1. Хусусиятҳои асосии HPMC
Гидроксипропил метилцеллюлоза, номи инглисӣ гидроксипропил метилцеллюлоза аст, ки бо номи HPMC низ маълум аст. Формулаи молекулавии он C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8 аст ва вазни молекулавии он тақрибан 86,000 аст. Маҳсулот нимсинтетикӣ буда, аз як қисми метил ва қисми эфири полигидроксипропилии селлюлоза иборат аст. Онро бо ду усул сохтан мумкин аст: яке аз он иборат аст, ки синфи дахлдори целлюлозаи метилро бо NaOH коркард намуда, баъд дар зери ҳарорати баланд ва фишори баланд бо оксиди пропилен реаксия карда шавад. Вақти реаксия бояд нигоҳ дошта шавад, то гурӯҳҳои метил ва гидроксипропил ба эфирҳо табдил дода шаванд. Шакл мавҷуд аст ва бо ҳалқаи глюкозаи хушкшудаи селлюлоза ба андозаи зарурӣ пайваст мешавад; дигараш линти пахта ё нахи селлюлозаи чубу тахтаро бо содаи каустикй коркард намуда, барои ба даст овардани хлориди метан ва оксиди пропилен, ки минбаъд тоза ва майда карда мешавад, мебошад. Онро ба хокаи майда ва якхела ё гранулҳо табдил диҳед. HPMC як селлюлозаи растании табиӣ ва як ёрирасони аълои фармасевтӣ бо доираи васеи манбаъҳо мебошад. Дар айни замон он дар дохил ва хориҷи кишвар ба таври васеъ истифода мешавад ва яке аз ҷузъҳои иловагии фармасевтӣ дар доруҳои даҳонӣ мебошад.
Ин маҳсулот аз сафед то сафеди ширӣ, заҳролуд, бебӯй, доначадор ё нахдор, хокаи осон равон аст. Дар зери нур ва намӣ нисбатан устувор. Он дар оби хунук васеъ шуда, мањлули коллоидии ширдор бо часпакии муайян ба вуљуд меояд ва падидаи табдили сол-гел аз њисоби таѓйирёбии њарорати мањлул бо консентратсияи муайян ба амал меояд. Дар 70% этанол ё диметил кетон хеле ҳал мешавад, аммо дар этаноли мутлақ, хлороформ ё этоксиэтан ҳал намешавад.
Қимати рН-и гидроксипропил метилцеллюлоза аз 4.0 то 8.0 буда, устувории хуб дорад. Арзиши рН аз 3.0 то 11.0 устувор аст. Онро дар ҳарорати 20°С ва намии нисбии 80% барои 10 рӯз нигоҳ доштан мумкин аст. Коэффисиенти азхудкунии намии HPMC 6,2% аст.
Гидроксипропил метилселлюлоза аз сабаби таркиби гуногуни гурӯҳҳои метокси ва гидроксипропил дар сохтор намудҳои гуногуни маҳсулот дорад. Дар консентратсияи мушаххас намудҳои гуногуни маҳсулот часпак ва хосиятҳои гармии хос доранд. Ҳарорати gel ва аз ин рӯ дорои хосиятҳои гуногун, ки мумкин аст барои мақсадҳои гуногун истифода бурда мешавад. Фармакопеяи ҳар як кишвар талабот ва ифодаҳои гуногуни намунавӣ дорад: Фармакопеяи аврупоӣ ба часпакҳои гуногун, дараҷаҳои гуногуни ивазкунӣ, сатҳи истифода ва миқдори навъҳои гуногуни маҳсулоти дар бозор фурӯхташуда асос ёфтааст. Воҳиди фармакопеяи Иёлоти Муттаҳида mPa·s аст ва номҳои умумӣ инҳоянд. Барои муаррифии таркиби гидроксипропил метилселлюлоза бо ҷойгузинҳо ва намудҳои гуногун, ба монанди гидроксипропил метилселлюлоза, 2208, чор рақамро истифода баред. Ду рақами аввал фоизи тахминиро ифода мекунад. аз гурӯҳҳои метокси ва ду рақами охирин гурӯҳи гидроксилро ифода мекунанд. Фоизи тахминии пропил.
2. HPMC дар усули об гудохт
2.1 Усули оби гарм
Азбаски селлюлозаи гидроксипропил дар оби гарм ҳалнашаванда аст, онро дар оби гарм ба таври баробар пароканда карда, сипас хунук кардан мумкин аст. Ду усули маъмулӣ ба таври зерин ҷорӣ карда мешаванд:
(1) Миқдори зарурии оби гармро ба зарф гузоред ва онро то 70°C гарм кунед. Маҳсулотро тадриҷан илова кунед, дар ҳоле ки оҳиста омехта кунед. Дар аввал, маҳсулот дар рӯи об шино мекунад ва баъд оҳиста-оҳиста шлам ба вуҷуд меорад.
