвӣ ва ғайра, иҷрои он дар омодагии назоратшаванда метавонад минбаъд беҳтар карда шавад.
HPMC метавонад тавассути механизми варами он барои ташаккули қабати гел вақти баровардани доруҳоро ба таври муассир дароз кунад. Омилҳо ба монанди вазни молекулавӣ, часпак, консентратсияи HPMC ва хосиятҳои физикӣ-кимиёвии дору ба таъсири озодкунии назоратшавандаи он таъсир мерасонанд. Дар барномаҳои амалӣ, тавассути тарҳрезии оқилонаи шароити истифодаи HPMC, барои қонеъ кардани эҳтиёҷоти клиникӣ озодии устувори намудҳои гуногуни доруҳоро метавон ба даст овард. Дар оянда, HPMC дурнамои васеъи татбиқ дар соҳаи озодкунии устувори маводи мухаддир дорад ва мумкин аст бо технологияҳои нав барои мусоидат ба рушди системаҳои интиқоли маводи мухаддир якҷоя карда шавад.
Вақти фиристодан: сентябр-19-2024