(2) 1/3 ё 2/3 миқдори зарурии обро ба зарф илова кунед ва онро то 70°C гарм кунед, то маҳсулот пароканда шавад, шлами оби гарм тайёр кунед ва сипас миқдори боқимондаи оби хунукро илова кунед ё ях илова кунед. об ба шлами оби гарм. slurry дар об, абрҳоро омехта пас аз хунуккунӣ.
2.2 Усули омехта кардани хока
Заррачаҳои хока бо омехтаи хушк бо миқдори баробар ё бештари дигар ингредиентҳои хока бодиққат пароканда карда мешаванд ва сипас бо об гудохта мешаванд, ки дар он HMCS бе коагулятсия ҳал мешавад.
3. Афзалиятҳои HPMC
3.1 Дар оби хунук ҳал мешавад
Он дар оби хунук дар зери 40 ℃ ё 70% этанол ҳал мешавад ва асосан дар оби гарм аз 60 ℃ боло ҳал намешавад, аммо метавонад гел кунад.
3.2 Инертсияи химиявӣ
HPMC як эфири селлюлозаи ғайриионикӣ мебошад. Маҳлули он заряди ионӣ надорад ва бо намакҳои металлӣ ё пайвастагиҳои органикии ионӣ таъсир намерасонад. Аз ин рӯ, дар ҷараёни истеҳсоли омодагӣ дигар моддаҳои ёрирасон бо он вокуниш нишон намедиҳанд.
3.3 Субот
Он ба кислотаҳо ва сілтҳо устувор аст ва метавонад барои муддати тӯлонӣ дар байни pH 3 ва 1l бидуни тағирёбии назаррас дар часпак нигоҳ дошта шавад. Маҳлулҳои обии гидроксипропил метилселлюлоза (HPMC) зидди fungal мебошанд ва дар нигоҳдории дарозмуддат устувории хуби часпакро нигоҳ медоранд. Устувории сифати HPMC нисбат ба моддаҳои ёрирасони анъанавӣ (ба монанди декстрин, крахмал ва ғайра) беҳтар аст.
3.4 Часпакнокии танзимшаванда
Ҳосилаҳои гуногуни часпакии HPMC метавонанд дар таносубҳои гуногун бошанд ва часпакии онҳоро мувофиқи эҳтиёҷот барои риояи қоидаҳои муайян ва муносибати хуби хатӣ тағир додан мумкин аст, бинобар ин таносубро мувофиқи ниёзҳо интихоб кардан мумкин аст.
3.5 Фаъолияти метаболикӣ
HPMC дар бадан ҷаббида намешавад ва метаболизм намешавад ва гармиро таъмин намекунад, аз ин рӯ он як ёрирасони бехатар барои доруҳои фармасевтӣ мебошад.
3.6 Амният
HPMC одатан маводи заҳролуд ва хашмгин нест, бо LD50 аз 5 г/кг дар мушҳо ва 5,2 г/кг дар каламушҳо. Микдори ҳаррӯза барои одамон безарар аст.
4 Истифодаи HPMC дар омодагӣ
4.1 Маводҳои пӯшидани плёнка ва маводи плёнкасоз
Гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC) ҳамчун маводи рӯйпӯши филм истифода мешавад. Таблетҳои пӯшидаи он нисбат ба лавҳаҳои пӯшидаи анъанавӣ, аз қабили лавҳаҳои бо қанд пӯшидашуда аз нуқтаи назари ниқоб кардани мазза ва намуди дору бартариятҳои ошкоро надоранд, аммо сахтӣ, шикастан ва гигроскопии он, парокандагии сусти он. , афзоиши вазн ва дигар нишондихандахои сифат бехтар аст. Дараҷаи пасти часпакии ин маҳсулот ҳамчун маводи рӯйпӯши плёнкаи дар об ҳалшаванда барои планшетҳо ва ҳабҳо ва дараҷаи баланди часпак ҳамчун маводи рӯйпӯши плёнка барои системаҳои ҳалкунандаи органикӣ истифода мешавад. Консентратсияи он одатан 2,0% ~ 20% аст.
4.2 Ҳамчун пайвандкунанда ва дезинтегрант
Дараҷаи пасти часпакии ин маҳсулот метавонад ҳамчун пайвандкунанда ва парокандакунанда барои лавҳаҳо, ҳабҳо ва гранулаҳо истифода шавад, дар ҳоле ки дараҷаи баланди часпакиро танҳо ҳамчун пайвандкунанда истифода бурдан мумкин аст. Миқдор вобаста ба модел ва талабот фарқ мекунад, одатан 5% барои лавҳаҳои гранулятсияи хушк ва 2% барои лавҳаҳои гранулятсияи тар.
4.3 Ҳамчун кӯмаки боздоштани
Агенти боздоштан як моддаи гели часпакест, ки гидрофилӣ дорад ва метавонад барои суст кардани суръати ҷойгиршавии зарраҳо ва часпидан ба сатҳи зарраҳо истифода шавад, то аз ҷамъшавии зарраҳо ба тӯбҳо пешгирӣ карда шавад. Воситаҳои суспензия дар истеҳсоли агентҳои суспензия нақши муҳим мебозанд. HPMC як иловаи аълои таваққуф аст. Маҳлули коллоидии гудохтаи он метавонад шиддати байнисоҳавии моеъ ва сахти моеъ ва энергияи озоди зарраҳои хурди сахтро коҳиш диҳад ва ба ин васила устувории системаи дисперси гетерогениро баланд бардорад. Ин маҳсулот як омодагии суспензияи часпакии баланд бо таъсири хуби суспензия, паҳншавии осон, девори часпак ва зарраҳои флоккулятсионӣ мебошад. Миқдори муқаррарии он аз 0,5% то 1,5% аст.
4.4 Ҳамчун агенти ретардант, озодшаванда ва пороген
Дараҷаи часпакии баланди ин маҳсулот барои тайёр кардани лавҳаҳои матритсаи гели гидрофиликӣ, таблетҳои матритсаи пайвастаи маводи омехтаи ретардерҳо ва агентҳои озодкунии назоратшаванда истифода мешавад. Таъсири ба таъхир андохтани маводи мухаддир дорад. Консентратсияи истифодаи он 10%-80% (W/W) аст. Сатҳи пасти часпак ҳамчун индукторҳои сӯрохиҳо дар формулаҳои барориши устувор ё назоратшаванда истифода мешаванд. Чунин лавҳаҳо метавонанд ба зудӣ ба вояи аввалияе, ки барои таъсири табобатӣ заруранд, ба даст оранд, сипас таъсири устувор ё назоратшавандаро ба вуҷуд оранд ва консентратсияи самараноки доруҳои хунро дар бадан нигоҳ доранд. Гидроксипропил метилцеллюлоза дар об гидрат карда, қабати гелро ташкил медиҳад. Механизми баровардани маводи мухаддир аз лавҳаҳои матритса асосан паҳншавии қабати гел ва обшавии қабати гелро дар бар мегирад.
4.5 Ғафскунандаҳо ва коллоидҳои муҳофизатӣ
Вақте ки ин маҳсулот ҳамчун ғафскунанда истифода мешавад, консентратсияи маъмулан истифодашаванда 0,45% ~ 1,0% аст. Ин маҳсулот инчунин метавонад устувории ширеши гидрофобиро зиёд кунад, коллоиди муҳофизатӣ ташкил кунад, зарраҳоро аз агломератсия ва агломератсия пешгирӣ кунад ва ба ин васила ташаккули боришотро боздорад. Консентратсияи умумии он 0,5% - 1,5% аст.
4.6 Ҳамчун маводи капсула истифода баред
Одатан маводи қабати капсулаҳои капсулаҳо желатин аст. Раванди истеҳсоли пӯлоди капсулаҳои желатини оддӣ аст, аммо мушкилот ва падидаҳо, аз қабили муҳофизати заиф аз доруҳои ба маводи моеъ ва ба оксиген ҳассос, кам шудани обшавии маводи мухаддир ва ба таъхир афтодани пардаи капсулаҳо ҳангоми нигоҳдорӣ вуҷуд доранд. Аз ин рӯ, гидроксипропил метилцеллюлоза ҳамчун ивазкунандаи маводи капсула дар тайёр кардани капсулаҳо истифода мешавад, ки таъсири истеҳсол, шакл ва истифодаи капсулаҳоро беҳтар мекунад ва дар дохил ва хориҷи кишвар ба таври васеъ таблиғ карда шудааст.
4.7 Ҳамчун биоадгезивӣ
Технологияи биоадгезӣ моддаҳои ёрирасонро бо полимерҳои биоадгезивӣ истифода мебарад, то ба луобпардаи биологӣ часпида, пайвастагӣ ва зичии иртиботи байни препарат ва луобпардаро беҳтар созад, имкон медиҳад, ки маводи мухаддир оҳиста-оҳиста бароварда шавад ва аз луобпарда ҷаббида шавад, то ба ҳадафҳои табобатӣ ноил шавад. Барои ноил шудан ба маќсади муолиља он дар айни замон барои муолиљаи беморињои холигии бинї, луобпардаи дањон ва дигар узвњои бадан васеъ истифода мешавад. Технологияи биоадгезияи меъдаю рӯда як навъи нави системаи интиқоли маводи мухаддир мебошад, ки дар солҳои охир таҳия шудааст. Он на танҳо мӯҳлати будубоши доруҳои дорувориро дар рӯдаи меъда дароз мекунад, балки инчунин қобилияти алоқаи байни дору ва макони азхудкунии мембранаи ҳуҷайраро беҳтар мекунад ва сохтори мембранаи ҳуҷайраро тағир медиҳад. Мобилият, яъне гузариши дору ба ҳуҷайраҳои эпителиалии рӯда, ба ин васила
Вақти фиристодан: феврал-01-2024